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[发明专利]小檗碱橙皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用-CN202211151576.9在审
发明人：张国顺;杨曦瑞;张淑秋;任国莲 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了小檗碱橙皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用。具体而言，本发明公开了一种小檗碱橙皮素盐晶型的固态形式；小檗碱橙皮素盐晶型的制备方法；小檗碱橙皮素盐晶型作为药用活性成分在治疗和预防抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、抗病毒、心脑血管疾病、抗癌及抗感染药物中的应用本发明形成的小檗碱橙皮素盐晶型具有良好的稳定性，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差的问题；本发明可实现小檗碱与橙皮素两种相似药理作用的有效成分联合给药；此外，本发明反应条件简单、重现性好且易于工业化生产，具有良好的应用开发前景
小檗碱橙皮素盐晶型及其制备方法组合应用

[发明专利]小檗碱没食子酸盐晶型及其制备方法和其组合物与应用-CN202211103504.7在审
发明人：张国顺;陈燚;张淑秋;任国莲 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2022-09-09 - 公布日： 2022-12-20 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了小檗碱没食子酸盐晶型及其制备方法和其组合物与应用。具体而言，本发明公开了一种小檗碱没食子酸盐晶型的固态形式；小檗碱没食子酸盐晶型的制备方法；小檗碱没食子酸盐晶型作为药用活性成分在治疗和预防抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、抗病毒、心脑血管疾病、抗癌及抗感染药物中的应用本发明形成的小檗碱没食子酸盐晶型具有良好的稳定性，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差的问题；本发明可实现小檗碱与没食子酸两种相似药理作用的有效成分联合给药；此外，本发明反应条件简单、重现性好且易于工业化生产，
小檗碱没食子酸盐晶型及其制备方法组合应用

[发明专利]小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用-CN202211151570.1在审
发明人：张国顺;杨曦瑞;张淑秋 -专利权人：山西医科大学
申请日： 2022-09-21 - 公布日： 2022-12-16 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法和其组合物与应用。具体而言，本发明公开了一种小檗碱柚皮素盐晶型的固态形式；小檗碱柚皮素盐晶型的制备方法；小檗碱柚皮素盐晶型作为药用活性成分在防治抗菌、抗炎、降血脂、降血糖、抗病毒、心脑血管疾病、抗癌及抗感染药物中的应用。本发明形成的小檗碱柚皮素盐晶型具有良好的稳定性，可改善市售盐酸小檗碱稳定性差的问题；本发明可方便实现小檗碱与柚皮素两种相似药理作用的有效成分联合给药；此外，本发明反应条件简单、重现性好且易于工业化生产，
小檗碱柚皮素盐晶型及其制备方法组合应用

[发明专利]小檗碱在降低硝酸酯类药物耐药性中的应用-CN201710619034.2有效
发明人：张慧娜;黄聿;魏永祥;董京辉 -专利权人：首都医科大学附属北京安贞医院;北京市心肺血管疾病研究所
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明提供了小檗碱在降低硝酸酯类药物耐药性中的应用。具体来说，本发明提供了一种药物包，其包括小檗碱或其可药用盐和硝酸酯类药物，所述小檗碱或其可药用盐和所述硝酸酯类药物为单独形式或混合形式，其中所述小檗碱或其可药用盐在所述硝酸酯类药物给药到受试者之前、期间或之后给药到所述受试者，上述两者的用量比例使得所述小檗碱或其可药用盐足以降低硝酸酯类药物在所述受试者中的耐药性。本发明还提供了小檗碱或其可药用盐在制备用于降低硝酸酯类耐药性的药物中的应用。通过本发明，可以利用小檗碱降低硝酸酯类药物的耐药性，将其功效最大化。
小檗碱降低硝酸类药物耐药性中的应用

[发明专利]应用盐酸小檗碱分子印迹色谱柱分离盐酸小檗碱的方法-CN201310142511.2有效
发明人：雷福厚;王婷;李鹏飞;刘祖广;申利群;姚兴东;周菊英 -专利权人：广西民族大学
申请日： 2013-04-23 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开一种应用盐酸小檗碱分子印迹色谱柱分离盐酸小檗碱的方法，按照如下步骤进行：（1）制备样品溶液：取适量样品，用有机溶剂溶解，配制成每1L含盐酸小檗碱1.0×10-5-3.0×10-4mol的样品溶液；所述样品为盐酸小檗碱与盐酸川芎嗪、延胡索乙素其中一种的混合物；（2）设定参数：将盐酸小檗碱分子印迹色谱柱接入液相色谱仪，设置液相色谱仪的流动相流速为0.1-1mL/min，检测波长345nm，柱温箱30±10℃；（3）分离：启动进样阀使流动相将样品溶液带入盐酸小檗碱分子印迹色谱柱中，实现盐酸小檗碱的分离。
应用盐酸小檗碱分子印迹色谱分离方法

[发明专利]一种双载药脂质体及其制备和应用-CN201811552395.0在审
发明人：王永军;张若诗;何仲贵 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2018-12-18 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，涉及一种双载药脂质体及其制备和应用，具体涉及一种以主动载药方式同时包载盐酸小檗碱和盐酸阿霉素的脂质体及其制备方法和应用。本发明提供的双载药脂质体，所述双载药脂质体同时包载盐酸阿霉素和盐酸小檗碱，所述载药脂质体中盐酸小檗碱与盐酸阿霉素的质量比为：1：1‑15：1；所述磷脂、胆固醇、PEG化磷脂的质量比为：1～10：0～5：0～4；盐酸小檗碱和磷脂的药脂比为1:10‑1:2.4。本发明应用脂质体载体，同时包载盐酸小檗碱和盐酸阿霉素，不仅解决了盐酸小檗碱静脉给药安全性问题；而且又使得体内给药后，血液中盐酸小檗碱和盐酸阿霉素的药物浓度的比例较长时间地维持在协同作用比例范围内，从而发挥小檗碱与阿霉素的协同抗肿瘤作用
盐酸小檗碱盐酸阿霉素载药脂质体包载制备和应用磷脂质量比药脂协同抗肿瘤作用制备方法和应用安全性问题应用脂质体静脉给药体内给药药物领域主动载药阿霉素胆固醇小檗碱脂质体质体血液

[发明专利]盐酸去亚甲基小檗碱在制备治疗肺纤维化药物中的应用-CN202210975969.5有效
发明人：张玉彬;葛闯;韩彦红 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药领域，具体涉及盐酸去亚甲基小檗碱在制备治疗肺纤维化中的应用。本发明首次发现盐酸去亚甲基小檗碱对肺纤维化有治疗作用；具体而言，通过博来霉素（5U/kg）诱导C57BL/6小鼠建立肺纤维化模型，在博来霉素诱导一周后，分别灌胃给予小檗碱（100mg/kg）、盐酸去亚甲基小檗碱研究结果表明，相同剂量的盐酸去亚甲基小檗碱相比于小檗碱，能够更为显著的提高小鼠生存率和降低肺系数以及改善小鼠肺部结构损伤和胶原沉积，表明盐酸去亚甲基小檗碱相比于小檗碱具有更好的治疗效果。且相比于吡非尼酮，盐酸去亚甲基小檗碱治疗效果相近而给药剂量更低。
盐酸甲基小檗碱制备治疗纤维化药物中的应用

[发明专利]盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物及制备方法和其组合物与用途-CN201810033339.X在审
发明人：吕扬;杜冠华;曹俊姿;杨世颖 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-01-15 - 公布日： 2019-07-26 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以盐酸小檗碱为药物活性成分，咖啡酸为共晶前驱体的新盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物；盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物的制备方法；盐酸小檗碱与咖啡酸共晶物作为药物活性成分在制备防治心血管疾病、抗病毒
盐酸小檗碱咖啡酸共晶物制备药物活性防治心血管疾病共晶前驱体抗感染药物降血糖降血脂抗病毒抗菌抗炎抗癌应用

[发明专利]一种盐酸小檗碱二聚物及其制备方法和应用-CN202110791134.X在审
发明人：陈健;陶成;王庆文;林献;张苗苗;何莲花;张楚楚 -专利权人：北京大学深圳医院
申请日： 2021-07-13 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸小檗碱二聚物，所述盐酸小檗碱二聚物具有如下所示的化学结构：本发明盐酸小檗碱二聚物的抗肿瘤效果显著优于阳性对照盐酸小檗碱本发明还提供所述盐酸小檗碱二聚物的制备方法。
一种盐酸小檗碱二聚物及其制备方法应用

[发明专利]一种“黄芩苷-小檗碱”复合物的制备方法及其应用-CN201710242030.7有效
发明人：王文苹;孙磊;雷艳丽;隋宏;雷亚亚;张霞;冯军 -专利权人：宁夏医科大学
申请日： 2017-04-14 - 公布日： 2020-07-14 - 主分类号： A61K31/7048 文献下载
摘要：本发明涉及一种“黄芩苷‑小檗碱”复合物的制备方法及其应用。首先通过加热法将黄芩苷和小檗碱制备成黄色絮状物，离心，经干燥得到“黄芩苷‑小檗碱”复合物。该复合物色泽均一、毒性较低；与原料药（小檗碱）及物理共混物相比，该复合物可以显著的掩盖小檗碱的苦味；并在4%葡聚糖硫酸钠溶液（DSS）诱导的急性溃疡性结肠炎模型（UC）小鼠中展示出较原药更好的抗炎活性。
一种黄芩小檗碱复合物制备方法及其应用

[发明专利]盐酸小檗碱与苹果酸共晶物及制备方法和其组合物与用途-CN201711497205.5有效
发明人：吕扬;杜冠华;曹俊姿;赵晓悦;杨世颖 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2017-12-31 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸小檗碱与苹果酸共晶物及制备方法和其组合物与用途。具体而言，本发明公开了一种以盐酸小檗碱为药物活性成分，苹果酸为共晶前驱体的新盐酸小檗碱与苹果酸共晶物；盐酸小檗碱与苹果酸共晶物的制备方法；盐酸小檗碱与苹果酸共晶物作为药物活性成分在制备防治心血管疾病、抗病毒
盐酸小檗碱苹果酸共晶物制备方法组合用途

[发明专利]一种小檗碱亲和标记探针及其制备方法-CN201610562804.X有效
发明人：田平芳;尹一鸣;李映;曹哲统 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2016-07-16 - 公布日： 2018-11-16 - 主分类号： C09K11/06 文献下载
摘要：一种小檗碱亲和标记探针及其制备方法属于生物检测领域。探针包括：活性基团小檗碱、亲和标记基团、连接部位和报告基团四个功能部位。此小檗碱标记探针与靶蛋白作用后，通过光照使亲和标记基团分解，得到活泼的中间体，从而使探针分子与靶点蛋白共价结合，将靶标蛋白调出，确定靶标蛋白。本探针可用于小檗碱与机体、组织、细胞、菌体作用后靶标的探究。此小檗碱亲和标记探针基于活性小分子与靶标蛋白之间的作用，具有方便、准确、灵敏高、适用于非模式生物的特点，其灵敏度明显高于蛋白质光谱探针、RNA干扰。小檗碱亲和标记探针可用于钓取人体、实验动物和微生物中的靶标蛋白，具有重要生物和医学应用价值。
一种小檗碱亲和标记探针及其制备方法

[发明专利]一种四氢小檗碱凝胶及其制备方法和透皮率检测方法-CN201910893175.2在审
发明人：林绍强 -专利权人：广东药科大学附属第一医院
申请日： 2019-09-20 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢小檗碱凝胶及其制备方法和透皮率检测方法，属于生物医药技术领域。一种四氢小檗碱凝胶，主要包括以下组分：卡波姆；三乙醇胺；水；苯甲酸钠；甘油；四氢小檗碱；一种四氢小檗碱凝胶的制备方法，包括如下步骤：S1、取卡波姆溶于水中，充分搅拌混匀至膨胀，加入三乙醇胺；S2、将四氢小檗碱溶解在无水乙醇中；一种四氢小檗碱凝胶的透皮率检测方法，采用HPLC法测定四氢小檗碱24小时透皮率，所述HPLC法测定四氢小檗碱24小时透皮率所用流动相为乙腈和磷酸二氢钾；本发明具有易于透皮吸收，稳定性好的优点，在不同基质配方中有相应的急
小檗碱凝胶皮率三乙醇胺卡波姆制备生物医药技术磷酸二氢钾苯甲酸钠基质配方释药特性透皮吸收无水乙醇流动相镇痛剂甘油检测混匀水中外用研发乙腈溶解膨胀应用

[发明专利]一种盐酸小檗碱包衣片剂及其制备方法-CN202310264425.2在审
发明人：桑泽庭;王勇军;徐丽洁;张晓明;杨阳;孙海棠;王彬 -专利权人：江苏亚邦爱普森药业有限公司
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种盐酸小檗碱包衣片剂及其制备方法。所述制备方法包括以下步骤：将盐酸小檗碱、崩解剂和填充剂进行预混，得到混合粉末；将所述混合粉末与黏合剂溶液进行流化床制粒后干燥，得到颗粒；将所述颗粒和润滑剂进行混合后压片，得到片剂；将所述片剂进行薄膜包衣，得到所述盐酸小檗碱包衣片剂。本发明通过流化床一步造粒工艺结合薄膜包衣技术得到盐酸小檗碱包衣片剂，减少了生产制备过程和贮存过程中盐酸小檗碱在氧化、酸性环境、光照和高温等敏感条件下的暴露，所述盐酸小檗碱片剂在长期稳定性考察中盐酸小檗碱同分异构体含量无明显增长
一种盐酸小檗碱包衣片剂及其制备方法

[发明专利]磷酸四氢小檗碱药物共晶及其制备方法-CN201611232299.9有效
发明人：张羽男;张大俊;张宇 -专利权人：佳木斯大学
申请日： 2016-12-28 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：磷酸四氢小檗碱药物共晶及其制备方法。将四氢小檗碱和磷酸氢二钠按摩尔比加入到异丙醇水溶液、乙醇水溶液或甲醇水溶液中混合搅拌，得到的混合液置于室温下挥发。制备得到的四氢小檗碱药物共晶为三斜晶系，空间群为P_‑1，其轴长a=7.2131(4)Å，b=10.5184(7)Å，c=15.2467(9)Å，轴角α=72.189(6)°，β=80.338采用本方法制备出来的四氢小檗碱药物共晶，在继承四氢小檗碱药理活性的同时，其溶解性、溶出率及抗菌大肠杆菌和金黄色葡萄球菌活性相对于四氢小檗碱有显著性提高，从而节约药物用量，有利于开发成药物制剂，可促使四氢小檗碱在医学领域的广泛应用
小檗碱药物共晶制备磷酸金黄色葡萄球菌异丙醇水溶液大肠杆菌甲醇水溶液磷酸氢二钠乙醇水溶液三斜晶系药理活性药物用量药物制剂医学领域混合液空间群溶出率显著性挥发抗菌轴长轴角按摩节约继承应用开发