[发明专利]一种福瑞德咔唑碱甲类化合物及其制备方法以及应用有效
| 申请号： | 201910258529.6 | 申请日： | 2019-04-01 |
| 公开（公告）号： | CN109879888B | 公开（公告）日： | 2020-08-04 |
| 发明（设计）人： | 王立平;朱伟明;李明朋;许言超;左明星 | 申请（专利权）人： | 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室） |
| 主分类号： | C07D498/22 | 分类号： | C07D498/22;A61K31/553;A61P35/02 |
| 代理公司： | 贵阳春秋知识产权代理事务所(普通合伙) 52109 | 代理人： | 杨云 |
| 地址： | 550014 贵州省贵阳市高*** | 国省代码： | 贵州;52 |
| 权利要求书： | 暂无信息 | 说明书： | 暂无信息 |
| 摘要： | 本发明公开了一种福瑞德咔唑碱甲类化合物及其制备方法以及应用；该类化合物是以十字孢碱或者卤代十字孢碱通过硫酰化反应、与碘甲烷成盐反应、取代反应和脱水合环反应制得；本发明所公开的化合物对Flt3‑ITD突变的急性骨髓性细胞株MV4‑11具有很强的选择性抑制活性；对人外周血单核细胞PBMC抑制作用弱，可被开发为高效低毒的预防和治疗白血病的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 福瑞德咔唑碱甲类 化合物 及其 制备 方法 以及 应用 | ||
【主权项】：
1.一种福瑞德咔唑碱甲类化合物，其特征在于：该化合物以十字孢碱或者卤代十字孢碱为基础骨架制得，其的结构式为（Ⅰ）式：![]()
（Ⅰ）；其中，R1为：‑H或卤素，R2为：‑H、卤素或甲氧基；该化合物制备步骤包括：硫酰化反应、与碘甲烷成盐反应、取代反应和脱水合环反应，具体为：（1）R1选自‑H时，制备方法为：将十字孢碱（Ia）溶于二氯甲烷，然后加入三乙胺，与N,N′‑硫羰基二咪唑进行硫酰化反应；然后在乙腈溶剂中，与碘甲烷成盐得到化合物（Ib）；在N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中与吲哚乙胺进行取代反应得到化合物（Ic）；在二氯甲烷溶剂中，与三氟乙酸酐和乙醇作用下进行脱水合环得到福瑞德咔唑碱甲类化合物（I）；（2）R1选自卤素时，制备方法为：将十字孢碱在甲醇或者二氯甲烷溶剂中与卤代丁二酰亚胺进行卤代反应，得卤代十字孢碱；再将卤代十字孢碱（Ia）溶于二氯甲烷，然后加入三乙胺，与N,N′‑硫羰基二咪唑进行硫酰化反应；然后在乙腈溶剂中，与碘甲烷成盐得到化合物（Ib）；在N,N‑二甲基甲酰胺溶剂中与吲哚乙胺进行取代反应得到化合物（Ic）；在二氯甲烷溶剂中，与三氟乙酸酐和乙醇作用下进行脱水合环得到福瑞德咔唑碱甲类化合物（I）。
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