[发明专利]银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐的制备及药用用途有效
申请号: | 201810373734.2 | 申请日: | 2018-04-24 |
公开(公告)号: | CN110396098B | 公开(公告)日: | 2022-10-14 |
发明(设计)人: | 张倩;唐坚 | 申请(专利权)人: | 复旦大学 |
主分类号: | C07D493/22 | 分类号: | C07D493/22;A61P9/10;A61P7/02;A61P29/00;A61P11/06;A61K31/4192;A61K31/41 |
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地址: | 200433 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明属医药技术领域,涉及银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐及其制备方法和药用用途。本发明以银杏内酯B为母体,经结构修饰,引入含氮杂环结构,尤其在银杏内酯B结构中通过10位羟基引入氮杂环的衍生物及其成盐的化合物为式1所示银杏内酯B氮杂环衍生物以及相应的盐,经实验证实,式1化合物及其盐具有显著的血小板活化因子(PAF)拮抗作用,可用于制备预防及治疗缺血性中风、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成、以及炎症、哮喘等与血小板活化因子相关的疾病的预防及临床治疗的药物,能达到改善水溶性,增强疗效的目的。 |
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搜索关键词: | 银杏 内酯 氮杂环 衍生物 及其 制备 药用 用途 | ||
【主权项】:
1.式1的银杏内酯B氮杂环衍生物及其盐,其特征在于,是在银杏内酯B的10位羟基上连接有含氮杂环的衍生物;
其中,Y为CH或者N,即杂环为三氮唑环或者四氮唑环;连接10位氧原子和氮杂环碳原子之间的L为含0‑10个碳原子的各种连接链,选自烃基连接链,或者链中插入氮、氧原子的连接链;G为H,1‑4个碳原子的烃基,氰基,羧基,烷氧酰基,或者氨酰基以及烷基取代的氨酰基。
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