[发明专利]多西他赛亚油酸酯及其脂肪乳剂和应用有效
| 申请号： | 201810315082.7 | 申请日： | 2018-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN108310390B | 公开（公告）日： | 2020-07-24 |
| 发明（设计）人： | 王永军;张涛;刘洪卓;何仲贵 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | A61K47/54 | 分类号： | A61K47/54;A61K9/107;A61K47/14;A61K47/24;A61K47/10;A61K31/337;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳飞扬灵睿知识产权代理事务所(普通合伙) 21255 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及多西他赛亚油酸酯的合成，具有式(I)所示的结构，并提供一种含有多西他赛亚油酸酯的脂肪乳剂及其应用。本发明公开了所述化合物的合成方法，是由多西他赛与亚油酸通过酯化反应得到，借助亚油酸有效地靶向肿瘤区域。同时多西他赛亚油酸酯脂溶性增强，适宜制备成水包油型脂肪乳剂。所述的脂肪乳剂包含多西他赛亚油酸酯以及作为辅料的注射用油、乳化剂、辅助乳化剂、电位调节剂、抗氧剂、等渗调节剂、pH调节剂和注射用水。本发明制备得到的脂肪乳剂载药量大、包封率高、性质稳定，同时在体内具有长循环效果，药效显著，适于工业化生产和临床应用。 |
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| 搜索关键词： | 油酸 及其 脂肪 乳剂 应用 | ||
【主权项】：
1.多西他赛亚油酸酯，其特征在于，以多西他赛为母药，以酯键链接一分子亚油酸为脂肪链，其化学结构如式(I)所示：![]()
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