[发明专利]新型糖基化二价铂抗肿瘤化合物制备方法有效
| 申请号： | 202011478036.2 | 申请日： | 2020-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN112500447B | 公开（公告）日： | 2022-10-25 |
| 发明（设计）人： | 邵佳;张强;田金磊;魏金霞;王姗;张弋;李淑娟 | 申请（专利权）人： | 天津市第一中心医院 |
| 主分类号： | C07H23/00 | 分类号： | C07H23/00;C07H1/00;C07H1/06;A61K31/7135;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津英扬昊睿专利代理事务所(普通合伙) 12227 | 代理人： | 吴扬 |
| 地址： | 300000*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种新型靶向性的糖基化二价铂抗肿瘤化合物及其应用，其具体制备方法为：将单糖的羟基乙酰化保护后，糖环的1位被溴原子取代，得到乙酰溴代糖，随后溴原子被取代为异硫氰酸酯，再与过量水合肼反应，得到对应的乙酰化糖基氨基硫脲，进一步与不同的酮或醛反应得到目标配体。乙酰糖基化缩氨基硫脲配体在强碱条件下，得到另一系列去乙酰化糖基缩氨基硫脲目标配体。本发明的候选药物采用化学合成手段实现不同结构的糖基化配体与铂(II)连接，制备系列乙酰化/去乙酰化糖基缩氨基硫脲铂(II)目标产物，并对其进行结构表征，结构中单糖的引入，改变了铂类药物的水溶性、抗肿瘤活性及靶向性，有望为临床提供一种候选抗肿瘤药物。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 糖基化 二价 肿瘤 化合物 制备 方法 | ||
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