[发明专利]包含CDK抑制剂的化合物和组合物以及用于癌症治疗的方法有效
申请号: | 201080020199.4 | 申请日: | 2010-05-07 |
公开(公告)号: | CN102438452A | 公开(公告)日: | 2012-05-02 |
发明(设计)人: | 李艳玲;方浩;徐文方;B·王 | 申请(专利权)人: | 乔治亚州大学研究基金会;山东大学 |
主分类号: | A01N43/16 | 分类号: | A01N43/16;A61K31/35 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;胡洪慧 |
地址: | 美国乔*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 cdk 抑制剂 化合物 组合 以及 用于 癌症 治疗 方法 | ||
1.具有下式的化合物或其可药用盐:
其中:
Ra和Rb各自独立地是氢或甲基;
Rd是氢;
Rc是羟基;或者
Rc和Rd一起形成具有下式的杂环:
R2选自:
i)氢;
ii)被取代的或未被取代的苯基;或
iii)被取代的或未被取代的C1-C5杂芳基;
R2上的取代基各自独立地选自:
i)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;
ii)C2-C4被取代的或未被取代的直链或支链烯基;
iii)C2-C4被取代的或未被取代的直链或支链炔基;
iv)卤素;
v)-[C(R22a)(R22b)]xOR10;
R10选自:
a)氢;或
b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;
vi)-[C(R22a)(R22b)]xN(R11a)(R11b);
R11a和R11b各自独立地选自:
a)-H;
b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;
c)-SO2CH3;或者
d)R11a和R11b一起形成具有4至6个碳原子的被取代的或未被取代的环;
vii)-[C(R22a)(R22b)]xC(O)R12;
R12是:
a)氢;
b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;
c)-OR13;
R13是氢,或C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;
d)-N(R14a)(R14b);
R14a和R14b各自独立地是氢,被取代的或未被取代的C1-C4直链烷基;
viii)-[C(R22a)(R22b)]xOC(O)R15;
R15是:
a)C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;
b)-N(R16a)(R16b);
R16a和R16b各自独立地是氢、C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;
ix)-[C(R22a)(R22b)]xNR17C(O)R18;
R17是:
a)-H;或
b)C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;
R18是:
a)C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;
b)-N(R19a)(R19b);
R19a和R190b各自独立地是氢,或C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;
x)-[C(R22a)(R22b)]xCN;
xi)-[C(R22a)(R22b)]xNO2;
xii)-[C(R22a)(R22b)]xR20;
R20是被1至9个选自F、Cl、Br或I的卤素原子取代的C1-C4直链或支链烷基;或
xiii)-SO2NH2;
R22a和R22b各自独立地是氢或C1-C4烷基;并且下标x是0至5的一个整数;
X选自:
i)C1-C6被取代的或未被取代的直链、支链或环烷基;
ii)C1-C6被取代的或未被取代的直链、支链或环烯基;或
iii)-[CH2]yR23;R23是C1-C5被取代的或未被取代的杂环;下标y是0至5的一个整数;
X的取代基独立地选自:
i)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;
ii)卤素;
iii)-OR30;
R30选自:
a)氢;或
b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;
iv)-N(R31a)(R31b);
R31a和R31b各自独立地选自:
a)-H;或
b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;或
v)-C(O)R32;
R32是:
a)氢;
b)C1-C4被取代的或未被取代的直链或支链烷基;
c)-OR33;
R33是氢或C1-C4被取代的或未被取代的直链烷基;
d)-N(R34a)(R34b);
R34a和R34b各自独立地是氢,被取代的或未被取代的C1-C4直链烷基;
vi)-CN;
vii)-NO2;
viii)被1至9个选自F、Cl、Br或I的卤素原子取代的C1-C4直链或支链烷基。
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