[发明专利]一种脱氧葡萄糖修饰的叶酸衍生物及其合成与应用有效
| 申请号： | 202010173607.5 | 申请日： | 2020-03-12 |
| 公开（公告）号： | CN111748002B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 金绍明;葛绍阳;刘治麟;王鹏杰;杜仲尧 | 申请（专利权）人： | 北京和益源生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00;A61P35/00;A61K47/54;A61K47/69;A61K33/243 |
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| 地址： | 100088 北京市*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种脱氧葡萄糖修饰的叶酸衍生物及其合成与应用，所述衍生物是将叶酸和脱氧葡萄糖通过化学键的方式结合在一起，形成的一种新型化合物——FA‑2‑DG。所述衍生物中，叶酸和脱氧葡萄糖之间以氨基乙醇做为连接臂，叶酸的羧基和氨基乙醇的氨基相连，形成酰胺键；氨基乙醇的羟基和脱氧葡萄糖的羟基相连，生成糖苷键。这样的连接方式既不破坏叶酸和脱氧葡萄糖本身的结构和功能，不影响叶酸受体对叶酸的识别，同时引入的两个碳原子的连接臂也能增大叶酸和脱氧葡萄糖两个分子之间的距离，更适宜糖苷酶的水解，释放出具有抗肿瘤活性的脱氧葡萄糖。所述衍生物FA‑2‑DG基于其结构的特征，可以作为药质体用来载药。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱氧葡萄糖 修饰 叶酸 衍生物 及其 合成 应用 | ||
【主权项】：
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