[发明专利]一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法有效
| 申请号： | 202110707814.9 | 申请日： | 2021-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN113292593B | 公开（公告）日： | 2023-01-31 |
| 发明（设计）人： | 李先纬;黄爱东;何懿;籍少敏;霍延平 | 申请（专利权）人： | 广东工业大学 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07F7/10 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 黄忠 |
| 地址： | 510060 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种醇衍生物导向的芳环远程碳氢的活化方法，该活化方法在惰性溶剂的条件下，通过二价钯的催化下，并在氨基酸配体的协助下，采用常见易得、易转化的醇类衍生的肟类化合物作为导向基，实现了芳环的区域选择性碳氢键的炔基化反应。该转化是一种氧化还原中性地反应，无需额外添加常见的化学剂量的一价银盐作为氧化剂，此外，该转化步骤经济性好，区域选择性高，且实现了易发生氧化或消除的醇类化合物促进的，经原位生成六、七、八元环钯中间体实现芳环的远程碳氢键炔基化反应。更为重要的是，该转化还应用于药物农药分子的后期修饰，考虑到炔烃作为易转化的合成子，该方法可以快速构建药物分子库，从而有望在新药开发中得到应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 衍生物 导向 远程 碳氢 活化 方法 | ||
【主权项】：
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