[其他]新的含硫5-取代苯并咪唑衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 86102738 申请日: 1986-04-15
公开(公告)号: CN86102738A 公开(公告)日: 1987-10-28
发明(设计)人: 卡尔曼·哈森伊;安德里·马德斯帕克;安德拉斯·扎沃尔;吉奥吉·哈约斯;吉奥吉·弗克特·阿茨特;拉斯洛·斯波尼·阿茨特;彼得·泰坦伊;卡塔林·科素莫尔;埃冈·卡帕蒂·阿茨特贝拉·赫格杜斯;马塔·卡波尔纳斯·盖布;马塔·佐洛西;安妮·卡雷尼·索霍尼亚 申请(专利权)人: 格德昂·理查德化学工厂股份公司
主分类号: C07D233/42 分类号: C07D233/42;C07D513/04;C07D413/04;A61K31/415
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 唐跃,穆德俊
地址: 匈牙利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及新的通式(I)的5-取代苯并咪唑衍生物及其与酸形成的盐。式(I)中各符号的意义如说明书中所述。通式(I)的化合物具有抗血脂蛋白过多症的作用,并能抑制血栓形成、动脉粥样硬化症以及血小板的聚集。
搜索关键词: 取代 苯并咪唑 衍生物 制备 方法
【主权项】:
1、制备通式(Ⅰ)的5-取代苯并咪唑衍生物及其酸加成盐的方法:在(Ⅰ)式中R代表含有1-4个碳原子的烷基、在烷基含有1-4个碳原子的苯烷基、苯甲酰基或苯亚磺酰基;D与A、B或E一起形成一个连续的碳-杂原子键;A当R为1-4个碳原子的烷基时,代表含有3或4个碳原子的烯烃基或炔烃基、被氧代基或带有2-5个碳原子的烷酯基取代的丙基或一个由基团-NR1R2取代的带有1-4个碳原子的烷基;其中R1和R2各自代表氢或带有1-4个碳原子的烷基,也可以是R1和R2一起形成由氧中断的带有4-5节链的α,ω-亚烃基;A′当R代表的不是含有1-4个碳原子的烷基时,还可以代表被一个或多个卤素或通式为-NR1R2的基团(其中R1与R2的含义与上述情况相同)取代的,或被氧代基、羧基、羟基、羟亚胺基、苯基、卤代苯基、氨基甲酰基、氰基或含有2-5个碳原子的烷酯基取代的带有1-4个碳原子的烷基,同时在取代时,通过一个杂原子连接的取代基是在连接硫的另一个碳原子上;B和E其中的一个与D结合在一起形成一个连续的碳-杂原子键,同时另一个代表氢或与A一起形成一个带有2或3个碳原子的α,ω-亚烃基;B和E各自代表或在7-位上通过氧化或者羟亚胺基取代的带有4-6个碳原子的烷基,符号B或E中的一个必定是除氢以外的其它基团;其特征在于:a)为了生产通式Ⅰ中E位为氢的化合物(式Ⅰ中B和D一起形成一条连续的碳-氮键,A与B的含义同上),使通式Ⅱ(其中R的含义如上)的5-取代苯并咪唑啉-2-硫酮,在需要时在酸结合剂存在下与一个可能被取代的通式(Ⅲ)的烷烃卤代物、烯烃卤代物、炔烃卤代物或甲磺酸酯或对甲苯磺酸酯反应(式Ⅲ中的X代表卤原子、甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基,A的含义同上);或b)为了生产通式Ⅰ中(其中B与D结合在一起形成C-N键,R的含义同上,A代表由一个含有2-5个碳原子的烷氧羰基所取代的乙基)E位为氢原子的苯并咪唑衍生物,使通式Ⅱ(其中R的含义如上)的化合物在酸性介质中与通式(Ⅳ)的丙烯酸衍生物(式Ⅳ中A1代表一个含有2-5个碳原子的碳烷氧基)反应;或c)为了制备在通式(Ⅰ)(其中B与D结合在一起形成碳-氮键,R的含义同上,A代表一个含有3或4个碳原子,从硫原子出发在第二个碳原子上被一个羟基所取代的烷基)的E位上是一个氢原子的化合物,在碱性介质中使一个通式(Ⅱ)(其中R的含义同上)的苯并咪唑啉-2-硫酮与一个通式(Ⅴ)的环氧乙烷的衍生物(其中,A2代表甲基或乙基)反应;或d)为了制备在通式(Ⅰ)(其中R的含义同上,A和D结合在一起形成一个碳-硫键,E代表一个由氧代基取代的含有4-6个碳原子的烷基)的B位上是一个氢原子的化合物,在酸性催化剂存在下,使一个通式(Ⅱ)(其中R的含义同上)的5-取代苯并咪唑啉-2-硫酮与一个通式(Ⅵ)
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