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[发明专利]碘代西罗莫司晶体的制备方法-CN201210209212.1有效
发明人：谢立君;程元荣;黄捷;余辉;杨国新;郑从燊;陈夏琴;金东伟;陈晓明 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2012-06-21 - 公布日： 2012-10-10 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种碘代西罗莫司晶体的制备方法，包括采用西罗莫司和碘化物合成碘代西罗莫司粗品，接着依次用丙酮、醚类溶剂对碘代西罗莫司粗品进行溶解，然后再进行吸附、结晶等工序处理，即可得到纯度较高的碘代西罗莫司晶体本发明操作简单，可进行工业化生产；本发明首次将碘代西罗莫司以晶体形式提纯出来，且得到的碘代西罗莫司晶体的纯度很高。
碘代西罗莫司晶体制备方法

[发明专利]一种高效的依维莫司制备方法-CN202011334419.2在审
发明人：王申;白文钦 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-11-24 - 公布日： 2022-05-27 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于医药化工领域，具体涉及一种高效的依维莫司制备方法。本发明以西罗莫司为起始物料，在催化剂的作用下西罗莫司中的42‑羟基取代成易于离去的碘，碘代西罗莫司在碱性条件下与单保护的乙二醇反应，酸性条件下脱保护得到依维莫司。本发明提供的新合成方法简单，通过将单保护的乙二醇直接与卤代西罗莫司反应，既可以避免常规方法中，由于单保护磺酸基乙二醇的不稳定导致合成转化率低，又可以避免高温反应产生较多降解杂质整个合成方法条件温和，操作步骤简单
一种高效依维莫司制备方法

[发明专利]基于超临界反溶剂法制备西罗莫司包覆颗粒的方法及其制得的西罗莫司包覆颗粒和应用-CN202010276744.1在审
发明人：李庆国;叶学经;李红霞;张磊;陈婷婷 -专利权人：广州中医药大学(广州中医药研究院)
申请日： 2020-04-09 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种基于超临界反溶剂法制备西罗莫司包覆颗粒的方法及其制得的西罗莫司包覆颗粒和应用，涉及新型药剂制备技术领域。上述方法在超临界状态下，利用超临界流体作为反溶剂将西罗莫司溶液中的西罗莫司微粒析出，然后将析出的西罗莫司微粒与颗粒载体反应以使西罗莫司微粒包覆于颗粒载体表面，制得西罗莫司包覆颗粒。上述制备方法得到的西罗莫司包覆颗粒，极大的提高了西罗莫司在水中的溶解性能，同时经检测上述方法制得的西罗莫司包覆颗粒具有很好的包覆率，有效缓解了现有介质研磨法制备西罗莫司耗能较大、产品容易失活以及现有提高西罗莫司溶解度的方法不利于工业化生产的问题
基于临界溶剂法制备西罗莫司包覆颗粒方法及其西罗莫司包覆应用

[发明专利]一种替西罗莫司的纯化方法-CN201811582084.9在审
发明人：王涛;李晓明;王庆林;王彬彬;孙益林 -专利权人：江苏卓和药业有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种替西罗莫司的纯化方法，包括以下步骤：S1：结构式如式(1)所示的替西罗莫司粗品经苄基保护反应得结构式如式(2)所示的替西罗莫司苄醚；S2：将步骤S1中制得的替西罗莫司苄醚经溶剂溶解重结晶得替西罗莫司苄醚晶体；S3：将步骤S2中制得的替西罗莫司苄醚晶体脱保护反应生成结构式如式(3)所示的目标产物替西罗莫司。采用本发明所揭示的一种替西罗莫司的纯化方法通过简单的化学方法即可对替西罗莫司粗品进行纯化，简化了替西罗莫司的纯化工艺，产品稳定性好，适合于工业化量产。
西罗莫司苄醚式( 1 )式( 2 )粗品产品稳定性脱保护反应目标产物溶剂溶解苄基保护重结晶量产

[发明专利]脉管异常治疗用外用剂-CN202080014479.8在审
发明人：金田真理 -专利权人：国立大学法人大阪大学
申请日： 2020-02-12 - 公布日： 2021-09-28 - 主分类号： A61P9/00 文献下载
摘要：其解决方法是通过将选自由西罗莫司和西罗莫司衍生物组成的组中的至少一者经皮或经粘膜给药，从而能够治疗脉管异常(脉管畸形和脉管肿瘤)。西罗莫司衍生物为依维莫司、坦罗莫司、地磷莫司和唑他莫司等。含有西罗莫司和西罗莫司衍生物的外用剂的治疗效果和安全性优异。
脉管异常治疗外用

[发明专利]一种西罗莫司的高效液相色谱检测方法-CN201611109585.6有效
发明人：赵敬丹;缪天瑶;秦峰;刘浩 -专利权人：上海市食品药品检验所
申请日： 2016-12-02 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： G01N30/89 文献下载
摘要：本发明提供了一种西罗莫司的高效液相色谱检测方法，以无水乙腈为溶剂，并以乙腈和缓冲盐溶液为流动相，可选地加入改性剂，可有效改善脯氨酰西罗莫司、西罗莫司互变异构体A、去甲基西罗莫司及西罗莫司主峰之间的分离。所述西罗莫司的高效液相色谱检测方法操作简便、专属性好，样品溶液稳定性好，可有效分离西罗莫司、互变异构体、同系物及其工艺副产物(如脯氨酰西罗莫司、去甲基西罗莫司)、开环降解产物(如断雷帕霉素)等，检出的杂质个数较多，各相关色谱峰(工艺副产物及降解产物等)之间分离良好，准确度高且重复性好，可有效克服现有技术中存在的缺陷，从而有效控制西罗莫司原料药及其制剂的产品质量，亦可用于评估西罗莫司的生产工艺。
一种西罗莫司高效色谱检测方法

[发明专利]西罗莫司载药微球、制备方法及用途-CN202110184720.8在审
发明人：范新东;蔡韧;孙怡 -专利权人：上海交通大学医学院附属第九人民医院
申请日： 2021-02-10 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了西罗莫司载药微球，所述西罗莫司载药微球至少包括微载体和西罗莫司，西罗莫司负载于微载体上。本发明提供了一种新型西罗莫司制剂，将西罗莫司溶载于缓释微球中，在血管瘤与脉管畸形中治疗中进行血管内给药，同时结合了物理栓塞剂及化学抗血管生成剂的优点，在栓塞血管畸形动脉供血的同时，可以缓慢局部释放西罗莫司
西罗莫司载药微球制备方法用途

[发明专利]一种西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法-CN201310208869.0有效
发明人：罗瑞雪;张振海 -专利权人：苏州普罗达生物科技有限公司
申请日： 2013-05-30 - 公布日： 2013-08-14 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法。由于西罗莫司稳定性差、溶解度小、口服生物利用度极低，限制了西罗莫司的推广使用。本发明的西罗莫司纳米混悬剂，其特征在于：含有西罗莫司、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90，西罗莫司、共聚维酮PVPS630和聚维酮PVPK-90的质量比为4～10:1～2:1～2。本发明的纳米混悬剂制备方法条件温和，简单可控，西罗莫司达到了较高的口服生物利用度。
一种西罗莫司纳米混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种西罗莫司的检测方法-CN201810258009.0在审
发明人：束晓文 -专利权人：苏州桓晨医疗科技有限公司
申请日： 2018-03-27 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明要求保护一种西罗莫司的检测方法，其包括如下步骤：配制西罗莫司最稳定的磷酸盐缓冲液；配制含有抗氧化剂的乙腈溶液；再将待测样品溶于含有抗氧化剂乙腈溶液中，得到西罗莫司的乙腈溶液，将待测样品溶于含有抗氧化剂乙腈中，磷酸缓冲液定容；西罗莫司标准品含有抗氧化剂乙腈溶液中，磷酸缓冲液定容并稀释，分别进样标准品与待测样品溶液至高效液相色谱，以标准品溶液测试结果作图，计算回归方程，用样品测试结果带入方程计算浓度。本发明的西罗莫司的检测方法采用更加稳定的溶剂对西罗莫司进行溶解，使待测西罗莫司溶液以及西罗莫司标准品更加稳定，减少西罗莫司随时间降解对测试的影响。
西罗莫司抗氧化剂乙腈溶液标准品磷酸缓冲液待测样品定容检测配制待测样品溶液高效液相色谱磷酸盐缓冲液样品测试结果标准品溶液方程计算回归方程时间降解溶剂进样稀释乙腈溶解测试

[发明专利]一种制备免疫抑制剂西罗莫司的方法-CN201611244883.6在审
发明人：闻建华;闻铭远;傅红 -专利权人：天津领世生物科技开发有限公司
申请日： 2016-12-29 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备免疫抑制剂西罗莫司的方法，该方法包括将西罗莫司菌丝浸提液通过大孔脱色树脂脱色，然后将西罗莫司脱色液导入大孔吸附树脂柱进行吸附、解吸，浓缩解吸液后得到含有西罗莫司的粗提物，粗提物用极性溶剂溶解，使用聚合物纳米微球对其进行层析分离，再浓缩结晶干燥即得到高纯度的西罗莫司产品。本发明的制备高纯度西罗莫司的方法工艺简单、质量可靠，收率高，可以达到70％以上，溶剂消耗少，适于工业化规模生产药用级西罗莫司原料的生产。
西罗莫司制备免疫抑制剂粗提物高纯度大孔吸附树脂柱极性溶剂溶解工业化规模聚合物纳米菌丝脱色层析分离浓缩结晶溶剂消耗脱色树脂解吸液浸提液脱色液药用级大孔解吸收率微球吸附浓缩生产

[发明专利]西罗莫司产生菌的育种方法-CN201910123881.9在审
发明人：葛艳霞;张葵 -专利权人：北大方正集团有限公司;北大医药重庆大新药业股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2019-02-19 - 公布日： 2019-04-19 - 主分类号： C12N1/36 文献下载
摘要：本发明提供西罗莫司产生菌的育种方法，将西罗莫司产生菌接入装有玻璃渣的培养瓶内，将培养瓶置于摇床振摇，振摇结束后，菌液稀释后涂平板，挑取单菌落，即为抗剪切力和西罗莫司生产能力提高的菌株。采用本发明方法对西罗莫司产生菌进行选育，所得菌株的抗剪切力和西罗莫司生产能力均有所提高，最终提高了发酵液中西罗莫司的产量。
西罗莫司产生菌抗剪切力培养瓶菌株振摇育种生产能力菌液稀释玻璃渣单菌落发酵液摇床

[发明专利]一种西罗莫司粗品的制备方法-CN202111620811.8在审
发明人：游云龙;付静;金丹甜;史佳栋 -专利权人：无锡福祈制药有限公司
申请日： 2021-12-27 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种西罗莫司粗品的制备方法，包括以下步骤：S1、西罗莫司发酵液通过陶瓷膜浓缩过滤，除去发酵液中的水溶性物质，得到浓缩菌体；S2、浓缩菌体加入溶媒抽提，抽提溶媒为醇类或酮，抽提菌液通过陶瓷膜过滤，收集抽提清液；S3、西罗莫司抽提清液经减压浓缩后，用酯类溶剂萃取，萃取液脱色后得到脱色液；S4、脱色液经柱层析分离后，减压浓缩，加入非极性溶剂结晶，得西罗莫司粗品。本发明所述的西罗莫司粗品的制备方法所制得的西罗莫司粗品，西罗莫司含量高，异构体水平低。
一种西罗莫司粗品制备方法

[发明专利]西罗莫司粗晶的制备方法-CN201110350009.1有效
发明人：杨国新;程元荣;黄捷;余辉;金东伟;陈夏琴;陈有钟 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2011-11-08 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种西罗莫司粗晶的制备方法，包括吸附、萃取、洗涤浓缩、洗涤、结晶、洗晶干燥等步骤，即可得到西罗莫司粗晶，本发明不需要经过柱层析等一系列繁杂工序，而是通过简单常规的实验操作就可得到西罗莫司粗晶本发明极大程度地提高了西罗莫司的纯度和含量，并提高了西罗莫司中异构体B与异构体C的比值。目前市场上未见西罗莫司以粗晶形式存在的产品，采用本发明制得的西罗莫司粗晶具有方便储存和运输的优点，大大便利了广大研发人员或生产人员。
西罗莫司粗晶制备方法

[发明专利]一种西罗莫司类似物及其制备方法和应用-CN202210665681.8在审
发明人：杨国新;陈夏琴;黄捷;刘颖;黄洪祥;陈晓明;金东伟;李夸良;陈有钟 -专利权人：福建省微生物研究所
申请日： 2022-06-14 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，尤其涉及一种西罗莫司类似物及其制备方法和应用，所述西罗莫司类似物如式1所示。所述制备方法包含：从发酵液中提取，获得含西罗莫司类似物的粗品，对粗品进行正相层析，得到含西罗莫司类似物的一次层析物，随后对获得的一次层析物进行反相层析，得到西罗莫司类似物的纯品。该西罗莫司类似物具有抗真菌及抗肿瘤作用。
一种西罗莫司类似物及其制备方法应用

[发明专利]一种替西罗莫司的新合成方法-CN201410832737.X有效
发明人：费安杰;徐俊烨;叶伟平;肖诗华;孙家强 -专利权人：广东莱佛士制药技术有限公司
申请日： 2014-12-29 - 公布日： 2020-01-17 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明涉及有机化合物合成领域，具体涉及一种替西罗莫司的新合成方法。本发明公开了一种替西罗莫司的新合成方法，该合成方法是首先在溶剂存在下，以雷帕霉素为原料，与混合酸酐在手性二环双胍催化剂的作用下反应得到替西罗莫司前体，替西罗莫司前体去保护反应即得到替西罗莫司。本发明与已有方法相比，合成路线短，选择性高，收率高，条件温和，更适合商业生产替西罗莫司。
西罗莫司新合成前体有机化合物合成领域合成路线混合酸酐雷帕霉素商业生产去保护二环溶剂收率手性双胍催化剂合成

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