[发明专利]作为组蛋白脱乙酰酶6抑制剂的1,3,4-噁二唑衍生物化合物以及包含其的药物组合物在审
| 申请号： | 202180027885.2 | 申请日： | 2021-04-12 |
| 公开（公告）号： | CN115427406A | 公开（公告）日： | 2022-12-02 |
| 发明（设计）人： | 李昌坤;高武成;尹锡贤;金炫进 | 申请（专利权）人： | 株式会社钟根堂 |
| 主分类号： | C07D413/12 | 分类号： | C07D413/12;C07D413/14;A61K31/454;A61K31/4439;A61P25/00;A61P31/00 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人： | 关旭颖;吴小明 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种具有组蛋白脱乙酰酶6(HDAC6)抑制活性的新型化合物、其光学异构体或其药用盐，它们用于制备治疗药物的用途，含有它们的药物组合物和使用所述组合物的治疗方法，以及它们的制备方法。根据本发明的新型化合物、其光学异构体或其药用盐具有HDAC6抑制活性，其有效地预防或治疗HDAC6介导的疾病，包括癌症、炎性疾病、自身免疫性疾病、神经系统疾病或神经退行性疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 组蛋白 乙酰 抑制剂 噁二唑 衍生物 化合物 以及 包含 药物 组合 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于株式会社钟根堂，未经株式会社钟根堂许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/202180027885.2/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 高纯度硝呋太尔的生产方法-202310914718.0
- 寇世超;孙雪兰;李誉军;王伟龙;张治中;王萌;张航;刘继远;黄明海 - 北京金城泰尔制药有限公司沧州分公司;北京金城泰尔制药有限公司
- 2023-07-25 - 2023-10-27 - C07D413/12
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种高纯度硝呋太尔的生产方法。所述的高纯度硝呋太尔的生产方法，是先将有机酸与水合肼反应生成肼盐，再向肼盐中加入环氧丙甲硫醚进行肼解反应得到肼解物盐溶液，使用碱将肼解物游离，经溶剂萃取得到有机相，再经浓缩、环合、缩合得到硝呋太尔粗品，最后经重结晶得到高纯度硝呋太尔。本发明节省原料水合肼，安全环保，操作简单，易于工业化生产；制得的硝呋太尔粗品纯度可达99％，重结晶后的硝呋太尔产品纯度可达100％。
- 一种砜吡草唑的制备方法-202310806512.6
- 曲波;槐波;马骏;胡玲;张芝双;王春光;孔建伟 - 潍坊新绿化工有限公司
- 2023-07-04 - 2023-10-27 - C07D413/12
- 本发明提供一种砜吡草唑的制备方法，属于砜吡草唑领域。所述制备方法，由以下步骤组成：制备化合物II、制备化合物III、制备化合物IV、制备化合物V、制备砜吡草唑。本发明的砜吡草唑的制备方法，有效克服传统砜吡草唑的环合、氯化过程中，反应产物的收率指标不理想，易于生成副产物，各环节需要多次洗涤、萃取及蒸馏脱溶，以及生产危险性高，废液产生量大，后处理难度大的问题；有效降低生产过程中废液的产生量及处理难度，降低环境污染；同时，提升中间各化合物的纯度及收率指标，进一步提升制得的砜吡草唑的收率及纯度。
- 噁二唑衍生物及其制备方法和用途-201811286332.5
- 赵传武;刘喜宝;张雪娇;杨金路;雷凯;张莉 - 石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
- 2018-10-31 - 2023-10-27 - C07D413/12
- 本发明涉及噁二唑衍生物及其制备方法和用途。本发明的噁二唑衍生物具有式(I)所示的结构：#imgabs0#其中，R
- 一种高纯度呋喃唑酮的制备方法-202310900069.9
- 彭勇乐;赵玉山 - 北京云鹏鹏程医药科技有限公司
- 2023-07-21 - 2023-10-24 - C07D413/12
- 本发明涉及医药制备技术领域，更具体而言，涉及一种高纯度呋喃唑酮的制备方法。S1.过滤溶剂；S2.将呋喃唑酮粗品和S1中过滤后的溶剂加入反应罐中升温并搅拌至全溶，依次进行三次降温搅拌析晶、三次离心、收集滤饼、干燥、过筛并称重得到呋喃唑酮成品。本发明成品纯度高，平均值≥99.9%，纯度远远高于中国药典、BP等权威药典规定的呋喃唑酮的纯度，基因毒性杂质5‑硝基糠醛的含量低，含量≤10ppm，完全符合ICH M7(R1)规定的限度要求（≤50ppm），大大的提高了呋喃唑酮原料药的纯度标准，有利于用药安全。本发明产率高，三废少不会造成污染环境的负担，操作简单步骤少，生产周期短，适合工业化大规模生产。
- 合成小分子IL-17A调节剂的方法-202310429889.4
- 薛海;郭运行;陈思;王志伟 - 百济神州（北京）生物科技有限公司
- 2023-04-20 - 2023-10-24 - C07D413/12
- 本文披露了用作小分子IL‑17A调节剂的稠合双环化合物。本文披露了这些小分子IL‑17A调节剂用于通过抑制来降低IL‑17活性的用途，以及此类化合物用于治疗自身免疫性疾病或炎性疾病的用途。
- 一类新型异恶唑类FXR激动剂、其制备方法及其作为药物的用途-202210340243.4
- 李政;张陆勇;任强 - 广东药科大学
- 2022-03-31 - 2023-10-24 - C07D413/12
- 本发明涉及一类通式(I)所示的新型异恶唑类FXR激动剂、其制备方法以及含有该药物组合物作为预防或/和治疗由FXR介导的疾病或病症的药物中的用途，所述疾病如原发性胆汁性肝硬化、脂质代谢紊乱、非酒精性脂肪肝病和肥胖等。#imgabs0#
- 一种噁二唑类化合物及其应用-202310078639.0
- 张立新;王锋;张静;裴鸿艳;康卓 - 沈阳化工大学
- 2023-02-08 - 2023-10-20 - C07D413/12
- 本发明公开了一种结构新颖的噁二唑类化合物，如通式I所示：#imgabs0#通式I化合物具有优异的杀菌活性，对植物真菌病害尤其是大豆锈病具有良好的防治效果，本发明包括通式I化合物在农业和其它领域中用作杀菌剂的用途。
- 异噁唑啉化合物及其做为害虫控制剂的用途-202180090920.5
- 优杰许·道拉特·达格;贾佳迪须·帕巴;沙青·亚修克·巴德古贾尔;杰拉·拉玛·拉朱;罗希特·萨克斯纳;哈迪克·Y·普罗希特;拉维库玛·苏雅娜拉雅娜·萨拉古尔;亚历山大·G·M·克劳森纳 - 皮埃企业有限公司
- 2021-12-10 - 2023-10-20 - C07D413/12
- 本发明公开了一种式(I)的异噁唑啉化合物，其中，R
- 一种含有杂原子的化合物及其有机电致发光器件-202310834616.8
- 刘喜庆;孙月;陆影;杜明珠 - 长春海谱润斯科技股份有限公司
- 2023-07-07 - 2023-10-13 - C07D413/12
- 本发明提供一种含有杂原子的化合物及其有机电致发光器件，属于有机电致发光技术领域。本发明提供的含有杂原子的化合物将其作为覆盖层材料应用到有机电致发光器件中时，因其具备良好的折射率，能够有效改善器件的光取出效率，同时该类化合物在紫外光波段有较好吸收，能够保护器件免受由外部光源引起的器件中有机物层材料的损伤，大幅提高器件的使用寿命。该含有杂原子的化合物及其有机电致发光器件具有良好的应用效果和产业化前景。
- 异噁唑-杂环类衍生物、药物组合物和用途-202210312824.7
- 王非;吴金华;刘洋;杨斐 - 上海赛默罗生物科技有限公司;上海赛默罗德生物科技有限公司
- 2022-03-28 - 2023-10-10 - C07D413/12
- 本发明涉及异噁唑‑杂环类衍生物、药物组合物和用途，具体提供一种式(I)所示化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体、前体药物、无定形物、同位素体、多晶型物或者溶剂合物。含有该化合物的药物组合物以及所述化合物作为α5‑GABA
- 二环内酰胺和其应用方法-202010119812.3
- S·帕特尔;G·汉密尔顿;C·斯蒂瓦拉;H·陈;G·赵 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2016-07-01 - 2023-09-26 - C07D413/12
- 本发明提供其中R
- ISR抑制剂及其制备方法和应用-202310592077.1
- 张惠斌;周金培;王力勋;裴艺峰 - 中国药科大学
- 2023-05-24 - 2023-09-19 - C07D413/12
- 本发明公开了一类ISR抑制剂及其制备方法和应用，属于生物医药技术领域。本发明的化合物为具有式(I)或式(II)结构的化合物，其立体异构体、其几何异构体、其互变异构体、其药学上可接受的盐、其前药、其水合物或其溶剂化物，#imgabs0#本发明提供的化合物，能够与eIF2B有效结合，具有良好的ATF4抑制能力，在ISR刺激时能够较好的恢复蛋白质的合成。所以，本发明的化合物可作为ISR抑制剂并用于治疗各种相关病症。
- 砜衍生物的制造方法-202180086883.0
- 谷真树;志镰大介;泷泽开 - 组合化学工业株式会社
- 2021-12-22 - 2023-09-15 - C07D413/12
- 本发明提供一种有效用作除草剂的砜衍生物及其中间体的工业上优选的制造方法。
- 一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途-202210251993.4
- 王文龙;李佳;周宇波;孟祥东;冯勃 - 江南大学;中国科学院上海药物研究所
- 2020-04-28 - 2023-09-15 - C07D413/12
- 本发明公开了一类含氧五元杂环化合物、合成方法、药物组合物及用途，属于医药及其制备和应用的技术领域。本发明含氧五元杂环具有抑制蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2的生物活性，可以作为工具化合物研究蛋白酪氨酸磷酸酶SHP2在细胞信号转导过程中的生物学功能关联性，为预防和治疗癌症、代谢与免疫疾病提供新的手段。
- 有机电致发光化合物、多种主体材料以及包含其的有机电致发光装置-202310203076.3
- 赵相熙;金永宰;愼孝壬;郑昭永;李美子;李琇炫;金慧娟 - 罗门哈斯电子材料韩国有限公司
- 2023-03-06 - 2023-09-12 - C07D413/12
- 本公开涉及有机电致发光化合物、包含至少一种第一主体化合物和至少一种第二主体化合物的多种主体材料、以及包含其的有机电致发光装置。通过包含根据本公开的有机电致发光化合物或化合物的特定组合作为主体材料，可以提供具有改善的驱动电压、发光效率和/或寿命特性的有机电致发光装置。
- 一种含N-苯基亚胺类衍生物及其制备方法及应用-202310659084.9
- 甘秀海;耿望;邰钢银;张琪;章伟;陈超;姜孟帆 - 贵州大学
- 2023-06-06 - 2023-09-12 - C07D413/12
- 本发明属于化工和农药技术领域，具体涉及一种含N‑苯基亚胺类衍生物及其制备方法及应用。本发明提供了一种含N‑苯基亚胺类衍生物，包括：式1所示结构的含1,2,4‑噁二唑‑N‑苯基亚胺类衍生物、式2所示结构的1,3,4‑噁二唑‑N‑苯基亚胺类衍生物、式3所示结构的N‑苯基亚胺酰胺(酯)类衍生物或式4所示结构的N‑苯基亚胺苯甲酸酯类衍生物。本发明提供的含N‑苯基亚胺类衍生物在10a.i.g/亩剂量下对阔叶杂草具有100％抑制效果，甚至在2.5a.i.g/亩剂量下，部分化合物仍对阔叶杂草有100％的抑制效果。本发明提供的化合物可作为潜在的PPO类抑制剂及阔叶杂草苗后除草剂开发使用，其结构简单，应用前景广阔。#imgabs0#
- 异噁唑衍生物及其制备方法和用途-201980066095.8
- 刘金明;蔡家强;吴勇勇;崔洪;王超磊;田强;宋宏梅;薛彤彤;王利春;王晶翼 - 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
- 2019-11-28 - 2023-09-12 - C07D413/12
- 涉及一种异噁唑衍生物及其制备方法和用途。具体地，提供类法尼醇X受体(FXR)激动剂化合物以及其立体异构体、互变异构体、多晶型物、溶剂合物(如水合物)、药学可接受的盐、酯、代谢物、N‑氧化物以及其化学保护的形式和前药。还提供所述化合物的制备方法、中间体、包含所述化合物的药物组合物和药盒以及它们用于治疗由FXR介导的疾病或病症的用途。
- 色原酮2-位哌嗪连接呋咱衍生物及其制备方法和用途-201911042090.X
- 续繁星;李达翃;华会明;李占林;焦润伟;高祥;王茗莹 - 沈阳药科大学
- 2019-10-30 - 2023-09-12 - C07D413/12
- 本发明涉及天然药物及药物化学领域，涉及一系列具有抗肿瘤活性的色原酮2‑位哌嗪连接呋咱衍生物的制备方法和在制备抗肿瘤药物方面新用途。本发明所述的色原酮2‑位哌嗪连接呋咱衍生物及其药学上可接受的盐如通式I所示。其中，R如权利要求书和说明书中所述。#imgabs0#
- 色原酮3-位一氧化氮供体衍生物及其制备方法和用途-201911042089.7
- 续繁星;李达翃;华会明;焦润伟;李占林;胡旭;李昊楠 - 沈阳药科大学
- 2019-10-30 - 2023-09-12 - C07D413/12
- 本发明涉及天然药物及药物化学领域，涉及一系列具有抗肿瘤活性的色原酮3‑位一氧化氮供体衍生物的制备方法和在制备抗肿瘤药物方面新用途。本发明所述的色原酮3‑位一氧化氮供体衍生物及其药学上可接受的盐如通式I所示。其中，R和R
- 一种高活性的HPK1激酶抑制剂-202180070254.9
- 陈宇锋;刘灿丰;吕萌;温俏冬;时永强;武朋;陈凯旋;杨寒;程万里;王友平;路萍萍;何南海 - 杭州阿诺生物医药科技有限公司
- 2021-10-26 - 2023-09-01 - C07D413/12
- 一种式(I)结构的具有抑制HPK1激酶活性的化合物以及包含所述化合物的药物组合物。还提供了所述化合物在预防和/或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病中的用途。
- 含炔基稠环类衍生物拮抗剂、其制备方法和应用-202310961532.0
- 钟春华;宗书敏;许春敏;卜令娇;张鸣 - 上海翰森生物医药科技有限公司;常州恒邦药业有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
- 2023-08-02 - 2023-09-01 - C07D413/12
- 本发明涉及一种含炔基稠环类衍生物拮抗剂、其制备方法和应用。特别地，本发明涉及通式(I)所示的化合物或其立体异构体、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其在制备治疗糖尿病、肾脏疾病或高血压药物中的应用。
- 除草活性的四氢和二氢呋喃甲酰胺的3-苯基异噁唑啉-5-甲酰胺-201880042826.0
- O·皮特斯;K·B·哈弗;G·博杰克;K·R·劳;A·B·马切蒂拉;H·迪特里希;E·加茨魏勒;C·H·罗辛格;E·阿斯马斯 - 拜耳公司;拜耳作物科学股份公司
- 2018-06-11 - 2023-09-01 - C07D413/12
- 本发明涉及通式(I)的化合物及其农业化学上可相容的盐，以及涉及其在植物保护领域中的用途
- 2-氨基苯并噁唑类衍生物及制备方法与其在抗稻瘟病菌中的应用-202310635412.1
- 郝小江;孙茂;郑维;车秉谕 - 中国科学院昆明植物研究所
- 2023-05-31 - 2023-08-29 - C07D413/12
- 本发明实施例公开了一种2‑氨基苯并噁唑类衍生物及制备方法与其在抗稻瘟病菌中的应用。2‑氨基苯并噁唑类衍生物，具有如通式(I)所示的结构，其中，R为取代或未取代的至少含有一个氮原子的杂芳香基，所述杂芳香基为吡啶、吡嗪、喹啉、异喹啉、噁唑或异噁唑，所述取代基为C1‑C4烷基。本发明提供的2‑氨基苯并噁唑类衍生物以EC
- 一种基于苯并噁唑衍生物的香豆素类荧光探针及其应用-202310624077.5
- 刘晓骞;唐梦圆;蔡晓宇;韩加伟;王珏;吴天祥;陈钰;沈冬冬 - 常州大学
- 2023-05-30 - 2023-08-25 - C07D413/12
- 本发明属于化学分析测试领域，具体涉及一种基于苯并噁唑衍生物的香豆素类荧光探针及其应用。将7‑羟基‑4‑甲基香豆素‑3‑乙酸和6‑溴苯并[d]噁唑溶于二甲基亚砜溶液中，反应液在碳酸钾的碱性条件下70～90℃加热回流3～4小时。所得粗品通过薄层色谱法分离提纯，得到基于苯并噁唑衍生物的香豆素类荧光探针SYL‑4。本发明得到的香豆素类荧光探针在十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)表面活性剂水溶液中可快速识别生物胺(BAs)。
- 作为血清素1B受体调节剂的强效和选择性化合物-202180068969.0
- J·卡斯特罗帕洛米诺拉里亚;J·A·卡马乔古梅兹;R•穆尼奥斯里苏埃尼奥;L·克莱门特-德曼格 - 莱科斯生物技术公司;约塞普卡雷拉斯白血病研究基金会
- 2021-10-07 - 2023-08-22 - C07D413/12
- 本发明涉及新的式(I)化合物：
- 新的化合物和包含其的有机发光器件-202280008080.8
- 金旼俊;李东勋;徐尚德;金东熙 - 株式会社LG化学
- 2022-02-24 - 2023-08-22 - C07D413/12
- 本公开内容涉及新的化合物和包含其的有机发光器件。
- 除草活性的四氢和二氢呋喃羧酸和酯的3-苯基异噁唑啉-5-甲酰胺-201880039047.5
- O·皮特斯;K·B·哈弗;S·D·林德尔;G·博杰克;K·R·劳;A·B·马切蒂拉;H·迪特里希;E·加茨魏勒;C·H·罗辛格 - 拜耳公司;拜耳作物科学股份公司
- 2018-06-11 - 2023-08-15 - C07D413/12
- 本发明涉及通式(I)的四氢和二氢呋喃羧酸和酯的3‑苯基异噁唑啉‑5甲酰胺及其农业化学上可接受的盐，以及涉及其在植物保护领域中的用途。
- 一种异噁唑肟酯类衍生物及其应用-202010266132.4
- 王威;王列平;李秉擘;张晓光;刘康云;宁斌科;薛超 - 西安近代化学研究所
- 2020-04-07 - 2023-08-11 - C07D413/12
- 本发明公开了一种2(4)‑(4,6‑二甲氧基嘧啶‑2‑氧基)苯甲醛肟‑O‑[3‑芳基‑5‑甲基‑异噁唑‑4‑甲酰基]酯类衍生物，其通式为I，式I中X表示：氯、氟、硝基、氢、甲基、甲氧基。该类化合物对稗草、马塘、狗尾草、苘麻、芥菜和播娘蒿6种杂草具有显著的抑制作用，可用作除草剂的有效成分。
- 聚合性化合物、聚合性组合物、聚合物、光学各向异性体、液晶显示器件-202210466818.7
- 姜军;李明;孙新战;王璐璐;鲍永锋 - 石家庄诚志永华显示材料有限公司
- 2022-04-29 - 2023-08-08 - C07D413/12
- 本发明的目的在于提供一种聚合性化合物，该聚合性化合物在添加于液晶组合物中时具有良好的互溶性，且在涂敷液的保存过程中不会发生结晶化而析出，具有良好的保存稳定性和良好的成膜性。本发明的聚合性化合物主要应用于相位差膜，尤其适用于防反射膜。
- 用于治疗癌症的苯并[h]喹唑啉-4-胺和噻吩并[3,2-h]喹唑啉-4-胺衍生物-202180082479.6
- S·威乐;B·高彻;F·理查勒特;S·赖内尔特;T·拉迪默斯基;A·阿洛亚 - 雷多纳治疗公司
- 2021-10-07 - 2023-08-04 - C07D413/12
- 本发明提供了具有式(IA)的化合物和具有式(IB)的化合物和其药学上可接受的盐；其中A选自基团(A1)和基团(A2)：其中#1附接到形成肟部分的碳原子，并且其中基团(A1)任选地被一个或两个R10取代并且基团(A2)任选地被一个R10取代，并且其中R1、X、R2和R10如权利要求书中所定义，以及使用所述化合物治疗肿瘤性疾病，特别是癌症的方法。
- 专利分类
