[发明专利]一种阿普斯特中间体的合成方法有效
| 申请号： | 202011592047.3 | 申请日： | 2020-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN112694426B | 公开（公告）日： | 2022-11-04 |
| 发明（设计）人： | 朱义胜;杨铎;周志勇 | 申请（专利权）人： | 山东铂源药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C315/04 | 分类号： | C07C315/04;C07C317/24;C07C317/32 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 251400 山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种阿普斯特中间体的合成方法。该方法以乙酸‑2‑甲氧基苯酯和2‑(甲基磺酰基)乙酰氯为起始物料，在三氯化铝催化下进行酰基化反应并水解得到1‑(3‑羟基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙酮，再与溴乙烷烷基化反应，然后与醋酸铵形成亚胺，再还原形成1‑(3‑乙氧基‑4‑甲氧基苯基)‑2‑(甲基磺酰基)乙胺。该方法操作简单，避免了正丁基锂、钯碳及甲磺酸盐的使用，避免高风险、成本高等问题，适宜于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 阿普斯特 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
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