[发明专利]一种基于功能化纳米粒的COX-2抑制剂靶向筛选系统及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201810973739.9 | 申请日： | 2018-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN109298147A | 公开（公告）日： | 2019-02-01 |
| 发明（设计）人： | 易涛;陈虎彪;陈绮蕾;刘怡;祝琳;关晓仪;朱国元;陈宏丽;姚钟平;许军 | 申请（专利权）人： | 香港浸会大学深圳研究院 |
| 主分类号： | G01N33/15 | 分类号： | G01N33/15;G01N33/558;G01N30/06;G01N30/88;A61K31/37;A61K31/7034;A61P29/00 |
| 代理公司： | 广州科粤专利商标代理有限公司 44001 | 代理人： | 刘明星;朱聪聪 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市山区科技园粤*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于功能化纳米粒的COX‑2抑制剂靶向筛选系统及其制备方法和应用。在Fe3O4MNPs外包裹二氧化硅，形成复合物A，再对复合物A进行氨基修饰得到末端为氨基的磁性纳米材料B，再在氨基上连接COX‑2蛋白，由此得到基于功能化纳米粒的COX‑2抑制剂靶向筛选系统。本发明的靶向筛选平台COX‑2‑Fe3O4MNPs对COX‑2选择性抑制剂的开发命中率高。COX‑2是抗炎新药发现的重要靶酶，抑制COX‑2的表达是筛选COX‑2抑制剂的重要途径和方法。本发明直接以COX‑2为受体靶点，以MNPs为载体，装配成功能化的COX‑2‑MNPs纳米粒，具备高度选择性亲和能力，能产生靶向捕获COX‑2配体的特性。本发明在绵头雪莲花提取中，一次性筛选出候选抑制剂3个，其中2个经证实是具有较强抗炎活性的COX‑2选择性抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 靶向 纳米粒 抑制剂 筛选系统 功能化 制备方法和应用 氨基 选择性抑制剂 复合物 筛选 磁性纳米材料 高度选择性 绵头雪莲花 氨基修饰 二氧化硅 抗炎活性 亲和能力 受体靶点 新药发现 重要途径 一次性 命中率 抗炎 配体 捕获 装配 蛋白 成功 开发 | ||
【主权项】：
1.一种基于功能化纳米粒的COX‑2抑制剂靶向筛选系统的制备方法，其特征在于，在Fe3O4MNPs外包裹二氧化硅，形成复合物A，再对复合物A进行氨基修饰得到末端为氨基的磁性纳米材料B，再在氨基上连接COX‑2蛋白，由此得到基于功能化纳米粒的COX‑2抑制剂靶向筛选系统。
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