[发明专利]一种5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑的合成方法在审
| 申请号： | 201910821981.9 | 申请日： | 2019-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN110483403A | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 朱金丽;陆麟霞;朱西挺;张彦;田丹;刘维群;张梦珂;王春现 | 申请（专利权）人： | 南通大学 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 226019*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于有机合成领域，尤其涉及一种5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑的合成方法。本发明提供的合成方法包括：(1)将4‑甲氧基‑1H‑吲唑溶于甲苯中，加热至70～110℃温度下，加入乙酸酐，反应0.5h，得到1‑(4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮；(2)将1‑(4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮溶于四氢呋喃中，加入N‑溴代丁二酰亚胺，冰浴搅拌1h，撤掉冰浴反应12h，得到1‑(5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮；(3)将1‑(5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑‑1‑基)乙酮溶于到甲醇中，然后加入氨水，搅拌反应1h，得到5‑溴‑4‑甲氧基‑1H‑吲唑。本发明提供的化合物可作为重要的药物中间体，其合成方法具有合成路径简单，产品收率高等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 甲氧基 吲唑 乙酮 合成 冰浴 溴代丁二酰亚胺 有机合成领域 氨水 药物中间体 合成路径 搅拌反应 四氢呋喃 乙酸酐 甲苯 甲醇 收率 加热 | ||
【主权项】：
1.一种5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：/n(1)将4-甲氧基-1H-吲唑溶于甲苯中，加热至70～110℃温度下，加入乙酸酐，反应0.5h，得到1-(4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮；/n(2)将步骤(1)制备得到的1-(4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮溶于四氢呋喃中，加入N-溴代丁二酰亚胺，冰浴搅拌1h，撤掉冰浴反应12h，得到1-(5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮；/n(3)将所述1-(5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑-1-基)乙酮溶于到甲醇中，然后加入氨水，搅拌反应1h，得到5-溴-4-甲氧基-1H-吲唑。/n
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