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[发明专利]修饰释放配制品及其用途-CN202080055664.1在审
发明人： T·浅田;G·R.·盖洛比;S·C·霍普金斯;M·丸山;S·东苏湾;Y·津岛 -专利权人：赛诺维信制药公司
申请日： 2020-06-04 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：提供了呈固体口服剂型的修饰释放组合物，所述固体口服剂型包含呈(R)‑氨磺必利和(S)‑氨磺必利或其药学上可接受的盐的不均等混合物形式的氨磺必利，其中(R)‑氨磺必利的量大于(S)‑氨磺必利的量；以及用于治疗多种疾病和障碍的包含所述修饰释放组合物的药物另外，提供了采用对映体氨磺必利的多晶型物的配制品。
修饰释放配制及其用途

[发明专利]氨磺必利片及其制备方法-CN202011147962.1在审
发明人：陈本顺;石利平;叶金星;李大伟;张维冰;徐春涛;程瑞华;郭炳华;孙伟振;孟鑫;刘春河;何义 -专利权人：江苏阿尔法药业有限公司
申请日： 2020-10-23 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，特别是涉及制药领域，更为具体的说是涉及氨磺必利片及其制备方法，所述氨磺必利片由氨磺必利、表面活性剂及药学上可接受的辅料组成，其中氨磺必利的质量百分含量为39.6‑43.8％，表面活性剂的质量百分含量为通过添加表面活性剂，能够显著提高氨磺必利使用时的体内释放速率，保证药物吸收。同时，通过本发明公开的制备方法，以干法制粒工艺为基础，通过物料加入顺序设计，有效解决了氨磺必利片原料流动性差问题，在制剂过程中有效解决了氨磺必利的苦味等问题，显著提高了患者服药的依从性。
氨磺必利片及其制备方法

[发明专利]非外消旋混合物及其用途-CN201880087983.3在审
发明人： S·C·霍普金斯;K·S·科比安;J·R·斯努尼安;H·S·威尔金森 -专利权人：赛诺维信制药公司
申请日： 2018-12-04 - 公布日： 2020-12-22 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本文提供包含(R)‑氨磺必利和(S)‑氨磺必利或其药学上可接受的盐的不等混合物的组合物，其中(R)‑氨磺必利的量大于(S)‑氨磺必利的量，用于治疗各种疾病和病症的包含其的组合物和药物，以及将其用于治疗各种疾病和病症的方法另外，本文提供其各种制剂，包括但不限于采用对映异构体氨磺必利的多晶型的制剂。
非外消旋混合物及其用途

[发明专利]一种氨磺必利片及其制备方法-CN202010754700.5在审
发明人：王玉广;杨娟;张汝德;李洋 -专利权人：山东京卫制药有限公司
申请日： 2020-07-30 - 公布日： 2020-10-02 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药制备技术领域，具体涉及一种氨磺必利片及其制备方法，该氨磺必利片的组分包括氨磺必利、粘合剂、填充剂、崩解剂、润滑剂及辅助润滑剂，本发明制备的氨磺必利片解决了氨磺必利片剂易粘冲的问题，并且与原研药溶出曲线相似性好
一种氨磺必利片及其制备方法

[发明专利]一种氨磺必利片的制备方法-CN202211443501.8有效
发明人：宋以军;崔鑫萌;常德凯 -专利权人：山东则正医药技术有限公司
申请日： 2022-11-18 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药制备技术领域，公开了一种氨磺必利片的制备方法，主要包括以下步骤：通过包衣材料对氨磺必利进行包衣处理，再选择亲水性润滑剂与包衣后的颗粒进行混合。本发明针对氨磺必利自身性质导致的粘冲问题，提供了全新的解决措施，通过高分子包衣材料对氨磺必利进行包衣处理，再选择亲水性好的润滑剂与包衣后的颗粒进行混合，该方法不仅解决了氨磺必利易粘冲的问题，同时，制备的氨磺必利片的硬度高
一种氨磺必利片制备方法

[发明专利]一种氨磺必利口腔崩解片及其制备方法-CN202211243975.8有效
发明人：宋以军;常德凯;崔鑫萌 -专利权人：则正（济南）生物科技有限公司
申请日： 2022-10-12 - 公布日： 2022-12-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨磺必利口腔崩解片及其制备方法，具体包括氨磺必利固体分散体，异麦芽酮糖醇，崩解剂和粘合剂；其中所述氨磺必利固体分散体包括氨磺必利和水溶性载体；所述水溶性载体包括共聚维酮和甘露醇。本发明氨磺必利口腔崩解片溶出迅速、口感好，提高患者服药依从性，制备工艺顺畅，保证患者服用的安全有效，适合工业大规模生产。
一种氨磺必利口崩解及其制备方法

[发明专利]晶体形式及其制备方法-CN201880087855.9在审
发明人： J·R·斯诺尼安;H·S·威尔金森;张海涛 -专利权人：赛诺维信制药公司
申请日： 2018-12-04 - 公布日： 2021-01-15 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明各个方面提供各种(S)‑(‑)‑氨磺必利、(R)‑(+)‑氨磺必利及其溶剂合物的结晶，以及制备其的方法。在各个方面中，本发明还提供外消旋的氨磺必利的拆分方法。
晶体形式及其制备方法

[发明专利]一种氨磺必利的制备方法-CN202110859636.1在审
发明人：金鹏 -专利权人：深圳市新浩瑞医药科技有限公司
申请日： 2021-07-28 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07D207/09 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨磺必利的制备方法，包括以下步骤：4‑氨基‑2‑甲氧基‑5‑乙基磺酰基苯甲酸甲酯和N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯在70～90℃下进行酯交换反应，边反应边蒸馏出甲醇；当甲醇不再蒸馏出来时，停止反应，进行减压蒸馏，得到氨磺必利粗品，进行重结晶，得到氨磺必利。应用本发明的制备方法来生产氨磺必利，副反应少，杂质量少，产品收率高，摩尔收率达到95％以上，所得的氨磺必利的纯度高。
一种氨磺必利制备方法

[发明专利]氨磺必利口腔崩解片及其制备方法-CN201811253469.0在审
发明人：孙洋;王宇杰 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2018-10-25 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨磺必利口腔崩解片及其制备方法，将活性药物氨磺必利制成微丸，相应辅料混合均匀，采用直压工艺进行口腔崩解片制备。所述氨磺必利口腔崩解片各组分重量百分比为：氨磺必利14.28%‑14.28%，填充剂60%‑76%，崩解剂5%‑20%，粘合剂3%‑5%，矫味剂1.0%‑5.0%、润滑剂0.2%‑3%。本申请的实施旨为解决氨磺必利苦味，提供一种具有服用和携带方便，患者依从性高，起效迅速，该制剂具有广阔的开发前景和经济价值。
氨磺必利口崩解及其制备方法

[发明专利]精神药剂及其用途-CN201880048781.8在审
发明人：安德鲁·R·法诺;文森特·T·格拉顿;扎克瑞·普伦斯基 -专利权人： LB制药公司
申请日： 2018-05-18 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本文公开的氨磺必利衍生物和氨磺必利的R对映体或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于拮抗受试者中的血清素(例如5‑HT2a，5‑HT7)受体。本文公开的氨磺必利衍生物和氨磺必利的R对映体或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗一种或多种响应于受试者中血清素(例如5‑HT2a，5‑HT7)受体的调节的病症本文公开的氨磺必利衍生物和氨磺必利的R对映体或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗与脑中血清素水平异常相关的一种或多种失调。
精神药剂及其用途

[发明专利]氨磺必利的中间体及利用该中间体制备氨磺必利的方法-CN201210292275.8无效
发明人：蒋红斌;杨文;罗睿 -专利权人：四川省百草生物药业有限公司
申请日： 2012-08-16 - 公布日： 2012-12-05 - 主分类号： C07C317/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨磺必利的中间体及其制备方法和利用该中间体制备氨磺必利的方法，包括：将4-氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸与二碳酸二叔丁酯反应制备氨磺必利的中间体：4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸；将氨磺必利的中间体：4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-2-甲氧基-5-乙基磺酰基苯甲酸与N-乙基-2-氨甲基吡咯烷进行缩合反应，制得4-（N-叔丁氧基羰基）氨基-N-((1-乙基-2-吡咯烷基)甲基)-5-乙基磺酰基-2-甲氧基苯甲酰胺，再进行脱BOC保护基反应，制得氨磺必利；上述方法工艺过程简单，避免难以除去的杂质，反应收率高，可达76%，且制得的氨磺必利纯度高，大大提高了其药用质量
氨磺必利中间体利用制备方法

[发明专利]一种氨磺必利工艺杂质的合成方法-CN202010001502.1在审
发明人：吴边边;赵国磊 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2020-01-02 - 公布日： 2021-07-02 - 主分类号： C07D207/09 文献下载
摘要：本发明公开了氨磺必利的一种工艺杂质的合成方法，属于化学制药技术领域，N‑乙基‑2‑氨甲基吡咯烷（2）与(BOC)2O反应后得到1‑乙基吡咯烷‑2‑甲基氨基甲酸叔丁酯（3），在NaH的碱性条件下加入CH3I，经甲基化得到N‑(1‑乙基吡咯烷‑2‑甲基),N‑甲基氨基甲酸叔丁酯（4）,在酸性条件下水解得到N‑乙基‑2‑甲基氨甲基吡咯烷（5），最后与4‑氨基‑5‑(乙基磺酰基)‑2‑甲氧基苯甲酸（6）在有机碱N'N‑羰基二咪唑（CDI）催化下得到氨磺必利杂质（1）。合成高纯度的氨磺必利杂质被用于氨磺必利成品检测分析中的杂质标准品，进而提高对氨磺必利杂质定位准确性。加强了对杂质的控制，最终达到控制氨磺必利成品的质量的目的。本发明原料简单易得，操作简单。
一种氨磺必利工艺杂质合成方法

[发明专利]一种含氨磺必利的口服制剂-CN201210065170.9有效
发明人：王晶翼;于艳玲;杨清敏;张明会 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2012-03-13 - 公布日： 2012-07-25 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本发明涉及一种含氨磺必利的口服制剂，是将活性药物氨磺必利制成环糊精包合物，过筛后与药学上可接受的辅料混合均匀，采用湿法或干法制粒，将所得颗粒进行压片得片剂、填充胶囊得胶囊剂或直接分装得颗粒剂。本发明的氨磺必利口服制剂能增强药物的水溶性、稳定性，掩盖了氨磺必利的苦味，提高患者用药顺应性，并在很大程度上提高了药物的生物利用度。
一种含氨磺必利口服制剂

[发明专利]精神药剂及其用途-CN202010079440.6有效
发明人：安德鲁·R·法诺;文森特·T·格拉顿;扎克瑞·普伦斯基 -专利权人： LB制药公司
申请日： 2017-11-28 - 公布日： 2021-05-14 - 主分类号： C07D207/09 文献下载
摘要：本文公开了新型氨磺必利衍生物及其药物组合物。与氨磺必利相比，本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可具有更好的膜渗透性。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于拮抗受试者中的多巴胺和/或血清素(例如5‑HT2a)和/或α2受体。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗一种或多种响应于受试者中多巴胺和/或血清素(例如5‑HT2a)和/或α2受体的调节的病症。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗与脑中多巴胺和/或血清素水平异常相关的一种或多种失调。
精神药剂及其用途

[发明专利]精神药剂及其用途-CN201780084938.8有效
发明人：安德鲁·R·法诺;文森特·T·格拉顿;扎克瑞·普伦斯基 -专利权人： LB制药公司
申请日： 2017-11-28 - 公布日： 2023-07-07 - 主分类号： A61K31/40 文献下载
摘要：本文公开了新型氨磺必利衍生物及其药物组合物。与氨磺必利相比，本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可具有更好的膜渗透性。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于拮抗受试者中的多巴胺和/或血清素(例如5‑HT2a)和/或α2受体。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗一种或多种响应于受试者中多巴胺和/或血清素(例如5‑HT2a)和/或α2受体的调节的病症。本文公开的氨磺必利衍生物或其药物组合物可单独或与其它CNS活性剂联合用于治疗与脑中多巴胺和/或血清素水平异常相关的一种或多种失调。
精神药剂及其用途

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