[发明专利]博舒替尼作为ASPH的酶活抑制剂的应用在审
| 申请号： | 201910141421.9 | 申请日： | 2019-02-26 |
| 公开（公告）号： | CN109758461A | 公开（公告）日： | 2019-05-17 |
| 发明（设计）人： | 沈锋;王海波 | 申请（专利权）人： | 沈锋;王海波 |
| 主分类号： | A61K31/496 | 分类号： | A61K31/496;A61P35/00;A61P1/16 |
| 代理公司： | 上海元好知识产权代理有限公司 31323 | 代理人： | 贾慧琴;刘琰 |
| 地址： | 200433 上海市杨*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了博舒替尼作为天冬氨酰β‑羟化酶(aspartateβ‑hydroxylase,ASPH)的酶活抑制剂的应用。博舒替尼可用于制备治疗ASPH过表达相关疾病的药物。所述的疾病为癌症及肝纤维化和肝硬化。所述的癌症包含：肝癌、肝内胆管癌、恶性胶质瘤、小细胞肺癌、结肠癌、胰腺癌。本发明通过蛋白三维结构虚拟筛选，得到能结合进ASPH的酶活结构域的化合物，即博舒替尼；该化合物能抑制ASPH酶活性，100μM时的抑制率为78.1％；该化合物能抑制肝癌细胞HepG2、Hep3B和Huh7的增殖，IC50值分别为6.98μM、9.52μM和13.13μM。 | ||
| 搜索关键词： | 博舒替尼 酶活 抑制剂 胰腺癌 癌症 恶性胶质瘤 肝内胆管癌 小细胞肺癌 肝癌细胞 肝纤维化 三维结构 肝硬化 结肠癌 结构域 酶活性 抑制率 羟化酶 疾病 可用 天冬 制备 肝癌 增殖 应用 蛋白 虚拟 筛选 治疗 | ||
【主权项】：
1.博舒替尼作为ASPH的酶活抑制剂的应用。
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