[发明专利]新的联芳基甲酰胺无效
申请号: | 01804936.2 | 申请日: | 2001-02-15 |
公开(公告)号: | CN1400973A | 公开(公告)日: | 2003-03-05 |
发明(设计)人: | E·菲利普斯;R·施米辛格 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | C07D453/02 | 分类号: | C07D453/02;C07D453/06;C07D487/08;A61K31/439;A61P25/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠,罗才希 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 联芳基 甲酰胺 | ||
1.式I的化合物或其对映异构体及其药用盐:其中:
A是或
D是氧原子或硫原子;
E是单键、氧原子、硫原子或NR10;
R是氢原子或甲基;
Ar1是5或6元芳环或杂芳环,其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子,其中含有至多1个氧原子和硫原子;
Ar2是5或6元芳环或杂芳环,其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子,其中氧原子或硫原子至多2个;或是8、9或10元稠合芳环或杂芳环系,其中含有0、1、2或3个氮原子、氧原子或硫原子,其中氧原子或硫原子至多2个;
其中当Ar2是未被取代的苯基时,Ar1不是吡唑基;
其中芳环Ar1和Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代:卤素、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3、CH2OR3,CO2R4和CF3;但是如果Ar1是苯基而Ar2是喹啉基,则Ar2被0、1、2或3个选自如下的取代基取代:C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3、CH2OR3和CO2R4;
R1、R2和R3独立地是C1-4烷基、芳基、杂芳基、C(O)R5、C(O)NHR6、C(O)R7、SO2R8;或R1和R2一起是(CH2)jG(CH2)k,其中G是氧原子、硫原子、NR9或单键;
j是2、3或4;
k是0、1或2;
R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10独立地是C1-4烷基、芳基或杂芳基;
其条件是:
(1)如果D表示氧原子,E表示单键而A表示:
且Ar1和Ar2表示吡唑环,则该吡唑环上的所有的任选的取代基应是氢原子;及
(2)如果Ar1表示吡啶环,Ar2表示芳环而A表示:
则该吡啶环上的所有任选的取代基应是氢原子;及
(3)式I不表示:
2.权利要求1所述的化合物,其中D表示氧原子。
3.权利要求2所述的化合物,其中E表示单键。
4.权利要求2所述的化合物,其中E表示氧原子或NR10。
5.权利要求1所述的化合物,其中A表示
6.权利要求1所述的化合物或其对映异构体及其药用盐,其中Ar1表示5-或6-员芳环或杂芳环,其中含有0或1个氮原子,0或1个氧原子及0或1个硫原子。
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