具有降血糖作用的一种新联苄类天然药物及其制备方法和用途
专利号(申请号):201611094254.X
专利类型:发明专利
更新时间:2021-07-22 13:34:49
项目编号:1389482
所属行业:
交费状态:交费已下证
参考价:面议含 国家官方手续费、平台服务费
关键词: 联苄 糖尿病 医药技术领域 肥胖症 类化合物 提取分离 天然药物 药物制剂 抑制试验 氨酸酯 降血糖
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专利详情

【摘要】:

发明涉及一种化合物3,5‑二羟基‑2‑[3,7‑二甲基‑2(反式),6‑辛二烯基]‑联苄用途。经活性筛选试验证明:该化合物对蛋白络氨酸酯酶1B(PTP1B)具有显著抑制活性,其活性强于阳性对照药物齐墩果酸,因此可制成药物制剂作为PTP1B抑制剂,用于治疗糖尿病、肥胖症及其并发症,也可以制造有益于糖尿病患者或肥胖患者的保健食品。

【主权项】:

1.3,5‑二羟基‑2‑[3,7‑二甲基‑2(反式), 6‑辛二烯基]‑联苄的制备方法:(1) 将粉碎的中国碧绿米仔兰叶片干重7.8 kg,分别用40L 95%乙醇渗漉提取三次,每次渗漉2天,合并提取液;(2) 将上述提取液在温度≤45℃减压浓缩回收乙醇,得粗浸膏530g;将该提取物浸膏分散于 6L水中成混悬液,将混悬液依次用石油醚4L,乙酸乙酯4L,和正丁醇2L分别萃取三次,所得萃取液减压浓缩分别得到石油醚提取浸膏58g、乙酸乙酯提取浸膏186g和正丁醇提取浸膏152g;(3)将乙酸乙酯浸膏进行硅胶柱层析,以石油醚/丙酮梯度洗脱;梯度洗脱的浓度依次为体积比100:0、90:10、80:20、70:30、50:50、30:70 和0:100,根据TLC显色合并相似流份得到 4 个组分A、B、C、D; 组分B即石油醚/丙酮体积比 8:2 和7:3 洗脱部分经 Sephadex LH‑20 凝 胶柱层析,层析柱规格:4.0cm直径 × 120cm长度;Sephadex LH‑20 凝胶干重 150 g,以二氯甲烷/甲醇体积比 1:1 洗脱,根据 TLC 显色合并相似流份得到6个组分:B1、B2、B3、B4、B5、B6;组份 B3,即二氯甲烷/甲醇体积比 1:1 洗脱体积为 90~120 mL 洗脱部分, 再经硅胶柱层析,以石油醚/丙酮体积比 75:25 洗脱,最后经制备型 HPLC其中色谱柱的填料为 RP‑18,以甲醇/水体积比80:20洗脱,流速为3.5 mL/min,保留时间为 16.8 min,得到化合物3,5‑二羟基‑2‑[3,7‑二甲基‑2(反式), 6‑辛二烯基]‑联苄。

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交易流程

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  1. 1、买家选定所需专利,与钻瓜专利网签订委托购买合同;
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  3. 3、买家支付50%的交易款项到钻瓜专利网平台;
  4. 4、买卖双方签订《专利转让委托书》、《转让协议》各一式两份,钻瓜专利网负责提交到国家知识产权局;
  5. 5、钻瓜专利网负责办理官方变更手续,国家知识产权局专利局在10个工作日左右下发专利《变更手续合格通知书》;
  6. 6、买家确认收到专利《变更手续合格通知书》,支付剩余尾款给钻瓜专利网;
  7. 7、钻瓜专利网把专利证书原件、专利登记簿副本原件邮寄给买家;
  8. 8、钻瓜专利网负责把交易尾款支付给卖家,至此专利转让合同完成。

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