[发明专利]一种16a-羟基泼尼松龙产品的制备方法在审
| 申请号： | 201811343089.6 | 申请日： | 2018-11-13 |
| 公开（公告）号： | CN109232696A | 公开（公告）日： | 2019-01-18 |
| 发明（设计）人： | 甘红星;吴来喜;谢来宾 | 申请（专利权）人： | 湖南科瑞生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00 |
| 代理公司： | 长沙欧诺专利代理事务所(普通合伙) 43234 | 代理人： | 欧颖 |
| 地址： | 422000 湖南省邵*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供一种16a‑羟基泼尼松龙产品的制备方法，包括采用17a‑脱羟醋酸泼尼松龙为原料，先将起始原料17a‑脱羟醋酸泼尼松龙在第一有机溶剂中，与有机过氧酸在16,17位发生环氧化反应，制得环氧物；再将该环氧物在第二有机溶剂中，与冰醋酸在酸催化剂的催化下反应开环，制得16a，21‑双乙酰氧基泼尼松龙；然后将16a，21‑双乙酰氧基泼尼松龙溶入第三有机溶剂中，在固相碱催化剂的催化作用下，将两个位置上的醋酸酯水解，制备得到16a‑羟基泼尼松龙；最后将固相碱催化水解得到的16a‑羟基泼尼松龙粗品经C4以下低碳醇加热回流脱色重结晶，得16a‑羟基泼尼松龙产品。本发明以一种高效、环保和平价的方法制备得到16α‑羟基泼尼松龙。 | ||
| 搜索关键词： | 羟基泼尼松龙 制备 有机溶剂 醋酸泼尼松龙 泼尼松龙 固相碱 环氧物 双乙酰 脱羟 氧基 环氧化反应 有机过氧酸 催化水解 催化作用 起始原料 酸催化剂 脱色 冰醋酸 醋酸酯 低碳醇 重结晶 粗品 开环 水解 催化剂 催化 环保 | ||
【主权项】：
1.一种16a‑羟基泼尼松龙产品的制备方法，其特征在于，采用17a‑脱羟醋酸泼尼松龙为原料，先将起始原料17a‑脱羟醋酸泼尼松龙在第一有机溶剂中，与有机过氧酸在16,17位发生环氧化反应，制得环氧物；再将该环氧物在第二有机溶剂中，与冰醋酸在酸催化剂的催化下反应开环，制得16a，21‑双乙酰氧基泼尼松龙；然后将16a，21‑双乙酰氧基泼尼松龙溶入第三有机溶剂中，在固相碱催化剂的催化作用下，将两个位置上的醋酸酯水解，制备得到16a‑羟基泼尼松龙，所述固相碱催化剂为以氧化铝、硅胶或碳酸钙为载体，并在载体上吸附有碳酸钠或氢氧化钠的催化剂；最后将固相碱催化水解得到的16a‑羟基泼尼松龙粗品经C4以下低碳醇加热回流脱色重结晶，得16a‑羟基泼尼松龙产品。
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