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[发明专利]阿达帕林盐酸克林霉素复方凝胶制剂及其制备方法-CN200810004156.1有效
发明人：周冠群;郑伟;杨中强;张国辉;李小羿 -专利权人：兆科药业（合肥）有限公司
申请日： 2008-01-18 - 公布日： 2009-07-22 - 主分类号： A61K31/7056 文献下载
摘要：本发明公开了阿达帕林盐酸克林霉素复方凝胶制剂及其制备方法。该制剂按重量百分比含有0.08％-0.12％的阿达帕林和0.8％-1.2％的盐酸克林霉素。阿达帕林盐酸克林霉素复方凝胶的制备方法包括：配制凝胶基质，溶胀，灭菌，将阿达帕林和盐酸克林霉素分别溶解凝胶基质中，用三乙醇胺调节pH，使之形成稳定的凝胶。本品可以有效地治疗痤疮。
阿达帕林盐酸霉素复方凝胶制剂及其制备方法

[发明专利]用于制备阿达帕林凝胶的方法-CN201410009946.4有效
发明人： M.埃贝尔;R.杜加特 -专利权人：盖尔德马研究及发展公司
申请日： 2008-11-27 - 公布日： 2014-06-04 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备阿达帕林含水凝胶的方法，该方法包括将水与丙二醇混合并加入胶凝化剂制备胶凝化介质A；在表面活性剂存在下将阿达帕林分散在水中制备阿达帕林介质B；将阿达帕林介质B加到凝胶化介质A中；和将pH
用于制备阿达帕林凝胶方法

[发明专利]用于制备阿达帕林凝胶的方法-CN200880117947.3有效
发明人： M·埃贝尔;R·杜加特 -专利权人：盖尔德马研究及发展公司
申请日： 2008-11-27 - 公布日： 2010-11-03 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及用于制备阿达帕林含水凝胶的方法，该方法包括将水与丙二醇混合并加入胶凝化剂制备胶凝化介质A；在表面活性剂存在下将阿达帕林分散在水中制备阿达帕林介质B；将阿达帕林介质B加到凝胶化介质A中；和将pH
用于制备阿达帕林凝胶方法

[发明专利]阿达帕林囊泡及其制剂及制备方法-CN201610706769.4有效
发明人：张保献;吴珍珍;仇念平 -专利权人：北京盈科瑞创新医药股份有限公司
申请日： 2016-08-23 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿达帕林囊泡及其制备方法、含有阿达帕林囊泡的制剂及其制备方法，属于药物制剂领域。该阿达帕林囊泡由阿达帕林、非离子表面活性剂、附加剂制成。该阿达帕林囊泡优选制备成外用凝胶剂型。阿达帕林经皮给药外用制剂对该药物具有独特的优势，应用新型囊泡给药系统，增加药物的透皮吸收，增强临床疗效，避免口服时的毒副作用。可用于治疗粉刺、丘疹、脓疱等寻常型痤疮。
阿达帕林囊泡及其制剂制备方法

[发明专利]一种阿达帕林微粉化的化学制备方法-CN202011615937.1在审
发明人：潘红亮;肖学成;袁文才;范平浩;张飞;严海涛;周友柱 -专利权人：武汉诺安药业有限公司
申请日： 2020-12-30 - 公布日： 2021-03-12 - 主分类号： C07C51/43 文献下载
摘要：一种阿达帕林微粉化的化学制备方法本发明涉及一种阿达帕林微粉化的化学制备方法，将阿达帕林溶解于四氢呋喃制成溶液，然后在搅拌状态下，向有机溶剂中滴加制成的含有阿达帕林的四氢呋喃溶液。滴加完毕，再经冷却搅拌析晶、过滤、真空干燥，得到D90小于20μm，D99小于50μm的阿达帕林微粒。与机械粉碎法比较，本发明所得产品收率高、生产成本低、操作简便、环保、易于工业化生产。
一种阿达帕林微粉化化学制备方法

[发明专利]一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法-CN201310393546.3有效
发明人：戴小华;曹玉明 -专利权人：安徽新和成皖南药业有限公司
申请日： 2013-09-02 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿达帕林凝胶剂及其制备方法，其组成原料的重量份为：阿达帕林5-50、泊洛沙姆5-50、丙二醇500-3000、苯氧乙醇5-50、羟苯甲酯5-50、依地酸二钠5-50、卡波姆50-200、氢氧化钠5-150、香精5-20和纯化水适量；本发明的阿达帕林凝胶为混悬型凝胶，将阿达帕林原料与一定浓度碱性溶液混合，确保阿达帕林原料溶解，再将阿达帕林原料和凝胶基质混合，其析出的颗粒均细小、不定性态，解决粒度问题，从而增加吸收；阿达帕林凝胶的临床效果和阿达帕林凝胶粒度有关，本发明通过上述特定配方及工艺流程可解决上述问题，确保凝胶粒度95%＜50μm。
一种阿达帕林凝胶及其制备方法

[发明专利]阿达帕林在制备抑制血小板功能的药物中的应用-CN202211088926.1在审
发明人：廖英男;刘奎;石磊 -专利权人：厦门大学附属心血管病医院
申请日： 2022-09-07 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明提供阿达帕林在制备抑制血小板功能的药物中的应用，涉及医药技术领域。通过试验发现阿达帕林对血小板聚集、铺展和释放等功能具有显著的抑制作用，且可显著抑制由三氯化铁诱导的血栓的形成。本发明既发掘了阿达帕林的新用途，也为抑制血小板功能提供了新的靶点药物和途径。此外，本发明为血小板内可能存在的阿达帕林的新靶点研究提供基础。
阿达帕林制备抑制血小板功能药物中的应用

[发明专利]一种阿达帕林凝胶及其制备方法-CN202211703717.3在审
发明人：蔡蓓蕾;冯杰;刘仲 -专利权人：江苏知原药业股份有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿达帕林凝胶及其制备方法，制备时，先制备阿达帕林分散体；将按照处方称取的阿达帕林和泊洛沙姆加入乙醇中，加热，搅拌使物料完全分散，将液体转入喷雾干燥设备中，喷雾干燥得到阿达帕林分散体；按照处方称取丙二醇，将阿达帕林分散体加入丙二醇中，搅拌均匀得活性相备用；取适量水，加入处方中的其它辅料，分散均匀；将活性相加入其中，搅拌均匀，加水至处方量后，搅拌均匀，灌装。在现有阿达帕林凝胶产品的基础上，无需添加额外的辅料如透皮吸收促进剂，依靠制备工艺的改进，获得提高透皮速率，降低副作用的效果。
一种阿达帕林凝胶及其制备方法

[发明专利]一种精制阿达帕林的方法-CN201911029836.3在审
发明人：叶辉青;曹宗保;黄科;陈勇;罗忠华;黄芳芳 -专利权人：东莞东阳光药物研发有限公司
申请日： 2019-10-28 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： C07C51/43 文献下载
摘要：本发明提供一种精制阿达帕林的方法。通过将阿达帕林加入非质子极性溶剂和酯类溶剂的体积比为3:1到1:1的混合溶剂，加热至溶液澄清，降温并加水析晶，经后处理得到纯净的阿达帕林。本发明通过配制特定比例的非质子极性溶剂和酯类溶剂的混合溶剂溶解阿达帕林，可大幅度减少纯化阿达帕林时有机溶剂，特别是毒性较大的第二类溶剂的用量。本发明成本低，环境污染小，收率高，产品纯度高，产品性状好。
一种精制阿达帕林方法

[发明专利]用于治疗痤疮皮损的阿达帕林和过氧化苯甲酰的组合-CN200780026489.8有效
发明人： M·阿博-查克拉弗内特;D·格罗斯;C·洛谢;M·庞策特 -专利权人：盖尔德马研究及发展公司
申请日： 2007-07-12 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及阿达帕林或其药学上可接受的盐在制备用于减少痤疮皮损数量的药用组合物中的应用，所述应用通过联合或结合过氧化苯甲酰(BPO)，每日局部外用。推荐的治疗方法可以采用阿达帕林和BPO联合的药用组合物的形式，或者将两种药用组合物(一种含有阿达帕林而另一种含有BPO)伴随应用。
用于治疗痤疮阿达帕林过氧化苯甲酰组合

[发明专利]阿达帕林作为抗卵巢癌药物的应用-CN202111075042.8在审
发明人：温创宇;李仲均;陈艳雅;吴寰雨;汤雯婷;欧宜静;李琳;陈锐聪;黄素然 -专利权人：东莞市人民医院
申请日： 2021-09-14 - 公布日： 2021-11-02 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及阿达帕林作为抗卵巢癌药物的应用，为研发新的抗卵巢癌药物，本发明经研究发现，阿达帕林可明显抑制不同来源卵巢癌细胞的活力；并且可以抑制卵巢癌细胞的增殖，诱导卵巢癌细胞凋亡；证明阿达帕林具有很好的抗卵巢癌效果，有望开发成全新高效治疗卵巢癌的药物，从而既发掘了阿达帕林的新用途，又为卵巢癌的治疗提供了新的药物和新的途径。
阿达帕林作为卵巢癌药物应用

[发明专利]阿达帕林在制备抗蜱传脑炎病毒西尼罗病毒黄热病毒和基孔肯雅热病毒感染药物中的应用-CN202210317297.9在审
发明人：江亮亮;何燕华;徐铮昊;罗正汉;郑旭;赵平;戚中田 -专利权人：中国人民解放军海军军医大学
申请日： 2022-03-28 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域，关于阿达帕林在制备抗蜱传脑炎病毒(TBEV)、西尼罗病毒(WNV)、黄热病毒(YFV)和基孔肯雅热病毒(CHIKV)感染药物中的应用。所述抗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染药物是以阿达帕林为唯一的活性成份，或包含阿达帕林的药物组合物，预防或治疗TBEV、WNV、YFV和CHIKV感染的药物。利用TBEV易感细胞的实验操作体系，从临床药物小分子库中筛选可抑制感染的小分子药物，筛选出阿达帕林能有效抑制TBEV对人肝癌细胞Huh7感染，且细胞毒性较小，并且对WNV、YFV、CHIKV均具有抑制作用
阿达帕林制备抗蜱传脑炎病毒西尼罗黄热病基孔肯雅热病毒感染药物中的应用

[发明专利]一种凝胶制剂中阿达帕林的分散工艺-CN201711392438.9在审
发明人：刘婧;李刚;李小羿;戴向荣;殷雷;凌娟 -专利权人：兆科药业（广州）有限公司
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2018-05-25 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体公开了一种凝胶制剂阿达帕林的分散工艺，包含以下步骤：阿达帕林原料粉碎后干法检测D50不大于10um，D90不大于30um；水中加入对羟基苯甲酸甲酯、1,2‑丙二醇、卡波姆980、乙二胺四乙酸二钠，持续加热并搅拌得到呈均匀胶冻状的基质；在水加入泊洛沙姆188、丙二醇、乙二醇苯醚搅拌并加热制备混合溶液；阿达帕林加入混合溶液中高速乳化后，加入基质中充分搅拌；再加入三乙醇胺水溶液均质搅拌本发明所述工艺制备的制剂中阿达帕林的乳化分散效果好，可以规模化扩大生产，具有良好的工业应用前景。
阿达帕林分散工艺凝胶制剂丙二醇基质对羟基苯甲酸甲酯乙二胺四乙酸二钠三乙醇胺水溶液制备混合溶液混合溶液中乙二醇苯醚泊洛沙姆持续加热干法检测高速乳化工业应用工艺制备均质搅拌扩大生产乳化分散医药领域原料粉碎规模化胶冻状卡波姆水中加热

[发明专利]一种凝胶制剂中阿达帕林的分散工艺-CN202010529730.6在审
发明人：刘婧;李刚;李小羿;戴向荣;殷雷;凌娟 -专利权人：兆科（广州）眼科药物有限公司
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2020-10-13 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体公开了一种凝胶制剂阿达帕林的分散工艺，包含以下步骤：阿达帕林原料粉碎后干法检测D50不大于10um，D90不大于30um；水中加入对羟基苯甲酸甲酯、1,2‑丙二醇、卡波姆980、乙二胺四乙酸二钠，持续加热并搅拌得到呈均匀胶冻状的基质；在水加入泊洛沙姆188、丙二醇、乙二醇苯醚搅拌并加热制备混合溶液；阿达帕林加入混合溶液中高速乳化后，加入基质中充分搅拌；再加入三乙醇胺水溶液均质搅拌本发明所述工艺制备的制剂中阿达帕林的乳化分散效果好，可以规模化扩大生产，具有良好的工业应用前景。
一种凝胶制剂中阿达帕林分散工艺

[发明专利]阿达帕林凝胶-CN201210378524.5有效
发明人：孙亮;赵琳;陈松 -专利权人：天津金耀集团有限公司
申请日： 2012-10-08 - 公布日： 2013-05-15 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：阿达帕林凝胶，含有作为活性成分的阿达帕林，作为辅料的水、保湿剂、表面活性剂、卡波姆树脂及中和剂，其特征是含有依地酸钙钠。
阿达帕林凝胶

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