[发明专利]以2,1,3-苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化乙酰氧基化方法有效
| 申请号： | 201810794062.2 | 申请日： | 2018-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109096226B | 公开（公告）日： | 2020-12-25 |
| 发明（设计）人： | 张逢质;郭杰 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D285/14 | 分类号： | C07D285/14 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;朱思兰 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
一种以2,1,3‑苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化乙酰氧基化方法，所述方法为：将原料式(I)所示化合物、醋酸钯、碘苯二乙酯溶解在醋酸和醋酸酐的混合溶剂中，得到反应混合物，所得反应混合物在不同的反应条件下，制得产物式(II)所示化合物或式(III)所示化合物；本发明方法反应体系简单，所用溶剂廉价易得；底物制备简单且收率高，进而本发明反应的收率良好；本发明的创新点在于，在导向基团的作用下，可一步对2,1,3‑苯并噻二唑共轭分子进行定点修饰引入乙酰氧基，使得反应路线大大缩短；本发明所得相应产物的收率最高为99％； |
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| 搜索关键词： | 噻二唑 导向 碳氢 活化 乙酰 氧基化 方法 | ||
【主权项】：
1.一种以2,1,3‑苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化乙酰氧基化方法，其特征在于，所述方法为：将原料式(I)所示化合物、醋酸钯、碘苯二乙酯溶解在醋酸和醋酸酐的混合溶剂中，得到反应混合物，所得反应混合物在不同的反应条件下，制得产物式(II)所示化合物或式(III)所示化合物；获得产物式(II)所示化合物的反应条件为：所述反应混合物在室温下搅拌36h，之后经后处理，得到式(II)所示化合物；所述式(I)所示化合物、醋酸钯、碘苯二乙酯的物质的量之比为1：0.05：1；获得产物式(III)所示化合物的反应条件为：所述反应混合物升温至120℃搅拌16h，之后经后处理，得到式(III)所示化合物；所述式(I)所示化合物、醋酸钯、碘苯二乙酯的物质的量之比为1：0.05：3；![]()
式(I)、(II)或(III)中，R1为H或所在苯环上的一个取代基，所述取代基选自CH3、Cl、OCH3、COCH3或CF3；R2为H或所在苯环上的一个或多个取代基，所述取代基各自独立选自CH3或F。
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