[发明专利]一种卡利拉嗪中间体的制备方法在审

专利信息
申请号: 201810193130.X 申请日: 2018-03-09
公开(公告)号: CN110240548A 公开(公告)日: 2019-09-17
发明(设计)人: 郭四根;徐苗焕 申请(专利权)人: 上虞京新药业有限公司;浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
主分类号: C07C213/08 分类号: C07C213/08;C07C215/42;C07C227/34;C07C227/18;C07C229/46
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 312369 浙江省绍*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明提供一种如式I所示的4‑硝基苯衍生物为原料通过催化加氢反应制备作为卡利拉嗪中间体的4‑氨基‑环己基衍生物的方法。本发明提供的方法立体选择性好,操作简单,反应条件温和,收率较高,催化剂可回收重复使用,从而实现显著降低成本,易于工业化生产
搜索关键词: 制备 氨基 催化加氢反应 环己基衍生物 硝基苯衍生物 立体选择性 反应条件 可回收 收率 催化剂
【主权项】:
1.一种卡利拉嗪中间体的制备方法,其特征在于,所述制备方法包括如下步骤:步骤(1):如式I所示的4‑硝基苯衍生物在手性配体催化剂存在下发生氢化反应得到4‑氨基环己基衍生物的顺式和反式异构体的混合物;其中,式I结构式中所述R基团为‑COOH、‑CH2OH、‑OH、‑NH2、‑OOH或H。
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