[发明专利]芫根总皂苷制备降血糖药物的用途

说明书

技术领域

本发明涉及从芫根植株中提取得到的芫根总皂苷制备降血糖药物的用途，属于药用天然产物领域。

背景技术

大量的流行病学研究表明，血糖异常升高是糖尿病发生的一个危险因素，糖尿病是一种常见的内分泌代谢性疾病，是继心血管疾病及癌症之后危害人类健康的第三大疾患。由于糖尿病具有患病率、致残率及并发症高的特点，因此已成为医学界颇为瞩目并倍加重视的疾病之一。

目前的降血糖药物多为西药或中药的大复方，西药(包括注射剂和口服降糖药)作用强而迅速，过量导致病人低血糖症而被迫停药，结果又致停药症状反跳；中药大复方基本上是都是由天然中草药经简单的炮制和提取制成的，不仅成分相当复杂、制备不便，而且难以进行更深入的结构/药效研究，也不利于药物质量控制和中药现代化。

我国有着丰富的中草药资源，如何合理开发这些天然植物资源，利用现代药物化学分析技术和生物学实验手段，寻找一类安全有效的天然植物降血糖药物已经成为医学、生物学领域广泛关注的焦点，也是提升我国降血糖药物产业竞争力的关键。

芫根(Brassica rapa L.)，又名蔓菁，二年生草本，现广泛栽种于青藏高原。芫根生长在海拔高、温差大、日照强的高原环境中，适应能力强，产量高，营养丰富，通常作为饲料应用于畜牧业，其肉质根还可以作为蔬菜或果品供人食用，具有清热解毒、滋补增氧的功效。目前开发利用芫根的现有技术中，尚未见关于芫根总皂苷降血糖功效方面的报道。皂苷广泛存在于自然界，在菌类、蕨类、单子叶、双子叶植物等中具有分布。大量研究显示，植物皂苷是植物生长过程中产生的代谢产物，具有抗炎、抗肿瘤、抗菌和抗病毒、抗生育和降低胆固醇、降低高血脂、抑制血栓形成等作用。因此，开发利用植物皂苷具有巨大的生物学、医学意义。本发明通过提取芫根总皂苷并对其进行降血糖活性检测，拓宽了芫根综合开发利用的途径，为探索天然的、有效的降血糖药物提供了理论依据，符合高原植物资源的有效利用和藏药新药开发的需要，有利于推动民族地区经济的发展。

发明内容

本发明的目的之一是提供以皂苷类化合物为主要成分的芫根总皂苷提取物；

本发明还提供上述芫根总皂苷提取物的制备方法；

本发明还提供上述芫根总皂苷提取物在治疗和/预防血糖异常升高症的药物制备中的用途。

为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：

从芫根根块中提取到总皂苷，得率为2～6重量％，呈固态棕黄色，易溶于乙醇，易溶于热水。利用四氧嘧啶和肾上腺素所致的糖尿病小鼠模型进行芫根总皂苷降血糖作用功效实验，除非另有说明，本发明中的％为重量百分比。

本发明芫根总皂苷提取物的制备方法具体为：

方法A：

(1)将芫根原料置于提取釜中，加入3～10倍生药体积的低级醇，低级醇为C1～C5醇类，其浓度为50～95％，提取温度为30～80℃，匀速搅拌6～12h，过滤得到滤液，并反复提取1～4次，合并滤液得到粗提液；

(2)提取液减压浓缩后，溶于30～70℃热水，浸膏与水的体积比为1∶2～3，按1∶1～3体积加入石油醚萃取，除去亲脂性杂质；

(3)按1∶1～3体积加入正丁醇进行萃取，减压浓缩至无有机溶剂味的固体，得到粗制总皂苷；

(4)将粗制总皂苷加入少量甲醇至溶解，然后一边搅拌一边加入少量乙酸乙酯，混合均匀，析出总皂苷，反复处理3～9次，干燥后即得到精制总皂苷，该芫根总皂苷得率为3～5重量％，纯度为39～70％。

方法B：

(1)将芫根原料置于提取釜中，加入3～10倍生药体积的低级醇，低级醇为C1～C5醇类，其浓度为50～95％，提取温度为30～80℃，匀速搅拌6～12h，过滤得到滤液，并反复提取1～4次，合并滤液得到粗提液；

(2)粗提液浓缩至原来的1/3后，利用大孔吸附树脂吸附，用1倍柱体积的水洗去水溶性杂质，例如糖等，改用30％～80％乙醇对其进行梯度洗脱，收集洗脱液；

(3)将洗脱液减压浓缩至无有机溶剂味固体，得到粗制总皂苷；

(4)将粗制总皂苷加入少量甲醇至溶解，然后一边搅拌一边加入少量乙酸乙酯，混合均匀，析出总皂苷，反复处理3～9次，干燥后即得到精制总皂苷，该芫根总皂苷得率为2～3重量％，纯度为65～90％。

方法C：