[发明专利]包含CDK抑制剂的化合物和组合物以及用于癌症治疗的方法有效

专利信息
申请号: 201080020199.4 申请日: 2010-05-07
公开(公告)号: CN102438452A 公开(公告)日: 2012-05-02
发明(设计)人: 李艳玲;方浩;徐文方;B·王 申请(专利权)人: 乔治亚州大学研究基金会;山东大学
主分类号: A01N43/16 分类号: A01N43/16;A61K31/35
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;胡洪慧
地址: 美国乔*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 包含 cdk 抑制剂 化合物 组合 以及 用于 癌症 治疗 方法
【权利要求书】:

1.具有下式的化合物或其可药用盐:

其中:

Ra和Rb各自独立地是氢或甲基;

Rd是氢;

Rc是羟基;或者

Rc和Rd一起形成具有下式的杂环:

R2选自:

i)氢;

ii)被取代的或未被取代的苯基;或

iii)被取代的或未被取代的C1-C5杂芳基;

R2上的取代基各自独立地选自:

i)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;

ii)C2-C4被取代的或未被取代的直链或支链烯基;

iii)C2-C4被取代的或未被取代的直链或支链炔基;

iv)卤素;

v)-[C(R22a)(R22b)]xOR10

R10选自:

a)氢;或

b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;

vi)-[C(R22a)(R22b)]xN(R11a)(R11b);

R11a和R11b各自独立地选自:

a)-H;

b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;

c)-SO2CH3;或者

d)R11a和R11b一起形成具有4至6个碳原子的被取代的或未被取代的环;

vii)-[C(R22a)(R22b)]xC(O)R12

R12是:

a)氢;

b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;

c)-OR13

R13是氢,或C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;

d)-N(R14a)(R14b);

R14a和R14b各自独立地是氢,被取代的或未被取代的C1-C4直链烷基;

viii)-[C(R22a)(R22b)]xOC(O)R15

R15是:

a)C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;

b)-N(R16a)(R16b);

R16a和R16b各自独立地是氢、C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;

ix)-[C(R22a)(R22b)]xNR17C(O)R18

R17是:

a)-H;或

b)C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;

R18是:

a)C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;

b)-N(R19a)(R19b);

R19a和R190b各自独立地是氢,或C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;

x)-[C(R22a)(R22b)]xCN;

xi)-[C(R22a)(R22b)]xNO2

xii)-[C(R22a)(R22b)]xR20

R20是被1至9个选自F、Cl、Br或I的卤素原子取代的C1-C4直链或支链烷基;或

xiii)-SO2NH2

R22a和R22b各自独立地是氢或C1-C4烷基;并且下标x是0至5的一个整数;

X选自:

i)C1-C6被取代的或未被取代的直链、支链或环烷基;

ii)C1-C6被取代的或未被取代的直链、支链或环烯基;或

iii)-[CH2]yR23;R23是C1-C5被取代的或未被取代的杂环;下标y是0至5的一个整数;

X的取代基独立地选自:

i)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;

ii)卤素;

iii)-OR30

R30选自:

a)氢;或

b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;

iv)-N(R31a)(R31b);

R31a和R31b各自独立地选自:

a)-H;或

b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;或

v)-C(O)R32

R32是:

a)氢;

b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;

c)-OR33

R33是氢或C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;

d)-N(R34a)(R34b);

R34a和R34b各自独立地是氢,被取代的或未被取代的C1-C4直链烷基;

vi)-CN;

vii)-NO2

viii)被1至9个选自F、Cl、Br或I的卤素原子取代的C1-C4直链或支链烷基。

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