[发明专利]虎舌红粗提取物的应用

说明书

所属技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及虎舌红粗提取物的应用。

背景技术

虎舌红为紫金牛科紫金牛属植物虎舌红（Ardisia mamillata Hance ），其枝叶和根茎全部入药。生长在海拔200~400米的背阴树林中，喜阴，群生。本属植物全世界有300多种，我国有68种，12个变种。广泛分布于长江以南广大地区，蕴藏量丰富。尤以云南和海南地区分布较为集中。虎舌红在中国传统医学中被认为具有清热利湿，活血化瘀的作用。根据《中药大辞典》中记载，该植物可用于治疗痢疾、肝炎、胆囊炎、风湿、跌打损伤、咳血、疮疖肿痛等疾病。1984年首次从虎舌红中分离得到以Cyclamiritin A为母核的皂苷以来，从本植物中已经报道分离得到十来种皂苷化合物，其中绝大部分是以五环三萜Cyclamiritin A为母核。虎舌红素B（Ardisiacrispin B）是其中含量最高的一种皂苷。已有的虎舌红皂苷的制备过程采用水或乙醇提取得到粗提取物，粗提取物再经树脂或其他分离材料吸附、洗脱得到精制物。精制物具有抗肿瘤活性。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术中虎舌红粗提取物须经精制才得到抗肿瘤有效成分的不足，为人们提供一种虎舌红粗提取物直接用于抗肿瘤药品的应用。

本发明的目的是通过下述技术方案来实现的。

本发明所述的虎舌红粗提取物的应用其特征在于虎舌红用0～95％的乙醇溶液提取的粗提取物，不经精制，粗提取物直接制备抗肿瘤药物的应用。

上述方案中，所述粗提取物直接制备抗肿瘤药物为粗提取物添加常规的药用辅料按常规的药物制剂技术制成组合物。

上述方案中，所述药用辅料为填充剂、黏合剂、崩解剂、润滑剂或/和防腐剂，所述组合物为粗提取物干品含量10～1000mg单位剂量的片剂、胶囊剂、颗粒剂、泡腾片或口服液。

上述方案中，所述抗肿瘤药物为抗肝癌、抗肾癌、抗肺癌、抗人乳腺导管癌或抗白血病的药物。

通常，粗提取物只用于制备精制物，是因为粗提取物经过精制纯化去掉大量杂质，从而使精制物具有比粗提取物高得多的效果。但是，发明人在对比研究中发现，虎舌红粗提取物在抗肿瘤方面具有和精制物相差不大的效果，这表明虎舌红粗提取物在精制过程中，去掉的不仅仅是杂质，而是包含了相当分量的有效成分。进一步的分析，该研究结果提示关于紫金牛属植物中具有抗肿瘤活性的成分不一定仅限于五环三萜类皂苷化合物。因此，本发明突破了人们关于紫金牛属植物中具有抗肿瘤活性成分的误区，提供了虎舌红粗提取物直接用于抗肿瘤药品的新用途，节约资源，降低了成本。

下面通过实施例进一步说明本发明，本发明不仅限于所述实施例。

具体实施方式：

实施例一 

取虎舌红药材10 kg，加入水100 kg，提取2小时，共提取3次，合并提取液，滤过，滤液减压浓缩，干燥得到约1.3 kg的虎舌红水提取物干浸膏。干浸膏含虎舌红素B 21.5 %。

用0.25％胰蛋白酶消化单层HepG2培养细胞，用含10％胎牛血清RPMI1640培养液配成单个细胞悬液，以每孔10³-10⁴个细胞接种于96孔培养板中，每孔体积200μl。将培养板放入CO₂孵箱，在37℃，5％CO₂及饱和湿度条件下，培养24h后，分别加入含不同浓度上述干浸膏粉药物和5-氟尿嘧啶的培养液，其中，高剂量、中剂量、低剂量和阳性组的浓度分别为 70、45、30、20 mg/kg。每孔180μl，空白组加入等体积的培养液。37℃，5％CO₂及饱和湿度条件下，培养48h后，每孔加入MTT溶液（5mg/ml）20μl，37℃继续孵育4h，终止培养，小心弃去孔内培养上清夜。每孔加150μl DMSO，振荡10min。选择490nm波长，在酶联免疫检测仪上测定各孔光吸收值，计算抑制率结果见表一。

表一