[发明专利]吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂有效
| 申请号： | 201911399622.5 | 申请日： | 2019-12-27 |
| 公开（公告）号： | CN112851658B | 公开（公告）日： | 2022-06-28 |
| 发明（设计）人： | 林建平;李金龙;刘翠;刘岯 | 申请（专利权）人： | 中国科学院天津工业生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D417/06 | 分类号： | C07D417/06;C07D405/04;A61K31/427;A61K31/506;A61P35/00;A61P25/24;A61P25/28 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 苏宇欢 |
| 地址： | 300308 天津市*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了2种吲哚胺2,3‑双加氧酶(IDO1)抑制剂，涉及小分子药物领域。公开了该2种IDO1抑制剂及其药学可接受的盐及包含其的药物组合物，在作为用于治疗或预防IDO1介导的相关疾病或病症的药物的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 双加氧酶 ido1 抑制剂 | ||
【主权项】：
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于中国科学院天津工业生物技术研究所，未经中国科学院天津工业生物技术研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201911399622.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种特力利汀中间体晶型II及其制备方法-202111060829.7
- 金飞敏;曹铭;陈玉凤;高强;郑保富 - 安徽皓元药业有限公司
- 2021-09-09 - 2023-10-27 - C07D417/06
- 本发明所述特力利汀中间体，其化学名称为(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯，结构式如式I所示：#imgabs0#本发明的另一目的在于提供了一种式I化合物特力利汀中间体的晶型II，其X射线粉末衍射图谱在2θ值为7.00±0.2°,9.20±0.2°,13.98±0.2°,16.24±0.2°,20.16±0.2°,21.02±0.2°,22.42±0.2°,30.22±0.2°处具有特征峰。其优点在于，能够将中间体高度提纯，得到纯度达99.50％以上的样品，对于提高特力利汀的质量有重要的意义，并且制备工艺简单，适宜工业化的生产。
- 吲哚噻唑酮类化合物及其应用-202210365683.5
- 张所明 - 张所明;杨一峰
- 2022-04-08 - 2023-10-24 - C07D417/06
- 本发明涉及一种式(I)所示的吲哚噻唑酮类化合物，及其药学上可接受的盐或溶剂合物或同位素变体或异构体，#imgabs0#其中，各取代基具有本申请中公开的含义。本发明的化合物能够调节AhR活性，用作AhR激动剂。
- 一种苯并吲哚盐-吩噻嗪衍生物及其制备和应用-202110150987.5
- 包霞珍;曹雪慧 - 西北师范大学
- 2021-02-04 - 2023-10-24 - C07D417/06
- 本发明提供了一种苯并吲哚盐‑吩噻嗪衍生物及其制备和应用。本发明提供的苯并吲哚盐‑吩噻嗪衍生物合成便捷，由便宜易得的原料吩噻嗪和苯并吲哚衍生物经四步反应得到，该苯并吲哚盐‑吩噻嗪衍生物具有双反应位点、检测灵敏度高和斯托克斯位移大的优势，对HClO和SO
- 一种瑞舒伐他汀钙中间体的高选择性合成方法-202110902512.7
- 陈挺;刘成;钱坚锋;余依玲;王正豪;黄亮亮 - 湖北宇阳药业有限公司
- 2021-08-06 - 2023-10-20 - C07D417/06
- 本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙中间体的高选择性合成方法，包括以下步骤：以(4R‑cis)‑6‑氯甲基‑2,2‑二甲基‑1,3‑二氧戊环‑4‑乙酸叔丁酯为起始原料与苯环取代的巯基苯并噻唑通过缩合反应得到化合物2；化合物2通过氧化反应得到化合物3；化合物3与嘧啶醛通过Julia‑KocienskiOlefination缩合反应得到瑞舒伐他汀中间体。本发明的合成方法反应路线简单、反应条件温和，以苯环取代的巯基苯并噻唑代替现有的巯基苯并噻唑为原料，提高了反应的立体选择性，大大降低了产物顺式异构体的比例，将异构体的比例由1～2％降低至0.1％以内，可以避免原料药瑞舒伐他汀钙中顺式异构体杂质的产生，提高了药物纯度，对于改善药品的质量具有显著的意义。
- 白细胞分类试剂、红细胞分析试剂、试剂盒以及分析方法-202180076309.7
- 樊江莉;陈庚文;夏天平;叶燚;张子千;姚起超 - 大连理工大学;深圳迈瑞生物医疗电子股份有限公司
- 2021-11-12 - 2023-10-13 - C07D417/06
- 一种白细胞分类试剂、试剂盒及分类方法，红细胞分析试剂、试剂盒、及分析方法。白细胞分类试剂和红细胞分析试剂均包含具有通式F的荧光染料。该染料可以对白细胞和红细胞的核酸染色，故在血液分析时，能准确实现对样本中白细胞的分类和/或计数，以及准确实现对样本红细胞的分类和/或计数，尤其是对RET的识别和/或计数。此外，还可简化血细胞分析时所用染料种类。#imgabs0#
- 一类脂质导向的癌细胞荧光探针、其制备方法及应用-202310758755.7
- 樊江莉;夏卓然;夏天平;杜健军;彭孝军 - 大连理工大学
- 2023-06-26 - 2023-10-03 - C07D417/06
- 本发明公开了一类脂质导向的癌细胞荧光探针，式中X
- 一种可由天然活性产物制备的色酮类化合物及其应用-202310498750.5
- 徐学涛;李朦月;孙金平 - 五邑大学
- 2023-05-05 - 2023-08-25 - C07D417/06
- 本发明公开了一种可由天然活性产物制备的色酮类化合物及其应用，所述色酮类化合物为噻唑烷二酮类衍生物，所述噻唑烷二酮类衍生物具有如下式所示的结构：
- 一种具有线粒体靶向的AIE化合物及其合成方法和应用-202210819688.0
- 苏岩;高文娟;苏志 - 南京师范大学
- 2022-07-13 - 2023-08-22 - C07D417/06
- 本发明公开了一种具有线粒体靶向的AIE化合物，本发明通过将带有聚集诱导发光结构的分子与带正电荷的长链分子结合，增强了化合物的电荷强度，得到的化合物能够靶向肿瘤细胞的线粒体，实现对肿瘤细胞产生暗毒性、光毒性的治疗作用；本发明化合物具有诱导癌细胞内活性氧产生、降低线粒体膜电位、改变线粒体形态、损伤线粒体功能以及诱导肿瘤细胞(线粒体)自噬的功能；此外，由于AIE分子固有的光学性质，还可通过荧光成像区分癌细胞和正常细胞，因此能够实现诊疗一体化，具有广阔的应用前景。本发明还公开了上述具有线粒体靶向的AIE化合物的合成方法及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。
- 一种具有多通道信号输出半花菁分子光学探针及其合成方法和用途-202210247577.7
- 陈金龙;赵浩东;平燕林 - 中国药科大学
- 2022-03-14 - 2023-08-15 - C07D417/06
- 本发明公开了结构如式I所示的半花菁分子光学探针。本发明半花菁分子光学探针具有优良的光学性质，包括：近红外区域具有最大吸收，近红外激发时会有近红外区域的发射，近红外激发时会有近红外区域的频率上转换发射，以及在短波长激发时有双发射峰。通过半花菁分子光学探针与检测物的相互作用，可以实现多通道光学信号的变化，使其有望被开发成为自校准光学探针。与已有类似分子相比，本发明多通道信号输出半花菁分子光学探针的最大吸收波长、发射波长均显著红移，使得其在体内成像及传感时的组织穿透深度大幅度提升，增加了其应用于体内成像的可能性。本发明还公开了所述的半花菁分子光学探针在制备体内成像试剂的用途。
- 美托哌丙嗪的新型多晶型形式-202310349033.6
- 余姝;R·温斯洛 - 纽洛佳斯特拉斯公司
- 2021-04-01 - 2023-08-01 - C07D417/06
- 本文提供了美托哌丙嗪甲磺酸盐的新型多晶型形式。这些多晶型形式可用于治疗肠神经系统障碍的方法、组合物和试剂盒中。
- 菁类化合物、含菁类化合物的染料以及菁类化合物的应用-202180075741.4
- 樊江莉;陈庚文;夏天平;叶燚;张子千;姚起超 - 大连理工大学;深圳迈瑞生物医疗电子股份有限公司
- 2021-11-12 - 2023-07-25 - C07D417/06
- 本发明公开了一种菁类化合物、含菁类化合物染料以及菁类化合物的应用。菁类化合物具有通式I的结构。其中，X选自由C(CH
- 一种连有吩噻嗪和三苯胺的吡喃腈化合物及其制备与应用-202211380528.7
- 后际挺;沈建良;张芮芮 - 温州医科大学
- 2022-11-04 - 2023-07-18 - C07D417/06
- 本发明公开了一种连有吩噻嗪和三苯胺的吡喃腈化合物及其制备与应用，该化合物具有如式(A)所示的结构，R为C
- 具有聚集诱导发光特性的近红外化合物及制备方法和应用-202210997465.3
- 唐本忠;郑正;林荣业 - 香港科技大学
- 2022-08-19 - 2023-07-14 - C07D417/06
- 本发明公开了一种具有聚集诱导发光性质的近红外化合物及其制备方法和三光子生物成像应用。该近红外化合物具有高亮度近红外发射、优异的近红外三光子吸收性能、大的斯托克斯位移。可用于小鼠脑部血管的大深度和高分辨三光子荧光生物成像。本发明合成得到的材料，表现出聚集诱导发光的性质，而传统的荧光染料在高浓度条件下则具有聚集诱导荧光猝灭的现象，因此有效克服了传统的荧光染料的缺陷。
- 一种检测粘度的近红外荧光探针及其制备和应用-202111522385.4
- 吴柏旭;程翎;胡亮;卫严冰;朱梦娇 - 洛兮医疗科技（杭州）有限公司
- 2021-12-13 - 2023-07-11 - C07D417/06
- 本申请公开一种用于检测粘度的近红外荧光探针及其制备和应用，结构式如式(I)所示：
- 含1,3,4-噻二唑单元的1,2,4-噁二唑衍生物及其制备方法与应用-202111555676.3
- 甘秀海;刘丹;曾华南;袁婷;王正兴;梁峻铖;罗领;耿望 - 贵州大学
- 2021-12-17 - 2023-06-30 - C07D417/06
- 本发明本发明涉及化工与农药领域，具体涉及含1,3,4‑噻二唑单元的1,2,4‑噁二唑衍生物及其制备方法及应用；本发明1,3,4‑噻二唑单元的1,2,4‑噁二唑衍生物在制备防治南方根结线虫、松材线虫、水稻干尖线虫、秀丽隐杆线虫等植物线虫的药物制剂或药物组合物中的应用，所述衍生物的结构和制备工艺简单，生产成本低。
- 一种聚集诱导发光材料及其制备方法与应用-202210151118.9
- 李莹;吴逸璠;王东;李建高 - 深圳大学
- 2022-02-14 - 2023-06-13 - C07D417/06
- 本发明公开一种聚集诱导发光材料及其制备方法与应用，其中，所述聚集诱导发光材料的化学结构式为
- 一种QC和GSK-3β多靶向抑制剂及其制备方法与应用-202210569047.4
- 吴海强;魏定钧;周晴晴;王亦男;蔡嘉欣;熊炜;李晨阳;许晨舒;秦菲霞;刘娇 - 深圳大学
- 2022-05-24 - 2023-06-09 - C07D417/06
- 本发明提供了一种QC和GSK‑3β多靶向抑制剂及其制备方法与应用，其中，所述QC和GSK‑3β多靶向抑制剂的化学结构通式为：
- PN6047盐酸盐的多晶型物-202180060408.6
- B·冯·门策;I·斯塔克;H·G·尼尔松 - 菲勒诺沃公司
- 2021-07-12 - 2023-05-26 - C07D417/06
- 本发明涉及4‑[(3‑氨基甲酰基苯基)[1‑(1,3‑噻唑‑5‑基甲基)哌啶‑4‑亚基]甲基]‑N,N‑二甲基苯甲酰胺(PN6047)的盐酸盐及其结晶形式，更特别地是PN6047的HCl2形式和HCl3形式。本发明还涉及包含这样的多晶型物的药物组合物、这些多晶型物的制备方法以及这些多晶型物在治疗或预防由δ‑阿片受体的激动作用介导的病症，特别是在治疗或预防疼痛中的用途。
- 一种喹啉衍生物及其制备方法和应用-202211542570.4
- 罗竣仁;卢宇靖;陈泽鑫;杨佳德;谢思钘;佘梦婷 - 广东工业大学
- 2022-12-02 - 2023-05-23 - C07D417/06
- 本发明属于核酸技术领域，公开了一种喹啉衍生物及其制备方法和在作为G‑四链体rRNA配体、活细胞核仁显像剂以及制备抗肿瘤药物中的应用。所述衍生物的化学结构如式(1)所示。其中，R
- 环烷基甲酰胺类衍生物、其制备方法及用途-202210174068.6
- 刘春池;向永哲;曹甲臣;应文;孙大召;吴先强;秦婉茹;向瑶;王颖 - 成都苑东生物制药股份有限公司
- 2022-02-24 - 2023-05-23 - C07D417/06
- 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类环烷基甲酰胺类衍生物或其药学上可接受的盐作为谷氨酰胺酶GLS1抑制剂或其药学上可接受的盐、及其制备方法及用途。
- 噻唑-5-甲酸衍生物及其制备方法与应用-201980005928.X
- 王海勇;孙明杰;章泽恒 - 湘北威尔曼制药股份有限公司
- 2019-01-18 - 2023-05-16 - C07D417/06
- 本发明涉及一种噻唑‑5‑甲酸衍生物，其立体异构体和可药用的盐，所述噻唑‑5‑甲酸衍生物的结构如通式(I)所示。本发明所述通式(I)化合物、其立体异构体和/或其可药用的盐可以用于制备预防或治疗高尿酸血症和/或痛风的药物，且可制备成各种给药途径的剂型。本发明提供的化合物具有良好的耐受性、安全性和优异的降尿酸活性。
- 具有杀菌活性的N-取代-2-氨基-4-糖精取代甲基噻唑类化合物、制备方法和应用-202111102980.2
- 黄丹灵;程永现;张天园;郑淑敏 - 深圳大学
- 2021-09-17 - 2023-05-09 - C07D417/06
- 本发明公开了具有杀菌活性的N‑取代‑2‑氨基‑4‑糖精取代甲基噻唑类化合物、制备方法和应用，涉及有机合成与农用化学品技术领域。本发明采用分子杂合手段，将2‑氨基噻唑及二酰亚胺结构片段进行拼接，设计出具有杀菌活性的N‑取代‑2‑氨基‑4‑糖精取代甲基噻唑类化合物，实验证明，此类化合物对灰葡萄孢引起黄瓜灰霉病菌、玉米弯孢菌叶斑病菌、水稻纹枯病菌均具有一定抑制作用，在很低的剂量下就可以获得很好的杀菌效果。本发明提供的化合物可制备成杀菌农药，较恶霉灵和拌种灵具有更高的杀菌活性。
- 含硫代噻唑烷酮的胡椒环类化合物、制备及其应用-202110762663.7
- 段红霞;韩清;杨青;吴楠;朱凯;王金娥;李慧琳 - 中国农业大学
- 2020-02-18 - 2023-05-05 - C07D417/06
- 本发明公开了含硫代噻唑烷酮的胡椒环类化合物、制备及其应用，所述含硫代噻唑烷酮的胡椒环类化合物结构式如式I‑2所示，
- 一种噻虫嗪的合成方法-202211741642.8
- 储德勇;尹明罡;史三冬 - 河北德瑞化工有限公司
- 2022-12-30 - 2023-04-18 - C07D417/06
- 本发明涉及药物合成技术领域，具体公开了一种噻虫嗪的合成方法。所述方法包括：a.将3‑甲基‑4‑硝基亚胺基‑1,3,5‑噁二嗪与有机强碱加入到有机溶剂中反应生成噁二嗪盐，当噁二嗪质量含量低于0.5％后，得噁二嗪盐反应液；b.调节所述噁二嗪盐反应液pH值至中性，然后加入2‑氯‑5‑氯甲基噻唑，在50‑60℃反应，至噁二嗪盐质量含量低于0.5％，得噻虫嗪盐反应液；c.在所述噻虫嗪盐反应液中加水，洗去杂质，降温，离心，得到噻虫嗪。本发明提供的噻虫嗪合成方法不再使用碳酸钾，降低了生产成本，减少了产物提纯时的用水量，对环境友好，同时避免了2‑氯‑5‑氯甲基噻唑在碱性条件下的分解，提高了反应收率。
- 一种连有吩噻嗪和三苯胺的吡啶盐化合物及其制备与应用-202211377144.X
- 沈建良;后际挺;张芮芮 - 温州医科大学
- 2022-11-04 - 2023-03-31 - C07D417/06
- 本发明公开了一种连有吩噻嗪和三苯胺的吡啶盐化合物及其制备与应用，该化合物具有如式(a)所示的结构，其中，R
- 噻唑橙双季铵盐化合物及其制备方法和应用-202211594632.6
- 龙韬;柯伟伦 - 苏州百灵威超精细材料有限公司
- 2022-12-13 - 2023-03-28 - C07D417/06
- 本发明公开了一种噻唑橙双季铵盐化合物及其制备方法和应用。所述的化合物结构如式I所示，其中，X
- 喹唑酮噻唑化合物及其制备方法和应用-201910702900.3
- 周成合;王洁 - 西南大学
- 2019-07-31 - 2023-03-24 - C07D417/06
- 本发明涉及喹唑酮噻唑化合物及其制备方法和应用，属于化学合成技术领域，喹唑酮噻唑化合物如通式I‑IV所示，该类化合物对革兰阳性菌、革兰阴性菌和真菌中的一种或多种具有一定抑制活性，可以用于制备抗细菌和/或抗真菌药物，从而为临床抗微生物治疗提供更多高效、安全的候选药物，有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。
- 芳香杂环取代的吖啶季铵盐类衍生物及制备方法和应用-202110890931.3
- 马淑涛;宋迪;张楠 - 山东大学
- 2021-08-04 - 2023-03-10 - C07D417/06
- 本发明属于药物化合物技术领域，涉及芳香杂环取代的吖啶季铵盐类衍生物及制备方法和应用，具有如式(I)所示的结构：
- 近红外丙烯腈类化合物及其制备方法与超分辨成像应用-202211388266.9
- 牛广乐;曹世仙;田小媛 - 山东大学
- 2022-11-07 - 2023-03-07 - C07D417/06
- 本发明属于生物医学材料技术领域，具体涉及一种近红外丙烯腈类化合物及其制备方法与超分辨成像应用。本发明提供的近红外丙烯腈类化合物通过简单的偶合反应及亲核反应合成，在低极性溶剂中具有较高的量子产率，同时表现出较强的聚集诱导发光效果，此外还可以特异性的靶向细胞质和细胞核脂滴，并且在强激光的辐照下依然具有较高的光稳定性。在STED显微成像过程中，近红外丙烯腈类化合物还具有低的饱和损耗光功率(2.5mW)，可以实现细胞质和细胞核中单个脂滴分别为62nm和80nm的分辨率，将共聚焦下很难分辨的两个毗邻的脂滴分辨开来。本发明为多功能光稳定性材料在低功率下实现目标靶向STED超分辨成像提供了新的途径。
- 一种荧光染料及其制备方法和用途-202110903874.8
- 张大生 - 纳莹（上海）生物科技有限公司
- 2021-08-06 - 2023-02-17 - C07D417/06
- 一种式(I)所示的荧光染料及其制备方法和用途，所述荧光染料包括电子供体部分D、共轭体系E和电子受体部分A。其具有长波长发射的能力具有种背景荧光低、水溶性好，粘度响应敏感、波长可调的荧光染料。
- 专利分类
