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[发明专利]一种普纳替尼化合物-CN201410633842.0在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2014-11-12 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种普纳替尼化合物及其制备方法，通过将普纳替尼在乙醇—乙酸—水溶液中加热溶解，然后分阶段降温得到。本发明得到的普纳替尼的新晶型，具有的优点：纯度高，最大杂质小于1‰；稳定性好。本发明还涉及这种新晶型的普纳替尼化合物在制造治疗白血病的药物中的应用。
一种普纳替尼化合物

[发明专利]通过抑制或调节T细胞受体信号传导来治疗T细胞耗竭的方法-CN201880028993.X在审
发明人：瑞秋·琳恩;克里斯托·麦考尔;埃文·温伯;桑杰·马尔霍特拉 -专利权人：小利兰·斯坦福大学托管委员会
申请日： 2018-03-30 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：特别地，本发明涉及通过使经历T细胞耗竭的T细胞暴露于特定酪氨酸激酶抑制剂(例如达沙替尼、普纳替尼)或通过在特定酪氨酸激酶抑制剂(例如达沙替尼、普纳替尼)存在下扩增遗传工程化的T细胞来预防或逆转T细胞耗竭的方法
酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼逆转遗传工程化扩增预防暴露

[发明专利]普纳替尼在制备治疗缺血/再灌注损伤药物中的应用-CN201710021141.5有效
发明人：罗秀菊;彭军;田静;佘浪;刘斌;彭靖杰;李嘉辉;许锦云;付四海 -专利权人：中南大学
申请日： 2017-01-12 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： A61K31/5025 文献下载
摘要：本发明公开了普纳替尼在制备治疗缺血/再灌注损伤药物中的应用。将普纳替尼用于治疗缺血/再灌注损伤，尤其是治疗脑组织神经病，更尤其是对缺血性脑卒中的保护作用，能显著减轻脑缺血/再灌注损伤。
普纳替尼制备治疗缺血灌注损伤药物中的应用

[发明专利]普纳替尼在制备治疗真菌感染药物中的应用-CN201910952446.7有效
发明人：王慧;刘宁宁 -专利权人：上海交通大学医学院
申请日： 2019-10-09 - 公布日： 2022-08-16 - 主分类号： A61K31/5025 文献下载
摘要：本发明属于医药制备领域，特别涉及普纳替尼在制备治疗真菌感染药物中的应用。普纳替尼对于真菌感染有治疗效果，尤其是与氟康唑联合使用时，对抗真菌感染不仅仅抑菌效果良好而且达到了杀菌的效果，此外还具有广谱的抗菌效果，对于临床上氟康唑的白色念珠菌耐药株、新型隐球菌和酿酒酵母等都具有良好的杀灭效果本发明发现了基因PDR5和PMA1是普钠替尼抗真菌感染作用的药物靶点，为真菌感染的治疗及治疗药物的研究开发提供了新的发展方向和作用机理。
普纳替尼制备治疗真菌感染药物中的应用

[发明专利]多激酶抑制剂及其在前列腺增生和泌尿道疾病中的用途-CN201780098057.1有效
发明人：汤丹霞;刘道芬;杰拉尔德·伍德罗·德弗里斯 -专利权人：艾葳生物科技有限公司
申请日： 2017-12-30 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：所述多激酶抑制剂是舒尼替尼、瑞格非尼、普纳替尼、帕唑帕尼、尼达尼布和/或乐伐替尼。
激酶抑制剂及其前列腺增生泌尿疾病中的用途

[发明专利]一种去甲泽拉木醛和src抑制剂的联合用药物-CN202210395362.X有效
发明人：方晓红;梁钰昕;王丽娜;周卫;吴曼尘;徐丽 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2022-04-15 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：src抑制剂的联合用药物，具体地，本发明公开了去甲泽拉木醛在制备增强src抑制剂抑制肿瘤的作用的药物中的用途；还公开了一种治疗肿瘤的联合用药物，其含有去甲泽拉木醛和src抑制剂，其中src抑制剂选自博苏替尼、达沙替尼、普纳替尼和凡德他尼等。
一种去甲泽拉木醛 src 抑制剂联合用药

[发明专利]帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物及其制备方法和用途-CN202110913795.5在审
发明人：田芳;高明;杨海武 -专利权人：深圳市泰力生物医药有限公司
申请日： 2021-08-10 - 公布日： 2021-10-08 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明公开了帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物及其制备方法和用途。将帕纳替尼、依鲁替尼或凡德他尼，与酸性聚合物混合采用球磨法制备获取得到帕纳替尼、依鲁替尼或凡德他尼盐组合物。本发明的帕纳替尼、依鲁替尼、凡德他尼盐组合物为稳定的无定型态，且在加速稳定性条件(40℃，75％相对湿度)下保持无定型态至少3个月。
帕纳替尼依鲁替尼组合及其制备方法用途

[发明专利]一种普纳替尼药物组合物-CN201410633761.0在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2014-11-12 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： A61K31/5025 文献下载
摘要：本发明涉及一种普纳替尼药物组合物及其制备方法,选取特定比例的辅料预胶化淀粉和甘露醇，能较大程度提高体外释放度，从而提高生物利用度，并且提供了具有良好稳定性的制剂。
一种普纳替尼药物组合

[发明专利]一种高效液相色谱梯度法同时测定萘普替尼光降解产物及其它有关物质的方法-CN201710096465.5有效
发明人：刘小柔;佘琴;朱丹;石涛;杨经安;金锋;唐田 -专利权人：深圳海王医药科技研究院有限公司
申请日： 2017-02-22 - 公布日： 2019-08-06 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种萘普替尼的高效液相色谱分析法，具体是色谱柱为十八烷基硅烷键合硅胶柱(100×4.6mm，3.5μm)，以磷酸盐缓冲液‑甲醇(82∶18)为流动相A，以磷酸盐缓冲液‑甲醇(40：60)为流动相B，梯度洗脱，柱温为30℃，流速为1.0ml/min，检测波长为247nm；取萘普替尼或萘普替尼制剂，加流动相A制成浓度为0.5mg/ml的溶液，作为供试品溶液；取萘普替尼对照品，加流动相A制成浓度为0.005mg本发明首次测定了萘普替尼光降解产物及其它有关物质的含量，未见相关文献报导。可快速准确的检测出萘普替尼的光降解产物及其它杂质，操作简单，重现性好，灵敏度高，可较好地控制萘普替尼产品质量，为合成和制剂工艺优化提供了保证。
一种高效色谱梯度同时测定萘普替尼光降解产物其它有关物质方法

[发明专利]帕纳替尼的制备方法-CN201711489758.6有效
发明人：黄湧;张健叶;韩珂珩;周海鹏;王雷锋;丁小妹;韩辉;张强 -专利权人：深圳蓝新科技有限公司
申请日： 2017-12-29 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕纳替尼的制备方法。所述帕纳替尼的制备方法以3‑卤‑吡唑并[1,5‑a]嘧啶为起点，依次以三甲基硅基乙炔、四丁基氟化铵等为原料，并以吖啶盐作为光催化剂于铜盐以及呈碱性的有机溶剂构建反应体系，从而使得帕纳替尼合成路线间接，合成条件温和，而且成本低，帕纳替尼的得率高。
帕纳替尼制备方法

[发明专利]盐酸帕纳替尼化合物-CN201310591080.8在审
发明人：严洁;李轩 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2013-11-22 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及盐酸帕纳替尼晶体及其制备方法，本发明得到的盐酸帕纳替尼晶体具有的优点：纯度高；稳定性好，即使在高湿度条件下吸湿增重也不明显。本发明还涉及使用盐酸帕纳替尼晶体的组合物治疗白血病的应用。
盐酸帕纳替尼化合物

[发明专利]普纳替尼的制备方法-CN201310680264.1有效
发明人：许学农 -专利权人：苏州明锐医药科技有限公司;许学农
申请日： 2013-12-13 - 公布日： 2014-03-26 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明揭示了一种普纳替尼(Ponatinib，I)的制备方法，其制备步骤包括：以咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-甲酰氯(II)为原料，与4-甲基苯甲酸(III)发生傅克酰基化反应生成中间体3-(咪唑并[1在碱性条件下与维梯烯试剂发生奥迈尔-爱莫斯反应得到中间体3-(咪唑并[1，2-b]哒嗪-3-乙炔基)-4-甲基苯甲酸(V)，中间体(V)与侧链4-((4-甲基哌嗪-1-基)-甲基)-3-(三氟甲基)苯胺(VI)酰胺化反应制得普纳替尼
普纳替尼制备方法

[发明专利]一种瑞普替尼的合成方法-CN202210082556.4有效
发明人：黄李鹏;刘正超;黄钰哲;陈子杰;肖萍;王婷 -专利权人：成都伊诺达博医药科技有限公司
申请日： 2022-01-24 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种合成瑞普替尼的新方法，以2‑溴‑4‑氟‑5‑硝基苯甲酸甲酯和4‑氨基‑6‑氯‑3‑吡啶甲醛为反应原料，通过取代反应、还原关环反应，进而与与苯胺、三光气和碘乙烷取代反应制得瑞普替尼。本发明反应原料易于获得，环境友好；反应过程操作简单，收率和纯度高，降低了生产成本，提高了瑞普替尼的品质，具有很好的推广应用价值。
一种瑞普替尼合成方法

[发明专利]一种预防或治疗缺血/再灌注损伤的药物组合物及应用-CN201710021438.1有效
发明人：罗秀菊;彭军;田静;刘斌;彭靖杰;李嘉辉;付四海 -专利权人：中南大学
申请日： 2017-01-12 - 公布日： 2020-04-07 - 主分类号： A61K31/5025 文献下载
摘要：本发明公开了一种预防或治疗缺血/再灌注损伤的药物组合物，所述药物组合的活性成分由恩利卡生和普纳替尼按重量比1:(0.25—10)组成。
一种预防治疗缺血灌注损伤药物组合应用

[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂在制备治疗急性肾损伤药物中的应用-CN201910769186.X有效
发明人：张艳;高飞;易凡;彭涛;任丹丹;靖旭;韩庆胜 -专利权人：山东大学
申请日： 2019-08-20 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： A61K31/5025 文献下载
摘要：本公开属于肾损伤治疗药物技术领域，具体涉及普纳替尼作为急性肾损伤药物的应用。急性肾损伤作为一种急性临床并发症，具有高发病率和高死亡率的特点，目前尚没有有效的治疗药物。本公开依据上述研究结果，采用Fgr激酶抑制剂——普纳替尼对急性肾损伤进行治疗，所述药物显著对肾缺血再灌注造成的损伤具有保护作用，显示药物干预Fgr可预防及治疗急性肾损伤。
酪氨酸激酶抑制剂制备治疗急性损伤药物中的应用

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