[发明专利]一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及高纯度R构型阿格列汀的制备方法在审
| 申请号： | 201910854979.1 | 申请日： | 2019-09-10 |
| 公开（公告）号： | CN110642833A | 公开（公告）日： | 2020-01-03 |
| 发明（设计）人： | 龙承基;王玲兰;朱婧;刘秀;侯岳华;李翼;袁秀菊;徐彬滨 | 申请（专利权）人： | 株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;C07C51/41;C07C63/08 |
| 代理公司： | 44102 广州粤高专利商标代理有限公司 | 代理人： | 冯振宁 |
| 地址： | 412000 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种R构型阿格列汀的动态拆分方法及R构型阿格列汀的制备方法。所述制备方法以苯甲醛为拆分剂，通过动态拆分技术，可以对消旋的阿格列汀进行手性拆分，得到的R构型阿格列汀纯度高、整体收率高，异构体含量低。所述制备方法能大大减少工艺复杂性，避免了采用昂贵的原料的工艺路径，使手性阿格列汀的制备成本显著降低。 | ||
| 搜索关键词： | 阿格列汀 制备 手性 工艺复杂性 工艺路径 苯甲醛 异构体 对消 分剂 收率 | ||
【主权项】：
1.一种R构型阿格列汀的动态拆分方法，其特征在于，包括如下步骤：/nS1.将2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈溶于异丙醇中，与R-3-氨基哌啶二盐酸盐反应，制备含有消旋阿格列汀的异丙醇溶液；/nS2.往含有消旋阿格列汀的异丙醇溶液加入相对于2-(6-氯-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基甲基)-苄腈摩尔量的15～20％的苯甲醛，搅拌，升温至55～65℃；/nS3.保持在S2.所述温度下，控制真空度在0.08～0.1Mpa下，进行减压浓缩，至体系无液滴流出，减压浓缩的时间为22～26小时。/n
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