本发明涉及医药技术领域,涉及从中国碧绿米仔兰Aglaia abbreviata C.Y.Wu叶片中提取分离得到的、具有降血糖功能的新天然药物,该药物为联苄类化合物联苄米仔兰素A(aglaiabbrevin A)。体外PTP1B抑制试验表明,该化合物对蛋白络氨酸酯酶1B(PTP1B)具有一定的抑制活性,因此可制成药物制剂作为PTP1B抑制剂,用于治疗糖尿病、肥胖症及其并发症,也可以制造有益于糖尿病患者或肥胖患者的保健食品。
1.一种具有降血糖作用的新联苄类天然药物联苄米仔兰素A 的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:/n1)制备提取物浸膏将粉碎的碧绿米仔兰叶片用乙醇按常规渗漉提取,得提取液,将提取液减压浓缩回收乙醇,得粗浸膏;/n2)分离纯化/n(1)将上述粗浸膏分散于水中成混悬液,将混悬液依次用石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取,所得萃取液浓缩分别得到石油醚提取浸膏、乙酸乙酯提取浸膏和正丁醇提取浸膏;/n(2)将乙酸乙酯浸膏进行硅胶柱层析,以石油醚/丙酮梯度洗脱,根据TLC 显色合并相似流份得到4 个组分A、B、C、D;其中组分B 即石油醚/丙酮体积比8:2 和7:3 洗脱部分经Sephadex LH-20 凝胶柱层析,层析柱规格:4.0 直径× 120 长度cm;Sephadex LH-20 凝胶干重:150 g,以二氯甲烷/甲醇体积比1:1 洗脱,根据TLC 显色合并相似流份得到6 个组分B1-B6;组份B5 即二氯甲烷/甲醇体积比1:1洗脱体积170~210 mL洗脱部分,再经制备型HPLC,以乙腈/水75:25 体积比洗脱,得到联苄米仔兰素A;在制备提取物浸膏步骤中,所述提取采用的乙醇为95%乙醇,在分离步骤中,石油醚/丙酮梯度洗脱的浓度依次为体积比100:0、90:10、80:20、70:30、50:50、30:70 和0:100,在分离步骤中,所述制备型HPLC的色谱柱的填料为RP-18;所述的新联苄类天然药物联苄米仔兰素A ,具有以下结构:
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