[发明专利]以2,1,3-苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化卤代反应方法有效
| 申请号： | 201810794039.3 | 申请日： | 2018-07-19 |
| 公开（公告）号： | CN109096225B | 公开（公告）日： | 2020-07-28 |
| 发明（设计）人： | 张逢质;郭杰 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D285/14 | 分类号： | C07D285/14 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;朱思兰 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
一种以2,1,3‑苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化卤代反应方法，所述方法为：将式(I)所示化合物、钠盐、醋酸钯、碘苯二乙酯溶解在醋酸中，升温至90～110℃搅拌反应10～14h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示化合物；本发明反应体系简单，所用溶剂廉价易得；底物制备简单且收率高，因此本反应的收率较高；本发明的创新点在于在导向基团的作用下，可一步对2,1,3‑苯并噻二唑共轭分子进行定点修饰引入氯和碘，使得反应路线大大缩短；本发明所得的相应产物收率最高为95％。 |
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| 搜索关键词： | 噻二唑 导向 碳氢 活化 反应 方法 | ||
【主权项】：
1.一种以2,1,3‑苯并噻二唑为导向基的芳基碳氢活化卤代反应方法，其特征在于，所述方法为：将式(I)所示化合物、钠盐、醋酸钯、碘苯二乙酯溶解在醋酸中，升温至90～110℃搅拌反应10～14h，之后反应液经后处理，得到式(II)所示化合物；所述式(I)所示化合物与钠盐、醋酸钯、碘苯二乙酯的物质的量之比为1：1～1.5：0.05～0.1：1～1.5；所述钠盐为氯化钠或碘化钠；![]()
式(I)或(II)中，R1为H或所在苯环上的一个取代基，所述取代基选自CH3、F、OCH3或CF3；R2为所在苯环上的一个或多个取代基，所述取代基各自独立选自CH3、F或Br；X为Cl或I。
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