[发明专利]双异戊烯基黄酮类化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 202010352994.9 申请日: 2020-04-29
公开(公告)号: CN111454241B 公开(公告)日: 2021-11-12
发明(设计)人: 贾景明;龙国清;胡高升;王安华 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D311/62 分类号: C07D311/62;A61K31/352;A61P35/00
代理公司: 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要: 发明属于医药技术领域,涉及从苦参根皮中提取分离的两种双异戊烯黄酮类化合物。该化合物具有式Ⅰ与式II化学结构式。所述的两个化合物通过如下方法制备:苦参根皮加入乙醇回流提取,调节pH至酸性,然后乙酸乙酯萃取,乙酸乙酯萃取物经硅胶柱色谱、聚酰胺柱色谱、中压ODS柱色谱、最后以甲醇‑水溶液为流动相,经制备ODS高效液相色谱进行纯化,得式I与式II化合物。本发明的双异戊烯黄酮类化合物或其盐酸盐具有明显的抗肿瘤活性,可以用于制备抗肿瘤药物。
搜索关键词: 戊烯 酮类 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
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  • 骆发增;李海波;姚仰荣;肖珩;李炯润;车旭 - 佛山病原微生物研究院
  • 2022-12-27 - 2023-05-26 - C07D311/62
  • 本发明涉及药物合成技术领域,提供了一种表没食子儿茶素没食子酸酯类化合物及其制备方法和抗肿瘤药物的应用,由于EGCG本身存在的结构中含有大量酚羟基,性质不稳定,易氧化变性,脂溶性差,维持时间短,作用强度有待提高等问题。因此,对EGCG开展脂化结构修饰优化,对不同反应试剂、试剂摩尔比、溶剂、反应温度和时间的探索优化,通过特定位点修饰,得到化学性质稳定、活性更好的化合物。本发明优选的改性化合物F4显示出比原料EGCG更好的抗肿瘤活性效果,且其可通过抑制MDM2蛋白介导P53‑MDM2途径,诱导P53介导的癌细胞死亡,促使癌细胞凋亡死亡,抑制细胞生长周期,通过抑制癌细胞生长增值、迁移、集落的形成等多个方面来杀死癌细胞,可与其他抗癌药物联用,对于开发新型抗肿瘤药物具有重要意义。
  • 一种固定平均聚合度原花青素的制备方法-201910613783.3
  • 郭庆启;张娜;柴洋洋 - 东北林业大学
  • 2019-07-09 - 2023-05-23 - C07D311/62
  • 本发明提供了一种固定平均聚合度原花青素的制备方法,本发明利用原花青素在蓝莓酒发酵及陈酿过程中发生缩聚反应形成高聚合度原花青素的原理,采用模拟酒体反应环境的方法,选取蓝莓中一种原花青素单体(+)‑儿茶素与乙醛在模拟反应环境下进行缩聚反应,以获得不同平均聚合度的原花青素溶液。该制备方法快速简便,可操作性强,对反应环境、设备条件、操作人员的要求均较低,制备的原花青素溶液具有很强的抗氧化性,可根据实际应用的需要制备不同平均聚合度的原花青素。
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