[发明专利]一种阿昔莫司的制备方法在审
| 申请号： | 201811306786.4 | 申请日： | 2018-11-04 |
| 公开（公告）号： | CN109438369A | 公开（公告）日： | 2019-03-08 |
| 发明（设计）人： | 提文利;褚延军 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/24 | 分类号： | C07D241/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药合成领域，具体公开了一种阿昔莫司的制备方法，本发明以5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸为起始原料，在碱性条件下进行氧化反应，采用“一锅法”制备得到目的产物阿昔莫司。本发明所提供的“一锅法”的制备方法，操作步骤简单，通过在碱性条件下进行氧化反应，使得反应彻底的同时又降低了过氧化杂质，既提高了收率，又提高了产品质量，从而克服了以前工艺操作复杂，收率不高，产品质量不高的问题，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 阿昔莫司 碱性条件 氧化反应 一锅法 收率 工艺操作 甲基吡嗪 起始原料 医药合成 过氧化 羧酸 | ||
【主权项】：
1.一种阿昔莫司的制备方法，其特征在于，包含以下步骤：将5‑甲基吡嗪‑2‑羧酸加到纯化水中，以钨酸钠为催化剂，在碱性条件下，用双氧水氧化，然后用酸调至酸性，析晶、过滤得阿昔莫司。
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