[发明专利]用于治疗癌症的作为PTPN11(SHP2)抑制剂的6-(4-氨基-3-甲基-2-氧杂-8-氮杂螺[4.5]癸烷-8-基)-3-(2,3-二氯苯基)-2-甲基嘧啶-4(3H)-酮衍生物及相关化合物在审

专利信息
申请号: 201980046071.6 申请日: 2019-08-09
公开(公告)号: CN112601750A 公开(公告)日: 2021-04-02
发明(设计)人: P·琼斯;B·扎科;C·L·卡罗尔;P·曼达尔;J·克罗斯 申请(专利权)人: 纳维尔制药有限公司
主分类号: C07D491/10 分类号: C07D491/10;C07D401/04;A61K31/513;A61K31/438;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 邹宗亮;牟科
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及用作PTPN11(SHP2)抑制剂的6‑(4‑氨基‑3‑甲基‑2‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基)‑3‑(2,3‑二氯苯基)‑2‑甲基嘧啶‑4(3H)‑酮衍生物及相关化合物,其用于治疗和预防癌症以及其他PTP‑介导的疾病。优选的化合物为,例如,在PTPN11‑E76K突变酶抑制测定中的IC50为3nM的6‑((3S,4S)‑4‑氨基‑3‑甲基‑2‑氧杂‑8‑氮杂螺[4.5]癸烷‑8‑基)‑3‑(Ra)‑(2,3‑二氯‑4‑((1‑甲基‑1H‑吡唑‑3‑基)氧基)苯基)‑2,5‑二甲基嘧啶‑4(3H)‑酮(实施例18b)。
搜索关键词: 用于 治疗 癌症 作为 ptpn11 shp2 抑制剂 氨基 甲基 氧杂 氮杂螺 4.5 癸烷
【主权项】:
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