[发明专利]多索茶碱的合成方法在审

专利信息
申请号: 201810959657.9 申请日: 2018-08-22
公开(公告)号: CN108840872A 公开(公告)日: 2018-11-20
发明(设计)人: 吴伟伟;雷玉平;汪黎明;张锐;李建雄 申请(专利权)人: 湖北泓肽生物科技有限公司
主分类号: C07D473/08 分类号: C07D473/08
代理公司: 武汉惠创知识产权代理事务所(普通合伙) 42243 代理人: 童思明
地址: 430056 湖北省武汉*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明公开了一种多索茶碱的合成方法,属于有机合成技术领域。该方法包括:于非质子性溶剂中在碱和相转移催化剂的作用下,茶碱与氯乙醛缩乙二醇在60‑110℃条件下反应合成多索茶碱;其中,所述茶碱、氯乙醛缩乙二醇和碱的摩尔比为1:1‑2:1‑3,相转移催化剂的用量为茶碱的摩尔量的3‑5%,相转移催化剂选自四丁基氯化铵、四丁级溴化铵和四丁级氟化铵中的一种或多种。本发明提供了一种多索茶碱新合成方法,该方法反应时间短,仅需3‑6小时;反应温度低,比常规方法低20‑30℃;收率高,比常规方法高10%以上;有利于该药品的工业化生产。
搜索关键词: 多索茶碱 转移催化剂 茶碱 合成 氯乙醛缩乙二醇 非质子性溶剂 四丁基氯化铵 有机合成技术 反应时间短 反应合成 氟化铵 氯乙醛 摩尔比 新合成 溴化铵 收率
【主权项】:
1.多索茶碱的合成方法,其特征在于,所述方法包括:于非质子性溶剂中在碱和相转移催化剂的作用下,茶碱与氯乙醛缩乙二醇反应合成多索茶碱,反应方程式如下:其中,反应温度为60‑110℃,相转移催化剂的用量为茶碱的摩尔量的3‑5%,相转移催化剂选自四丁基氯化铵、四丁基溴化铵和四丁基氟化铵中的一种或多种。
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