[发明专利]一种光敏剂前药化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 202011043681.1 | 申请日： | 2020-09-28 |
| 公开（公告）号： | CN112125921B | 公开（公告）日： | 2022-01-21 |
| 发明（设计）人： | 李珂;林建国;邱玲;刘清竹 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李郁 |
| 地址： | 214063*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种光敏剂前药化合物及其制备方法和应用，提供的兼具双靶向和GSH耗尽特性的光敏剂前药化合物，这些化合物的结构主要包括以下三个部分：(1)ALA或其衍生物，该部分可通过细胞内血红素生物合成途径转化为光敏剂原卟啉(PpIX)；(2)生物素，用于靶向肿瘤细胞中的生物素受体；(3)二硫键，在ALA或其衍生物的5‑氨基基团上引入，它能够在细胞内GSH作用下发生自毁释放ALA或其衍生物(如ALA‑OMe)，此外，发明人还发现二硫键与GSH之间的反应也同时消耗细胞内GSH，导致肿瘤细胞对ROS更加敏感。同时，这些化合物在酸性、中性和碱性条件下均具有较高的稳定性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光敏剂 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
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