[发明专利]了哥王提取物及其制备方法和用途无效
申请号: | 200910040995.3 | 申请日: | 2009-07-10 |
公开(公告)号: | CN101601666A | 公开(公告)日: | 2009-12-16 |
发明(设计)人: | 李药兰;岑颖洲;许少玉;黄伟欢;薛珺一 | 申请(专利权)人: | 暨南大学 |
主分类号: | A61K31/353 | 分类号: | A61K31/353;C07D493/14;A61P31/12;A61P31/16;A23L1/30;A61K36/83 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 了哥王 提取物 及其 制备 方法 用途 | ||
技术领域
本发明属于中药领域,特别涉及一种了哥王提取物及其制备方法和用途。
背景技术
瑞香科植物了哥王(Wikstroemia indica(L.)C.A.Mey.)是华南地区常用草药。了哥王入药始载于《岭南采药录》,药用部位为根茎皮,性寒、味苦、微辛、有毒,入肺、经肝,具有消炎解毒,散瘀逐水的功能。70年代以来,了哥王被开发成单味制剂“了哥王片”,临床上用于治疗呼吸道感染疾病和腮腺炎、乳腺炎等症。临床研究显示,“了哥王片”治疗呼吸道感染的效果与双黄连口服液、牛黄解毒片和感冒清不相伯仲。但是,目前“了哥王片”的制剂均为水提浸膏,产品的科技含量偏低。
药理研究表明,了哥王提取物具有广泛的药理作用,主要包括抗菌、抗炎镇痛和抗病毒作用等。但目前报道的了哥王提取物的抗病毒作用仅包括抗流感病毒、乙肝病毒和艾滋病毒,江西药物研究所试验,了哥王粗提物有抗甲3型流感病毒作用;姚新生等专利以了哥王提取物为原料制成可以治疗艾滋病的各种制剂;王筠默报道牛蒡苷元有抗艾滋病毒作用;国外文献报道,西瑞香素能抑制乙肝病毒在人类肝细胞内的基因表达。并没有关于了哥王抗呼吸道合胞病毒和副流感病毒的报道。
目前已从了哥王中分离得到香豆素类、木脂素类、黄酮类、蒽醌类、甾族类、皂苷类、萜类、酰胺类和多糖等化合物,但却没有关于了哥王抗呼吸道病毒有效部位和有效成分的研究。
在国家知识产权局相关检索和中国期刊网、Scifinder Scholar的检索中,未发现含有新化合物的了哥王提取物的制备方法及其在抗呼吸道病毒方面的用途的专利和文献。
发明内容
为了解决上述现有技术存在的缺点和不足,本发明的首要目的在于提供一种含有新化合物的了哥王提取物。
本发明的另一目的在于提供一种上述了哥王提取物的制备方法。
本发明的再一目的在于提供上述了哥王提取物作为制备抗呼吸道病毒的药物或保健品的用途。
本发明的目的通过下述技术方案实现:一种了哥王提取物,该提取物含有4’-甲氧基瑞香黄素E(式I)和瑞香酚(式II):
式I 式II。
上述的一种了哥王提取物的制备方法,包括以下操作步骤:将了哥王的干燥根及根皮粉碎,用乙醇水溶液提取得到粗提物,再经过大孔吸附树脂柱富集或聚酰胺柱富集得到了哥王提取物;
所述乙醇水溶液提取是指将粉碎的了哥王的干燥根及根皮用质量百分比浓度为60~95%的乙醇水溶液回流2~3次,每次1~3个小时,合并回流液,经减压浓缩、干燥后得到粗提物;
所述大孔吸附树脂柱富集,是将上述所得粗提物过大孔树脂柱,先用质量百分比浓度为0~30%乙醇水溶液洗脱除去杂质,再用质量百分比浓度为40~80%乙醇洗脱,洗脱液减压浓缩、干燥得了哥王提取物;
所述聚酰胺柱富集,是将上述所得粗提物过聚酰胺柱,先用质量百分比浓度为0~30%乙醇水溶液洗脱除去杂质,再用质量百分比浓度为60~80%乙醇洗脱,洗脱液减压浓缩、干燥得了哥王提取物。
所述了哥王是瑞香科荛花属植物。
所述了哥王提取物含有黄酮、双黄酮和香豆素;以了哥王提取物的干品重量计算,了哥王提取物中总黄酮的质量百分含量>50%。
上述的了哥王提取物作为制备抗呼吸道病毒的药物或保健品的用途。
所述呼吸道病毒是呼吸道合胞病毒(RSV)、副流感3型病毒(PIV 3)或甲型流感病毒(FluA,H3N2)。
所述抗呼吸道病毒的药物含有治疗有效量的了哥王提取物和药学上可接受的载体。所述药物制剂为片剂、口服液或胶囊剂。
本发明相对现有技术具有如下的优点及有益效果:(1)从植物药了哥王中提取并富集具有抗呼吸道病毒作用的了哥王提取物(包括黄酮、双黄酮和香豆素类化合物),采用体外抗病毒实验表明,该提取物具有较好的抗呼吸道病毒(包括呼吸道合胞病毒、副流感病毒和流感病毒)作用,为“了哥王治疗呼吸道感染”的临床研究结果提供了一定的科学依据;(2)实验证明了哥王水提物没有显示抗呼吸道病毒活性,而本发明的了哥王提取物是对了哥王的有效成分进行富集,使之具有了较好的抗呼吸道病毒活性;在本发明基础上,可将现有产品“了哥王片”(水提制剂)进行二次开发,富集有效成分,达到“去粗取精”的目的,使之具有抗呼吸道病毒活性;(3)明确了哥王提取物主要由黄酮、双黄酮和香豆素类化合物组成,其中不但有从了哥王中首次分离的双黄酮类化合物,还有新结构的双黄酮。
具体实施方式
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