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- [发明专利]一种匹莫范色林的制备方法-CN201710344290.5有效
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尚振华;贺晓娟
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河北科技大学
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2017-05-16
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2020-10-02
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C07D211/58
- 本发明公开了一种匹莫范色林的制备方法，其采用下述方法步骤：（1）4‑异丁氧基苯甲醛与盐酸羟胺在碱液中反应制得4‑异丁氧基苯甲醛肟；（2）采用还原剂将4‑异丁氧基苯甲醛肟还原生成4‑异丁氧基苄胺；（3）采用羰基化合物与4‑异丁氧基苄胺反应制得所述的N‑(4‑异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯；（4）所述N‑(4‑异丁氧基苄基)氨基甲酸苯酯与N‑(4‑氟苄基)‑1‑甲基哌啶‑4‑胺反应，即可得到匹莫范色林。本方法制备所述的4‑异丁氧基苯甲醛肟时不用加热，减少能耗；以锌粉替代氢气和钯碳生成4‑异丁氧基苄胺；以价廉易得的碳酸二苯酯替代有剧毒的光气，昂贵的DPPA，从而提高了安全性，有利于环境保护。
- 一种匹莫范色林制备方法
- [发明专利]一种索非布韦中间体的精制方法-CN202011443557.4在审
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余购粮
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余购粮
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2020-12-11
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2022-06-14
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C07D307/33
- 本申请公开了一种索非布韦中间体的精制方法，包括如下步骤：1)将粗品(2R,3R,4R)‑2‑氟‑2‑甲基‑3‑苯甲酰氧基‑4‑(苯甲酰氧基)甲基‑4‑丁内酯溶于异丙醇中，升温回流至溶清；2)常压蒸馏，蒸出1/3溶剂后，保持匀速降温至10～20℃；3)于10～20℃搅拌结晶，过滤，滤饼加入正己烷打浆，过滤，滤饼烘干得精制(2R,3R,4R)‑2‑氟‑2‑甲基‑3‑苯甲酰氧基‑4‑(苯甲酰氧基)甲基‑4‑丁内酯本发明提供一种有效的精制方法，通过一次精制，将反应后处理得到的(2R,3R,4R)‑2‑氟‑2‑甲基‑3‑苯甲酰氧基‑4‑(苯甲酰氧基)甲基‑4‑丁内酯粗品精制到98.5％以上。
- 一种索非布韦中间体精制方法
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