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[发明专利]含左卡尼汀或其衍生物的药物组合物及其用途-CN200710021408.7有效
发明人：（请求不公开姓名） -专利权人：常州高新技术产业开发区三维工业技术研究所有限公司
申请日： 2007-04-06 - 公布日： 2008-10-08 - 主分类号： A61K31/205 文献下载
摘要：本发明涉及左卡尼汀或其衍生物用于制备治疗高尿酸血症及有关疾病的药物中的用途，所述左卡尼汀衍生物选自乙酰左卡尼汀、丙酰左卡尼汀、及它们可药用的盐和左卡尼汀可药用的盐。
含左卡尼汀衍生物药物组合及其用途

[发明专利]含左卡尼汀或其衍生物的组合物及其应用-CN202010813721.X在审
发明人：谢和兵;吕伟红;顾书华 -专利权人：常州高新技术产业开发区三维工业技术研究所有限公司
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： A61K31/205 文献下载
摘要：本发明涉及左卡尼汀或其衍生物在制备治疗便秘药物的用途，所述左卡尼汀衍生物选自乙酰左卡尼汀、丙酰左卡尼汀、及它们可药用的盐和左卡尼汀可药用的盐，所述的药物包括口服制剂和注射剂。
含左卡尼汀衍生物组合及其应用

[发明专利]一种左卡尼汀注射液及其制备方法-CN202110144264.4在审
发明人：陈艳明;梁蒸;冷玉欢 -专利权人：北京海浈医药科技有限公司
申请日： 2021-02-02 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种左卡尼汀注射液及其制备方法。本发明提供的左卡尼汀注射液的制备方法，包括如下步骤：控制部分注射用水温度为60℃以下，然后向该注射用水中加入左卡尼汀，搅拌使左卡尼汀溶解，得到左卡尼汀溶液；调节左卡尼汀溶液的pH，然后加入剩余注射用水，搅拌，得到左卡尼汀粗溶液；将左卡尼汀粗溶液用孔径为0.45μm‑0.8μm的微孔滤膜进行第一次过滤，所得滤液再用孔径为0.22μm以下的微孔滤膜进行第二次过滤，第二次过滤所得滤液经过灌装、充氮、封口得到左卡尼汀注射液成品本发明提供的左卡尼汀注射液的制备方法可大大降低注射液中三甲胺的含量。
一种左卡尼汀注射液及其制备方法

[发明专利]一种含盐左卡尼汀水溶液的脱盐方法-CN200810012703.0无效
发明人：董学军;王伟华;王兰君;王英军 -专利权人：开原亨泰精细化工厂
申请日： 2008-08-08 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：含盐左卡尼汀水溶液的脱盐方法，取重量浓度为6.1％的含盐左卡尼汀水溶液2000Kg，调pH值为5～10，分离出杂质，用电渗析的方法预脱盐，让脱盐率是60％～90％，分离出无机铵盐，得到预脱盐含盐左卡尼汀水溶液，把预脱盐含盐左卡尼汀水溶液用树脂交换法脱盐，得到左卡尼汀水溶液，经蒸发、浓缩、除氨、结晶得到含量99.74％的左卡尼汀产品113Kg，左卡尼汀收率是92.6％。本发明用电渗析和树脂交换连用的方法对含盐左卡尼汀水溶液脱盐，可以极大地降低树脂用量，设备投资较小、辅助原料消耗较低、能耗较低、产生的废水量较小，收率较高，得到左卡尼汀产品的品质较高，不仅极大地降低含盐左卡尼汀水溶液的脱盐成本
一种含盐左卡尼汀水溶液脱盐方法

[发明专利]一种治疗痛风性肾病的药物-CN202010813710.1在审
发明人：谢和兵;吕伟红;顾书华 -专利权人：常州高新技术产业开发区三维工业技术研究所有限公司
申请日： 2020-08-13 - 公布日： 2022-02-22 - 主分类号： A61K31/205 文献下载
摘要：本发明涉及左卡尼汀或其衍生物在制备治疗痛风性肾病药物的用途，所述左卡尼汀衍生物选自乙酰左卡尼汀、丙酰左卡尼汀、及它们可药用的盐和左卡尼汀可药用的盐，所述的药物以口服给药形式、注射给药形式或局部给药形式给药
一种治疗痛风肾病药物

[发明专利]一种左卡尼汀化合物-CN201310148269.X有效
发明人：向志祥;王淑红;黄莎莎;冯卫 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2013-04-25 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种氯乙酰左卡尼汀化合物。氯乙酰左卡尼汀又称盐酸乙酰左卡尼汀，是乙酰左卡尼汀的盐酸盐。乙酰左卡尼汀(ALC)为三甲基氨基酸酯，在体内，由乙酰左卡尼汀转移酶在脑、肝脏及肾脏合成。它能够促进线粒体在脂肪酸氧化过程中对乙酰辅酶A的摄取，增加乙酰胆碱的生成，并刺激蛋白质和膜磷脂的生成。本发明还提供了氯乙酰左卡尼汀化合物在治疗糖尿病性神经病变药物中的应用。
一种左卡尼汀化合物

[发明专利]一种氯化丙酰左卡尼汀的制备方法-CN201410282762.5有效
发明人：陈长潭 -专利权人：海南霞迪药业有限公司;陈长潭
申请日： 2014-06-23 - 公布日： 2014-11-26 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种氯化丙酰左卡尼汀的制备方法。本发明将左卡尼汀和丙酸混合，滴加丙酰氯反应，反应完毕后低温下加入第一溶剂析晶，过滤，沉淀干燥后得氯化丙酰左卡尼汀粗品；然后向粗品中加入第二溶剂，加热，滴加第三溶剂，待固体溶解后过滤，滤液缓慢降低温度至室温，再低温析晶，过滤，沉淀干燥后得氯化丙酰左卡尼汀精品。本发明采用多种适宜的有机溶剂按照一定顺序组合使用，对氯化丙酰左卡尼汀进行分离和精制，降低杂质A以及未反应的原料左卡尼汀的含量均在0.05％以下，制备的氯化丙酰左卡尼汀精品纯度达到99.90％以上。
一种氯化丙酰左卡尼汀制备方法

[发明专利]一种氯化乙酰左卡尼汀的制备方法-CN201410282991.7有效
发明人：陈长潭 -专利权人：海南好康舒药业有限公司;陈长潭
申请日： 2014-06-23 - 公布日： 2014-12-03 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明涉及医药制剂领域，具体公开了一种氯化乙酰左卡尼汀的制备方法。本发明将左卡尼汀和冰醋酸混合，滴加乙酰氯反应，反应完毕后低温下加入第一溶剂析晶，过滤，沉淀干燥后得氯化乙酰左卡尼汀粗品；然后向粗品中加入第二溶剂，加热，滴加第三溶剂，待固体溶解后过滤，滤液缓慢降低温度至室温，再低温析晶，过滤，沉淀干燥后得氯化乙酰左卡尼汀精品。本发明采用多种适宜的有机溶剂按照一定顺序组合使用，对氯化乙酰左卡尼汀进行分离和精制，降低杂质A以及未反应的原料左卡尼汀的含量均在0.05％以下，制备的氯化乙酰左卡尼汀精品纯度达到99.90％以上。
一种氯化乙酰左卡尼汀制备方法

[发明专利]丙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途-CN201110284997.4无效
发明人：李小羿;戴向荣;张国辉;杨中强 -专利权人：李氏大药厂(香港)有限公司
申请日： 2011-09-23 - 公布日： 2012-03-28 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明涉及涉及一种丙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途，其制备步骤为：(1)将丙酸与左卡尼汀内盐混合搅拌制备左卡尼汀内盐的丙酸溶液，丙酸与左卡尼汀内盐的质量比为1∶0.5-1.5；(2)将丙酸与丙酰氯混合搅拌制备酰化试剂，丙酸与丙酰氯的质量比为1∶1.5-10；(3)将上述左卡尼汀内盐的丙酸溶液与酰化试剂混合进行酰化反应制备丙酰左卡尼汀盐酸盐。以丙酰左卡尼汀盐酸盐为有效成分的药物用于治疗外周动脉疾病和慢性充血性心衰以增强运动能力，效果良好。
丙酰左卡尼汀盐酸制备方法及其药物用途

[发明专利]乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途-CN201110284998.9无效
发明人：李小羿;戴向荣;张国辉;杨中强 -专利权人：李氏大药厂(香港)有限公司
申请日： 2011-09-23 - 公布日： 2012-05-02 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种乙酰左卡尼汀盐酸盐的制备方法及其药物用途，其制备步骤为：(1)将乙酸与左卡尼汀碱混合搅拌制备左卡尼汀碱的乙酸溶液，乙酸与左卡尼汀碱的质量比为1∶0.6-1.2；(2)将盐酸与乙酰氯混合搅拌制备酰化试剂，盐酸与乙酰氯的质量比为1∶2-4；(3)将上述左卡尼汀碱的乙酸溶液与酰化试剂混合进行酰化反应制备乙酰左卡尼汀盐酸盐，本发明方法易于操作、无废气产生、成本较低。以乙酰左卡尼汀盐酸盐为有效成分的药物用于治疗外周神经干或神经根的机械性和炎症性损伤，效果良好。
乙酰左卡尼汀盐酸制备方法及其药物用途

[发明专利]一种注射用左卡尼汀的制备方法-CN201810871039.9在审
发明人：吴浩山;钟桂雄;梁虹;陈小梅;师宏君;孔祥辉 -专利权人：珠海亿邦制药股份有限公司
申请日： 2018-08-02 - 公布日： 2018-11-13 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，提供一种注射用左卡尼汀的制备方法，将注射用水溶解甘露醇和左卡尼汀，调节pH值至6.0～7.5后稀释至左卡尼汀含量为1g/ml，经活性炭吸附、过滤后进行灌装，得到待冻干物料；待冻干物料经过预冷冻、12～15h升华以及6～8h干燥，包装，得到注射用左卡尼汀。本发明所述注射用左卡尼汀的制备方法的冻干时间仅需要19～27h，通过缩短升华时间、延长干燥时间的方式有效缩短了生产周期。同时，本发明在未显著增加能耗的同时有效缩短了冻干时间，降低注射用左卡尼汀的生产成本。经检测表明，采用本发明所述方法制备得到的注射用左卡尼汀的有关物质并未产生变化，制备得到的注射用左卡尼汀质量未受影响。
左卡尼汀注射制备冻干活性炭吸附生产周期升华药物领域注射用水灌装稀释生产成本过滤冷冻能耗溶解检测

[发明专利]一种注射用氯化乙酰左卡尼汀及其制备方法-CN201911218912.5在审
发明人：吴浩山;钟桂雄;蒋莉娟 -专利权人：珠海亿邦制药有限责任公司
申请日： 2019-12-03 - 公布日： 2020-02-18 - 主分类号： A61K31/205 文献下载
摘要：本发明涉及化学药品原料药制造领域，提供一种注射用氯化乙酰左卡尼汀及其制备方法，将左卡尼汀和冰醋酸混合，滴加乙酰氯反应，得到氯化乙酰左卡尼汀；用注射用水将甘露醇和氯化乙酰左卡尼汀溶解，调节pH值至6.0～7.5，稀释溶液，加入活性炭吸附，过滤，灌装，得到待冻干物；预冷冻、升华、干燥、包装，得到注射用氯化乙酰左卡尼汀。该注射用左卡尼汀具有纯度高、稳定性高的优点，其配方、工艺简单，合成周期短，具有广泛的应用前景。
一种注射氯化乙酰左卡尼汀及其制备方法

[发明专利]乙酰左卡尼汀内盐的合成方法-CN201610071698.5有效
发明人：张隆鑫;张盛滨;欧观林 -专利权人：广东隆赋药业股份有限公司
申请日： 2016-02-02 - 公布日： 2017-12-01 - 主分类号： C07C227/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种简便合成乙酰左卡尼汀的方法，其特点在于以左卡尼汀为起始原料，乙酰氯为酰化试剂，经过酯化反应得到乙酰左卡尼汀盐酸盐，不经分离直接用有机碱中和得到乙酰左卡尼汀，经过重结晶后得到高纯度的乙酰左卡尼汀
乙酰左卡尼汀内盐合成方法

[发明专利]一种左卡尼汀重结晶的方法-CN202010172935.3在审
发明人：韩加齐;潘利俊;鲍冬浩;史鹤峰 -专利权人：常州寅盛药业有限公司
申请日： 2020-03-13 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种左卡尼汀重结晶的方法，采用乙醇和丙酮混合溶液加热后对左卡尼汀粗品进行溶解，并利用活性炭对不溶于混合溶液的杂质进行吸附，通过后续的冷却对左卡尼汀粗品进行再结晶，其收得率超过85%，尤其是乙醇和丙酮等量混合后作为溶剂，对左卡尼汀的收得率的提升有明显促进，且获得的左卡尼汀纯度不低于99.5%，符合医用标准。
一种左卡尼汀重结晶方法

[发明专利]注射用左卡尼汀组合物及其制备方法-CN201610878664.7有效
发明人：苗得足;胡清文;王宏光;王海;于志波 -专利权人：瑞阳制药有限公司
申请日： 2016-10-09 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种注射用左卡尼汀组合物及其制备方法。注射用左卡尼汀组合物组成包括如下：左卡尼汀、氨甲环酸、甘露醇、甘氨酸。本发明注射用左卡尼汀组合物具有显著优异的冻干结构、平均粒径及孔隙率，可以有效提高注射用左卡尼汀组合物的复溶性能并保障该性能在其制剂有效期内的稳定性和一致性。
注射用左卡尼汀组合及其制备方法

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