[发明专利]一种温和制备2-氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法在审
| 申请号： | 202110228426.2 | 申请日： | 2021-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN112920103A | 公开（公告）日： | 2021-06-08 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;刘红彦 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/12 | 分类号： | C07D205/12 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种温和制备2‑氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐的方法，解决历史文献中需要用到强碱钠的苛刻条件的技术问题，本发明合成方法步骤如下：（1）环丁烷‑1,1‑二羧酸还原成二甲醇；（2）1,1‑环丁烷二甲醇和甲磺酰氯反应生成1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯；（3）1,1‑环丁烷二甲醇二甲磺酸酯和2‑硝基苯磺酰胺合环生成2‑（2‑硝基苯磺酰基）‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷；（4）2‑（2‑硝基苯磺酰基）‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷在DBU的作用下和十二硫醇反应脱除2‑硝基苯磺酰基，生成2‑氮杂螺[3.3]庚烷；（5）2‑氮杂螺[3.3]庚烷和BOC酸酐反应生成Boc‑2‑氮杂螺[3.3]庚烷，后经盐酸处理得到2‑氮杂螺[3.3]庚烷盐酸盐。该方法温和易操作，避免了强碱高温脱除氨基保护基的剧烈条件。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 温和 制备 氮杂螺 3.3 庚烷 盐酸 方法 | ||
【主权项】：
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