[发明专利]一种噁拉戈利中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201810711264.6 申请日: 2018-07-03
公开(公告)号: CN110669013A 公开(公告)日: 2020-01-10
发明(设计)人: 李惠;姜春阳;章建明;裴欣宇 申请(专利权)人: 江苏海悦康医药科技有限公司
主分类号: C07D239/54 分类号: C07D239/54
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 226100 江苏省*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种噁拉戈利中间体的制备方法,具体步骤如下:步骤一,将2‑三氟甲基‑6‑氟苯甲醛、碘代试剂以及混合溶剂在TMSCl‑NaI‑乙腈的作用下得到1‑氟2‑(碘甲基)‑3‑(三氟甲基)苯;步骤二,将1‑氟2‑(碘甲基)‑3‑(三氟甲基)苯与4‑甲基‑2,6‑(三甲基硅氧基)嘧啶反应得到1‑(2‑氟‑6‑(三氟甲基)苄基)‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮。本发明合成步骤少并且步骤简单,降低了生产成本和生产难度,原料价格低廉,降低了原料成本,为降低噁拉戈利的生产成本和生产难度提供了方法,使用前景广阔。
搜索关键词: 三氟甲基 生产难度 碘甲基 生产成本 三甲基硅氧基 碘代试剂 氟苯甲醛 合成步骤 混合溶剂 甲基嘧啶 原料成本 原料价格 二酮 乙腈 苄基 嘧啶 制备
【主权项】:
1.一种噁拉戈利中间体的制备方法,其特征在于,具体步骤如下:/n步骤一,将2-三氟甲基-6-氟苯甲醛、碘代试剂以及混合溶剂在三甲基氯硅烷-碘化钠-乙腈的作用下得到1-氟2-(碘甲基)-3-(三氟甲基)苯;/n步骤二,将1-氟2-(碘甲基)-3-(三氟甲基)苯与4-甲基-2,6-(三甲基硅氧基)嘧啶反应得到1-(2-氟-6-(三氟甲基)苄基)-6-甲基嘧啶-2,4(1H,3H)-二酮。/n
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