[发明专利]新的联芳基甲酰胺无效

专利信息
申请号: 01804936.2 申请日: 2001-02-15
公开(公告)号: CN1400973A 公开(公告)日: 2003-03-05
发明(设计)人: E·菲利普斯;R·施米辛格 申请(专利权)人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
主分类号: C07D453/02 分类号: C07D453/02;C07D453/06;C07D487/08;A61K31/439;A61P25/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张元忠,罗才希
地址: 瑞典南*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 联芳基 甲酰胺
【权利要求书】:

1.式I的化合物或其对映异构体及其药用盐:其中:

A是或

D是氧原子或硫原子;

E是单键、氧原子、硫原子或NR10

R是氢原子或甲基;

Ar1是5或6元芳环或杂芳环,其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子,其中含有至多1个氧原子和硫原子;

Ar2是5或6元芳环或杂芳环,其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子,其中氧原子或硫原子至多2个;或是8、9或10元稠合芳环或杂芳环系,其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子,其中氧原子或硫原子至多2个;

其中当Ar2是未被取代的苯基时,Ar1不是吡唑基;

其中芳环Ar1和Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代:卤素、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3、CH2OR3,CO2R4和CF3;但是如果Ar1是苯基而Ar2是喹啉基,则Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代:C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3、CH2OR3和CO2R4

R1、R2和R3独立地是C1-4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R5、C(O)NHR6C(O)R7、SO2R8;或R1和R2一起是(CH2)jG(CH2)k,其中G是氧原子、硫原子、NR9或单键;

j是2、3或4;

k是0、1或2;

R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10独立地是C1-4烷基、芳基或杂芳基;

其条件是:

(1)如果D表示氧原子,E表示单键而A表示:

且Ar1和Ar2表示吡唑环,则该吡唑环上的所有的任选的取代基应是氢原子;及

(2)如果Ar1表示吡啶环,Ar2表示芳环而A表示:

则该吡啶环上的所有任选的取代基应是氢原子;及

(3)式I不表示:

2.权利要求1所述的化合物,其中D表示氧原子。

3.权利要求2所述的化合物,其中E表示单键。

4.权利要求2所述的化合物,其中E表示氧原子或NR10

5.权利要求1所述的化合物,其中A表示

6.权利要求1所述的化合物或其对映异构体及其药用盐,其中Ar1表示5-或6-员芳环或杂芳环,其中含有0或1个氮原子,0或1个氧原子及0或1个硫原子。

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