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[发明专利]一种帕博西尼固体制剂及其制备方法-CN202111420409.5有效
发明人：申鹏;赵伟 -专利权人：河南省人民医院;山东新时代药业有限公司
申请日： 2021-11-26 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种帕博西尼固体制剂及其制备方法。本发明通过将帕博西尼、聚甘油脂肪酸酯、海藻酸钠制备成纳米微球，然后添加赋形剂制备得到固体制剂，产品崩解速度、溶出速度显著提高，渗透性大大增强，提高了制剂的生物利用度。
一种帕博西尼固体制剂及其制备方法

[发明专利]氟马西尼的一种新用途-CN201410519313.8在审
发明人：原翔;王新帅;孔国强;王颖;单探幽;孙佳春;袁小志 -专利权人：河南科技大学第一附属医院
申请日： 2014-09-30 - 公布日： 2015-01-28 - 主分类号： A61K31/5517 文献下载
摘要：本发明公开了氟马西尼的一种新用途。本发明提供了氟马西尼在制备产品中的应用，所述产品的功能为如下(a)和/或(b)和/或(c)：(a)延长舌下神经根基本节律性呼吸放电的吸气时程；(b)缩短舌下神经根基本节律性呼吸放电的呼吸周期；(c)增加舌下神经根基本节律性呼吸放电的放电积分幅度本发明的发明人发现，氟马西尼对新生大鼠离体延髓脑片标本的基本节律性呼吸放电具有兴奋作用，具体表现为延长舌下神经根基本节律性呼吸放电的吸气时程、缩短舌下神经根基本节律性呼吸放电的呼吸周期、增加舌下神经根基本节律性呼吸放电的放电积分幅度
氟马西尼一种用途

[发明专利]一种缓控释制剂及其制备方法-CN201510176004.X在审
发明人：苗其壮 -专利权人：威海人生药业集团股份有限公司
申请日： 2015-04-14 - 公布日： 2016-11-23 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明提供了一种缓控释制剂及其制备方法，将西尼地平制备成长效的口服缓控释制剂，可以解决现有技术存在的普通制剂因溶出较快，具有突释效应，增加不良反应发生率的问题。本发明提供的含有西尼地平的口服缓控释制剂，包含以下重量份的原料：西尼地平10-25份，促渗剂4-100份，粘合剂0.2-25份，渗透压调节剂80-300份，润滑剂或助流剂0.1-25份，填充辅料25-75
一种控释制剂及其制备方法

[发明专利]一种有效安全降低血压的药物复方制剂-CN201610349490.5在审
发明人：杨素坤 -专利权人：成都市斯贝佳科技有限公司
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2016-09-21 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明公开了一种有效安全降低血压的药物复方制剂，按重量份计，包括20～100份西尼地平、2～10份米诺地尔、以及10～1000份药物载体，所述西尼地平与米诺地尔作为药物成分与药物载体混合构成复方制剂。本发明提供了一种服用方便、使用安全的西尼地平与RAS抑制剂的复方抗高血压制剂，它重在全方位控制收缩压，当然必然带来舒张压的下降。
一种有效安全降低血压药物复方制剂

[发明专利]血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂西地尼布的制备方法-CN201810046375.X在审
发明人：董丹丹 -专利权人：董丹丹
申请日： 2018-01-17 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂西地尼布的制备方法，所述血管内皮生长因子（VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂西地尼布化学名称为4‑(4‑氟‑2‑甲基吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基丙氧基]喹唑啉，其化学式为C25H27FN4O3，其结构式为；本发明采用了原料易得、经济环保且质量上乘的制备技术，寻求了能够适应工业化生产的工艺方法，其制备工艺新颖，简化了反应过程，从而提高了反应收率，对西地尼布的经济和社会效益的提高有着重要的现实意义
血管内皮生长因子 vegf 受体酪氨酸激酶抑制剂制备方法

[发明专利]一种氟马西尼脂质体注射液-CN201110196556.9有效
发明人：杨明贵 -专利权人：海南美兰史克制药有限公司
申请日： 2011-07-14 - 公布日： 2011-11-23 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开一种氟马西尼脂质体注射液及其制法。该脂质体注射液由特定重量配比的氟马西尼、胆固醇、磷脂酰乙醇胺、大豆甾醇、吐温80、海藻糖和聚乙烯吡咯烷酮制成。本发明的脂质体注射液具有良好的制剂稳定性，冷冻过程中脂质体不会因融合、冰晶等发生破裂，长期储存后，脂质体同样保持良好的包封率；本发明提高了氟马西尼的溶解度，提高了制剂产品的质量，减少了毒副作用，增加了药物在体循环中的保留时间
一种氟马西尼脂质体注射液

[发明专利]一种瑞博西尼的合成工艺-CN201710314250.6有效
发明人：陈令浩 -专利权人：山东君瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-05-06 - 公布日： 2019-05-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞博西尼的合成工艺，其中，该合成工艺包括以下步骤：1)在碳酸铯存在下，2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶与3‑溴‑2‑氧代‑N,N‑二甲基丙酰胺在碘化亚铜和L‑脯氨酸共同催化下进行反应得到2‑氯‑7‑环戊基‑N,N‑二甲基‑7H‑吡咯[2,3‑d]并嘧啶‑6‑甲酰胺；2)将步骤1)得到的产物与4‑(6‑氨基吡啶‑3‑基)哌嗪‑1‑羧酸叔丁酯发生亲核反应，然后酸性条件下脱除甲酸叔丁酯得到瑞博西尼本发明提供了的治疗乳腺癌药物瑞博西尼的合成工艺，反应步骤少，条件温和，收率较高，适合工业化生产。
一种瑞博西尼合成工艺

[发明专利]阿尼西坦滴丸-CN200410090723.1有效
发明人：赵志全 -专利权人：鲁南制药股份有限公司
申请日： 2004-11-10 - 公布日： 2005-07-06 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：阿尼西坦是一种难溶性的药物，口服吸收较差。本发明提供了一种阿尼西坦的滴丸剂型，从众多的滴丸基质中选择了聚乙二醇，采用熔融法将其制备成固体分散体。其优点是吞咽方便，尤其适合老年的痴呆病人服用；吸收迅速，生物利用度高；剂量分割方便，可根据病人的具体情况很方便的调节用量；生产车间无粉尘，有利于劳动保护，本发明提供的阿尼西坦滴丸生产成本低，具有很好的产业实用性
阿尼西坦滴丸

[发明专利]一种帕博西尼的简便制备方法-CN201810014847.3有效
发明人：戚聿新;刘月盛;刘会锋;范岩森 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2018-01-08 - 公布日： 2020-05-08 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供一种帕博西尼的简便制备方法，利用乙酰乙酸酯于酸催化剂作用下脱水制备2‑乙酰基‑3‑甲基‑2‑戊烯二酸二酯(Ⅱ)，然后与环戊胺酰胺化缩合制备3‑乙酰基‑1‑环戊基‑4‑甲基吡啶‑2,6‑(1H,再和甲叉化试剂缩合制备3‑乙酰基‑1‑环戊基‑4‑甲基‑5‑二烷基氨基甲叉基吡啶‑2,6‑(1H,5H)‑二酮(Ⅳ)，再与N‑[5‑(4‑叔丁氧羰基哌嗪‑1‑基)吡啶‑2‑基]胍(V)经嘧啶环化反应得到Boc保护帕博西尼(Ⅵ)，脱Boc保护基得到帕博西尼(Ⅰ)。
一种帕博西尼简便制备方法

[发明专利]西尼地平口腔崩解片及其制备方法-CN200510046715.1无效
发明人：苑振亭;丁平田 -专利权人：苑振亭
申请日： 2005-06-20 - 公布日： 2005-12-21 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗高血压和心绞痛的西尼地平口腔崩解片及其制备方法。本发明不需用水送服，服用方便，在口腔内遇到唾液就能够迅速溶解，给一些吞服功能不好、婴幼儿及儿童、取水不便的患者提供了便利。西尼地平作为活性药物成分，与水溶性辅料、崩解剂和矫味剂组合而成，每片中活性药物成分西尼地平的含量为2.5－20mg。可以采用冷冻干燥技术制备，也可以采用粉末直接压片工艺或普通制粒压片工艺进行制备。
地平口腔崩解及其制备方法

[发明专利]联合使用阿普里汀和肌肉保护剂来治疗癌症-CN01820474.0无效
发明人： L·洛佩滋拉扎罗;J·M·弗兰德滋苏泽;J·－P·阿尔曼德;E·雷蒙德 -专利权人：法马马有限公司
申请日： 2001-10-12 - 公布日： 2004-03-03 - 主分类号： A61K35/56 文献下载
摘要：卡尼汀和其它肌肉保护剂可用于预防阿普里汀和阿普里汀类似物的副作用。
联合使用阿普里汀肌肉保护治疗癌症

[发明专利]西尼莫德盐和共晶-CN202180079210.2在审
发明人： B·迪玛塞克;J·帕特尔;N·泰森;M·特里拉卡斯塔诺 -专利权人：斯索恩有限公司
申请日： 2021-09-24 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： A61K31/397 文献下载
摘要：本发明涉及固体形式的西尼莫德己二酸盐和共晶。
西尼莫德盐

[发明专利]含有二氟泼尼酯和托普霉素的水包油型乳状液组合物-CN201180057333.2无效
发明人：鹿村悠子 -专利权人：千寿制药株式会社;田边三菱制药株式会社
申请日： 2011-11-28 - 公布日： 2013-07-31 - 主分类号： A61K31/7036 文献下载
摘要：本发明提供一种局部给药用的水包油型乳状液组合物，其含有(a)托普霉素、(b)二氟泼尼酯、(c)水、(d)油和(e)乳化剂。另外还提供一种托普霉素的稳定化方法，其包括将(a)托普霉素、(b)二氟泼尼酯、(c)水、(d)油和(e)乳化剂混合而形成水包油型乳状液。通过本发明，可提供一种即使添加非离子性表面活性剂也能将托普霉素含量保持稳定的含有托普霉素的水包油型乳状液组合物。
含有二氟泼尼酯霉素水包油型乳状液组合

[发明专利]产西柏三烯一醇的酿酒酵母的构建方法及应用-CN202110621179.2在审
发明人：陈献忠;杨海泉;张坤杰;刘万隆;董田田;沈微;夏媛媛;陈磊;曹钰 -专利权人：江南大学
申请日： 2021-06-03 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C12N1/19 文献下载
摘要：本发明公开了产西柏三烯一醇的酿酒酵母的构建方法及应用，属于代谢工程和微生物工程领域。本发明通过在酿酒酵母W303‑1A中异源表达西柏三烯一醇合成的2个关键酶香叶基香叶基焦磷酸合酶基因ggpps和西柏三烯醇合酶基因cbts，实现了西柏三烯一醇在酿酒酵母中的从头生产，并进一步通过与西柏三烯醇合酶基因cbts的串连过表达关键酶法尼基焦磷酸合成酶(ERG20)，获得的重组菌株的西柏三烯一醇产量显著提高。将上述途径构建至酿酒酵母BY4741中，其西柏三烯一醇的产量提高至对照菌株的3倍。在关键酶法尼基焦磷酸合成酶基因前添加启动子，进一步提高重组酿酒酵母的西柏三烯一醇产量。
产西柏三烯一醇酿酒酵母构建方法应用

[发明专利]ddPCR技术监控结直肠癌患者对帕尼单抗/西妥昔单抗耐药的方法-CN201510017010.0在审
发明人：丁飞飞;许骋;沈波;易静;张桢珍;吴云鸣;楼敬伟;张有成;王青兵;刘涛;刘冰 -专利权人：上海宝藤生物医药科技股份有限公司;上海张江转化医学研发中心有限公司;上海宝藤医学检验所有限公司
申请日： 2015-01-13 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： C12Q1/68 文献下载
摘要：本发明提供了一种ddPCR技术监控结直肠癌患者对帕尼单抗/西妥昔单抗耐药的方法，及其在监控帕尼单抗/西妥昔单抗治疗结直肠癌过程中的应用。
ddpcr 技术监控直肠癌患者帕尼单抗西妥昔单抗耐药方法