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[发明专利]拉喹莫德胺盐-CN201380058339.0在审
发明人：安东·弗伦克尔;艾维特·雷克斯尔;朱迪斯·阿伦海姆 -专利权人：梯瓦制药工业有限公司
申请日： 2013-10-31 - 公布日： 2015-09-30 - 主分类号： A61P25/00 文献下载
摘要：本发明提供了拉喹莫德胺盐，其是拉喹莫德葡甲胺、拉喹莫德氢氧化胆碱、拉喹莫德L-赖氨酸或拉喹莫德单乙醇胺。
拉喹莫德胺盐

[发明专利]一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用-CN202111091509.8有效
发明人：杜金志;张尧君;段奇佳;童其松;李佳贤;王均 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2021-09-16 - 公布日： 2022-06-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明属于医药的技术领域，公开了一类Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备与应用。所述Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物为以下结构中一种。方法：由瑞喹莫德R848与酰氯化合物反应得到，酰氯化合物含有酸酐、丙烯酸酯或甲基丙烯酸酯。本发明的Toll样受体激动剂瑞喹莫德衍生物用于制备Toll样受体7/8激动剂和抗癌药物，瑞喹莫德衍生物通过键合的方式制备抗癌药物。本发明的瑞喹莫德衍生物不仅保持了原有的药物活性，并且其高活性反应基团有利于瑞喹莫德的键合及易于递送至肿瘤部位，改善了瑞喹莫德的不良药代动力学，提高了生物利用度。
一类 toll 受体激动剂瑞喹莫德衍生物及其制备应用

[发明专利]拉喹莫德钠晶体及其改进的制造方法-CN201480014512.1在审
发明人：安东·弗兰克尔;阿维塔尔·拉克泽尔;弗拉基米尔·罗菲;卡尔-艾瑞克·詹森;乌尔夫·托马斯·弗里斯泰特 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2014-03-14 - 公布日： 2015-11-11 - 主分类号： C07D215/56 文献下载
摘要：本发明提供了涉及结晶的拉喹莫德钠颗粒的混合物的主题，其中(i)>90％的拉喹莫德钠颗粒体积总量具有粒径≤40微米(ii)≥50％的拉喹莫德钠颗粒体积总量具有粒径≤15微米，其中有关堆积密度、轻叩密度和某些杂质的量方面满足一个或更多的进一步的要求本发明还提供药物组合物，其包括一定量的拉喹莫德和BH-3-HLAQ、MCQ、MCQCA、MCQME、NEA和MCQEE的至少一种。进一步提供了一种测试拉喹莫德样品是否含有不想要的杂质的方法。进一步提供了(a)制备经验证的包括拉喹莫德的药物组合物的方法，(b)分发经验证批次的包括拉喹莫德的药物组合物的方法，(c)验证一批次的含有拉喹莫德的药物产品的方法，和(d)制备包括拉喹莫德的经包装的药物组合物的方法本发明还提供了使用BH-3-HLAQ、MCQ、MCQCA、MCQME、MCQEE作为参考标准以检测包含拉喹莫德的药物组合物中微量的杂质。
拉喹莫德钠晶体及其改进制造方法

[发明专利]以拉喹莫德和芬戈莫德的组合治疗多发性硬化症-CN201280057918.9无效
发明人：侯赛因·哈拉克;诺拉·塔克斯克;乔尔·弗拉克斯曼·凯耶 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2012-10-11 - 公布日： 2014-08-06 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明提供了一种治疗罹患多发性硬化症或呈现临床孤立综合征的个体的方法，所述方法包含向所述个体投与拉喹莫德作为芬戈莫德的辅助性疗法或与芬戈莫德组合。本发明还提供了一种包含拉喹莫德和芬戈莫德的封装和医药组合物，其用于治疗罹患多发性硬化症或呈现临床孤立综合征的个体。本发明还提供了作为辅助性疗法或与芬戈莫德组合使用来治疗罹患多发性硬化症或呈现临床孤立综合征的个体的拉喹莫德。本发明进一步提供了拉喹莫德和芬戈莫德的用途，其用于制备供治疗罹患多发性硬化症或呈现临床孤立综合征的个体用的组合。
拉喹莫德芬戈莫德组合治疗多发性硬化症

[发明专利]用于降低多发性硬化症中丘脑损伤的拉喹莫德-CN201380053184.1在审
发明人：马西莫·菲莉比;詹卡洛·科米;玛丽亚·阿孙塔·罗卡 -专利权人：梯瓦制药工业有限公司
申请日： 2013-10-09 - 公布日： 2017-07-14 - 主分类号： A01N43/44 文献下载
摘要：本发明提供一种用于抑制或降低个体中丘脑损伤的方法，其包括对个体施用一定量的拉喹莫德，其中，所述个体是已确定患有丘脑损伤的处于基线的患有多发性硬化症形式或表现出临床孤立综合征的人类患者、患有多发性硬化症形式或临床孤立综合征以外的疾病或病症的个体、或者未患有多发性硬化症形式或临床孤立综合征的个体，以及用于其用途的拉喹莫德和拉喹莫德药物组合物。本发明还提供了抑制或降低患有震颤或痉挛的个体中震颤或痉挛的方法，其包括对个体施用一定量的拉喹莫德，以及用于其用途的拉喹莫德和拉喹莫德药物组合物。
用于降低多发性硬化症丘脑损伤拉喹莫德

[发明专利]用拉喹莫德与干扰素-β的组合治疗多发性硬化症-CN201280043782.6在审
发明人：约西·吉尔甘;诺拉·塔克斯克 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2012-07-27 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本发明提供一种治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者的方法，所述方法包含向所述患者投与拉喹莫德作为干扰素-β的附加疗法或与干扰素-β组合。本发明还提供一种包含拉喹莫德和干扰素-β的封装和药物组合物，所述封装和药物组合物用于治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者。本发明还提供拉喹莫德，所述拉喹莫德在治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者中用作干扰素-β的附加疗法或与干扰素-β组合。本发明进一步提供一种拉喹莫德和干扰素-β的用途，所述拉喹莫德和干扰素-β用于制备治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者的组合。
用拉喹莫德干扰素组合治疗多发性硬化症

[发明专利]包含辛波莫德和拉喹莫德的用于治疗多发性硬化症的组合-CN202210376999.4在审
发明人： P·A·史密斯 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2015-10-14 - 公布日： 2022-07-05 - 主分类号： A61K31/4704 文献下载
摘要：本发明涉及包含辛波莫德和拉喹莫德的用于治疗多发性硬化症的组合。具体而言，本发明涉及包含辛波莫德和拉喹莫德的组合和药物组合物，以及所述组合和/或组合物用于治疗多发性硬化症、尤其是继发进展型多发性硬化症的应用。
包含辛波莫德拉喹莫德用于治疗多发性硬化症组合

[发明专利]用拉喹莫德与醋酸格拉替雷的组合治疗多发性硬化症-CN201610302142.2在审
发明人：约西·吉尔甘;诺拉·塔克斯克 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2012-07-27 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： A61K38/16 文献下载
摘要：本发明提供一种治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者的方法，所述方法包含向所述患者投与拉喹莫德作为醋酸格拉替雷的附加疗法或与醋酸格拉替雷组合。本发明还提供一种包含拉喹莫德和醋酸格拉替雷的封装和药物组合物，所述封装和药物组合物用于治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者。本发明还提供拉喹莫德，所述拉喹莫德在治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者中用作醋酸格拉替雷的附加疗法或与醋酸格拉替雷组合。本发明进一步提供一种拉喹莫德和醋酸格拉替雷的用途，所述拉喹莫德和醋酸格拉替雷用于制备治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者的组合。
用拉喹莫德醋酸格拉替雷组合治疗多发性硬化症

[发明专利]用拉喹莫德与醋酸格拉替雷的组合治疗多发性硬化症-CN201280043755.9无效
发明人：约西·吉尔甘;诺拉·塔克斯克 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2012-07-27 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本发明提供一种治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者的方法，所述方法包含向所述患者投与拉喹莫德作为醋酸格拉替雷的附加疗法或与醋酸格拉替雷组合。本发明还提供一种包含拉喹莫德和醋酸格拉替雷的封装和药物组合物，所述封装和药物组合物用于治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者。本发明还提供拉喹莫德，所述拉喹莫德在治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者中用作醋酸格拉替雷的附加疗法或与醋酸格拉替雷组合。本发明进一步提供一种拉喹莫德和醋酸格拉替雷的用途，所述拉喹莫德和醋酸格拉替雷用于制备治疗受多发性硬化症折磨或呈现临床孤立综合症的患者的组合。
用拉喹莫德醋酸格拉替雷组合治疗多发性硬化症

[发明专利]联合使用拉喹莫德和富马酸二甲酯治疗多发性硬化症的方法-CN201610252021.1在审
发明人：约珥·弗拉克斯曼·凯耶 -专利权人：梯瓦制药工业有限公司
申请日： 2013-03-26 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明提供一种治疗患有多发性硬化症或表现出临床孤立综合征的个体的方法，其包括对个体施用拉喹莫德，其用作添加治疗或与DMF联用。本发明还提供一种包含拉喹莫德和DMF的包装，用于治疗患有多发性硬化症或表现出临床孤立综合征的个体。本发明还提供用作添加治疗或与DMF联用治疗患有多发性硬化症或表现出临床孤立综合征的个体的拉喹莫德。本发明还提供一种药物组合物，其包含用于治疗患有多发性硬化症或表现出临床孤立综合征的个体的拉喹莫德和DMF。本发明还提供拉喹莫德和DMF制备用于治疗患有多发性硬化症或表现出临床孤立综合征的个体的组合物的用途。
联合使用拉喹莫德富马酸二甲治疗多发性硬化症方法

[发明专利]利用拉喹莫德治疗克隆氏病-CN201610023491.0在审
发明人：诺拉·塔克斯克;阿瑟·哈维夫;埃朗·布拉歌;乔尔·凯耶 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2010-07-29 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： A61K31/4704 文献下载
摘要：本申请提供了一种治疗患有克隆氏病(Crohn’s diesease)受试者的方法，该方法包括定期向受试者给药适量的拉喹莫德(laquinimod)或其药用可接受的盐，从而有效治疗受试者。本申请提供了拉喹莫德在制备用于治疗患有克隆氏病受试者的药物中的用途。本申请还提供了一种包含拉喹莫德的药用组合物，该组合物用于治疗患有克隆氏病的受试者。
利用拉喹莫德治克隆

[发明专利]用拉喹莫德治疗多发性硬化症-CN201480009035.X在审
发明人：诺拉·塔西科;丹·巴尔-佐哈尔;列特·哈雅德尼;约西·吉尔干·谢尔基;塔利·高尔芬;沃尔克·纳博特;艾拉·索拉尼 -专利权人：梯瓦制药工业有限公司
申请日： 2014-02-13 - 公布日： 2015-12-16 - 主分类号： A61K31/47 文献下载
摘要：本发明提供了一种治疗患有进展型多发性硬化症的人类个体的方法，包括向人类个体定期施用有效治疗人类个体的量的拉喹莫德。本发明还提供了用于治疗患有进展型多发性硬化症的人类个体的拉喹莫德。本发明进一步提供了包含治疗进展型多发性硬化症的有效量的拉喹莫德的药物组合物和套装。
用拉喹莫德治多发性硬化症

[发明专利]利用拉喹莫德治疗克隆氏病-CN201080039833.9无效
发明人：诺拉·塔克斯克;阿瑟·哈维夫;埃朗·布拉歌;乔尔·凯耶 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2010-07-29 - 公布日： 2012-05-30 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本申请提供了一种治疗患有克隆氏病(Crohn’s diesease)受试者的方法，该方法包括定期向受试者给药适量的拉喹莫德(laquinimod)或其药用可接受的盐，从而有效治疗受试者。本申请提供了拉喹莫德在制备用于治疗患有克隆氏病受试者的药物中的用途。本申请还提供了一种包含拉喹莫德的药用组合物，该组合物用于治疗患有克隆氏病的受试者。
利用拉喹莫德治克隆

[发明专利]用于治疗神经退行性疾病的拉喹莫德和普利多匹定-CN201380050913.8有效
发明人：迈克尔·海登;丹·巴尔-佐哈尔 -专利权人：梯瓦制药工业有限公司
申请日： 2013-09-27 - 公布日： 2015-09-09 - 主分类号： A61P25/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于治疗患有神经退行性疾病例如亨廷顿氏病(HD)的患者的方法，包括向所述患者施用拉喹莫德作为普利多匹定的添加治疗或与普利多匹定联用。本发明还提供了一种包含拉喹莫德和普利多匹定的包装和药物组合物，用于治疗患有神经退行性疾病例如HD的患者。本发明还提供了拉喹莫德用作普利多匹定的添加治疗或与普利多匹定联用，以治疗患有神经退行性疾病例如HD的患者。本发明进一步提供了拉喹莫德和普利多匹定在制备用于治疗患有神经退行性疾病例如HD的患者的组合物中的用途。
用于治疗神经退行性疾病拉喹莫德利多

[发明专利]使用拉喹莫德治疗狼疮肾炎-CN201180012157.0有效
发明人：阿瑟·哈维夫;诺拉·塔克斯克 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2011-03-02 - 公布日： 2012-11-21 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本发明提供一种治疗罹患活动性狼疮肾炎的个体的方法，其包含向所述个体周期性投与有效治疗所述个体的量的拉喹莫德（laquinimod）或其药学上可接受的盐。本发明还提供拉喹莫德或其药学上可接受的盐，其用于治疗罹患活动性狼疮肾炎的个体。本发明另外提供一种药物组合物，其包含一定量的拉喹莫德或其药学上可接受的盐，所述药物组合物用于治疗罹患活动性狼疮肾炎的个体。
使用拉喹莫德治狼疮肾炎

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