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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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C 化学；冶金

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种替卡格雷杂质的制备方法-CN202111618302.1在审
发明人：李慧敏;刘泽华;梁大成 -专利权人：广州佳途科技股份有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷杂质的制备方法，步骤包括：将式I所示结构化合物或式I所示结构化合物的盐溶于第一有机溶剂中，加入碱和式II所示结构化合物进行反应，得到式III所示结构化合物；式III所示结构化合物溶于酸和水中低温条件下与亚硝基供体反应，反应结束后，中和反应液，得到式IV所示结构化合物；式IV所示结构化合物溶于第二有机溶剂中，加入氨进行反应，得到式V所示结构化合物；式V所示结构化合物溶于甲酸，反应，得到式VI所示结构化合物。本发明优点有：弥补替卡格雷该杂质的制备技术的空白；本发明提供的制备方法操作简便，成本低廉，且原料易得，产率高，所制得替卡格雷杂质对照品有较高的质量，对替卡格雷安全用药有重要意义。
一种替卡格雷杂质制备方法

[发明专利]一种替卡格雷中间体及其制备方法-CN201610210443.2在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：湖南华腾制药有限公司
申请日： 2016-04-06 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷中间体，其结构如式I所示；一种结构式如式I所示的化合物的制备方法，由化合物II与化合物III进行取代反应制得化合物I,其中，R表示含硅原子的羟基保护基。本发明还公开了由中间体I制备替卡格雷的方法，用本发明所提供的中间体制备替卡格雷，后处理简便，脱R基团操作安全，成本低廉，产品纯度高。
一种替卡格雷中间体及其制备方法

[发明专利]替卡格雷的新型中间体及其制备方法-CN201310371596.1有效
发明人：王海龙;曾磊;王仲清 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2013-08-22 - 公布日： 2018-06-08 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷新型中间体式（I）所示化合物及其制备方法；一种制备如式（I）所示的化合物的方法，其包括：使式（II）所示化合物或式（II）所示化合物的适当盐与式（III）所示化合物进行取代反应：本发明还公开了新型中间体式（I）所示化合物用于制备式（A）所示的替卡格雷化合物的方法，用本发明所提供的新型中间体制备替卡格雷的方法，反应时间短，后处理简便，产率高纯度高。
制备卡格新型中间体反应时间短后处理苯甲酰基取代反应高纯度产率苄基

[发明专利]一种替卡格雷的合成方法-CN201710232680.3有效
发明人：毛学荣;杨成雄;罗磊;白军英 -专利权人：荆楚理工学院;荆门医药工业技术研究院
申请日： 2017-04-11 - 公布日： 2020-06-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷的合成方法，包括如下步骤（1）、在溶有2‑氨基丙二酸二乙酯的溶液中加入硫脲和碱，三者摩尔比为1：1.0‑1.5：2‑2.3，25‑100℃，氮气保护下反应5‑72h，得化合物2；（2）、于‑2℃－2℃在溶有化合物2溶液中加入溴代丙烷，在25℃‑50℃下搅拌2‑72小时，得到化合物3；（3）、化合物3中加入有机碱和氯化试剂，加热至20‑75℃，反应3‑8小时生成化合物4；（4）、合成替卡格雷：将化合物4（4,6‑二氯‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶）通过取代，合环，取代，水解反应，得到化合物替卡格雷，操作步骤大为缩短，且大幅度提高产率。
一种替卡格雷合成方法

[发明专利]替卡格雷中间体制备方法及关键中间体化合物-CN202211395603.7在审
发明人：龙海;邬小兵;邱磊;魏巍 -专利权人：重庆普佑生物医药有限公司
申请日： 2022-11-09 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07C209/00 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成领域，特别是涉及有机药物合成领域，更为具体的说是涉及替卡格雷中间体制备方法及关键中间体化合物，本发明以化合物III作为合成替卡格雷中间体的关键中间体化合物，利用该化合物中存在的活性α氢，形成化合物IV，并化合物IV为底物，通过转氨酶的作用构建手性中心，合成条件更加温和，选择性更好。
替卡格雷中间体制备方法关键化合物

[发明专利]替卡格雷中间体及其制备方法-CN202211395600.3在审
发明人：魏巍;邬小兵;邱磊;龙海 -专利权人：重庆普佑生物医药有限公司
申请日： 2022-11-09 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C12P17/04 文献下载
摘要：本发明涉及替卡格雷中间体及其制备方法，通过化合物VI在脱酸剤作用下脱去卤代基团开环，工艺条件简单，操作容易；同时，采用转氨酶催化构建分子中的手性中心，以化合物VI制备得到化合物VII，条件更加温和，手性选择性更好本发明公开的技术方案能够与以D‑核糖为起始原料制备化合物VII的工艺衔接，形成以化合物I(D‑核糖)为原料，通过与甲醇合成化合物Ⅱ，然后化合物Ⅱ磺酰化合成化合物Ⅲ，接着化合物Ⅲ经过卤素取代合成化合物Ⅳ，并进一步开环、闭环、转氨酶催化获得目标化合物替卡格雷中间体化合物VII。
替卡格雷中间体及其制备方法

[发明专利]一种替卡格雷中间体的制备方法-CN201610910764.3在审
发明人：刘同祥 -专利权人：青岛云天生物技术有限公司
申请日： 2016-10-19 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07D498/08 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，涉及一种替卡格雷中间体的制备方法，其中，该方法包括在氯化亚铜催化下，将式I所示的化合物与四氯化钛搅拌反应得到替卡格雷中间体X，其中，G为苄基或取代苄基。该方法较常规的1‑氯乙基氯甲酸酯或者P/C加氢还原，式X所示的化合物的收率都有巨大的提高，并且对于其他基团没有影响。
一种替卡格雷中间体制备方法

[发明专利]替卡格雷中间体的制备新方法-CN202211395626.8在审
发明人：邱磊;戚陈陈;魏巍;龙海 -专利权人：重庆普佑生物医药有限公司
申请日： 2022-11-09 - 公布日： 2023-02-03 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成技术领域，尤其是一种替卡格雷中间体的制备新方法，本方法以硫脲为初始原料，先与卤代丙烷对接后再与丙二酸酯进行成环反应，所获得的化合物进一步通过硝化，氯化，还原制备得到替卡格雷中间体化合物
替卡格雷中间体制备新方法

[发明专利]一种嘧啶类化合物及其制备方法、和应用-CN201310555035.7有效
发明人：陈本顺;周长岳;江涛 -专利权人：南京欧信医药技术有限公司
申请日： 2013-11-08 - 公布日： 2014-02-19 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，特别是涉及一种药物合成领域，更为具体的说是涉及一种嘧啶类化合物及制备方法、和应用。本发明的目的在于提供一种新的、工业化成本低且易于实现的，替卡格雷合成方法，通过创造性的选用式Ⅵ化合物合成替卡格雷，整个生产工艺效率高，反应副产物少，后期纯化工艺简单，工业化推广价值高。
一种嘧啶化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种替卡格雷关键中间体的合成方法-CN202011643742.8有效
发明人：黄若和;孙勇;蒋君康;冯亚兵;李安排;吴正华;张家庆 -专利权人：江苏恒沛药物科技有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷关键中间体的合成方法，其属于医药技术这一技术领域，技术要点包括：S1，化合物I溶于有机溶剂，加入强碱后与溴代乙酸钠或溴代乙酸反应，然后加入氯甲酸乙酯合成化合物II；S2，向上述化合物II的溶液中分批加入硼氢化钠，得到化合物III；S3，化合物III在甲酸铵和10％钯碳作用下脱保护，然后加入L‑酒石酸成盐合成化合物IV。本发明旨在提供一种替卡格雷关键中间体的合成方法；有效降低了成本，简化了合成的工艺，适用于大规模生产。
一种替卡格雷关键中间体合成方法

[发明专利]替卡格雷中间体的制备方法-CN201310296327.3无效
发明人：李建其;马志龙;周峰;黄雷 -专利权人：深圳致君制药有限公司;上海医药工业研究院
申请日： 2013-07-15 - 公布日： 2013-10-16 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷中间体的制备方法，包括如下步骤：（1）将式（8）的化合物与式（9）的化合物反应，得到式（10）的化合物；（2）将式（10）的化合物进行酯基还原得到式（11）的化合物；（3）将式（11）的化合物脱除苄基保护得到式（2）的化合物；本发明专利所述的合成方法及路线具有反应步骤短、原子经济性高、环境友好、成本低及适合工业化生产等优势。
替卡格雷中间体制备方法

[发明专利]替卡格雷的中间体及制备替卡格雷的方法-CN201110094639.7有效
发明人：袁建栋 -专利权人：博瑞生物医药技术(苏州)有限公司
申请日： 2011-04-15 - 公布日： 2012-10-17 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明提供了式5所示的新的替卡格雷中间体或其盐，其中P1为羟基保护基团，以及这些中间体的制备方法；本发明还涉及利用式5所示的化合物制备替卡格雷的方法。利用式5所示的中间体制备替卡格雷的方法具有工艺简单、收率高、“三废”少的优点，能够满足工业化生产的需要。
替卡格雷中间体制备方法

[发明专利]一种替卡格雷中间体的制备方法-CN201310199152.4有效
发明人：张兴贤;柳英帅;周敦峰;刘良;肖美良;何昆仑;胡庆;余盛刚;倪建昆 -专利权人：浙江普洛医药科技有限公司
申请日： 2013-05-24 - 公布日： 2013-09-04 - 主分类号： C07D317/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种替卡格雷中间体的制备方法，该制备方法在碱性条件下以N-Cbz保护的手性环戊醇为起始原料，先经过醚化反应转化为化合物Ⅳ，然后在还原剂和醇的体系下还原得化合物V，最后脱保护基团即得到替卡格雷中间体
一种替卡格雷中间体制备方法

[发明专利]一种雷美替胺的制备方法及其中间体-CN201210422500.5无效
发明人：宋波;邹江;杨琰 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2012-10-29 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C07D307/77 文献下载
摘要：本发明专利公开了一种雷美替胺的制备方法及其中间体，所述制备方法，包括以下步骤：步骤1，化合物（5）在有机溶剂中脱保护得到化合物（6）；步骤2，化合物（6）与手性拆分试剂缩合后，通过析晶得出S型缩合物晶体，然后在碱性条件水解得到化合物（6）的S型光学异构体化合物（7）；步骤3，化合物（7）与丙酰氯在碱性条件下反应生成雷美替胺（8）。
一种雷美替胺制备方法及其中间体

[发明专利]苯骈三氮唑烷基衍生物在制备治疗或预防心血管疾病的药物中的应用-CN202211135537.X在审
发明人：王朋;徐静 -专利权人：皮摩尔新药（辽宁）有限公司
申请日： 2022-09-19 - 公布日： 2022-11-25 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：经体内外试验研究，该类化合物及其药学上可接受的盐具有非常有用的药学性质及良好的耐受性，以盐酸沙格雷酯和替卡格雷为对照药物，采用微量板比浊法对7个化合物进行体外ADP诱导和胶原诱导的抗血小板聚集活性，结果显示在多个剂量下，本发明化合物抑制血小板聚集活性均优于盐酸沙格雷酯和替卡格雷，显示强效活性，可用于制备血小板激活异常相关性疾病的治疗药物。
苯骈三氮唑烷基衍生物制备治疗预防心血管疾病药物中的应用

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