[发明专利]23-羟基白桦酸衍生物在制备EGFR激动剂中的应用在审

专利信息
申请号: 201810186117.1 申请日: 2018-03-07
公开(公告)号: CN110237082A 公开(公告)日: 2019-09-17
发明(设计)人: 张冬梅;叶文才;陈卫民;姚楠;李英杰;雷雨禾;胡楠;蓝平;王龙海 申请(专利权)人: 暨南大学
主分类号: A61K31/58 分类号: A61K31/58;A61P35/00
代理公司: 广州市华学知识产权代理有限公司 44245 代理人: 陈燕娴
地址: 510632 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提供了如式Ⅰ所示的23‑羟基白桦酸衍生物在制备EGFR激动剂中的应用。所述的小分子化合物能靶向且持续激活EGFR,诱导EGFR阳性肿瘤细胞死亡;同时所述的小分子化合物可与EGFR胞外段特异性结合,在有效剂量时对正常细胞株几乎没有细胞毒作用。本发明通过体内外研究证实所述的小分子化合物对EGFR野生型和突变型非小细胞肺癌以及结肠癌均有显著抑制作用,有效抑制肿瘤生长,在制备抗肿瘤药物中具有良好的应用前景。
搜索关键词: 小分子化合物 白桦酸衍生物 激动剂 羟基 制备 应用 制备抗肿瘤药物 非小细胞肺癌 有效抑制肿瘤 特异性结合 细胞毒作用 细胞死亡 正常细胞 结肠癌 突变型 野生型 靶向 外段 诱导 体内 激活 生长 研究
【主权项】:
1.一种含双哌啶基团的23‑羟基白桦酸衍生物或其药学可接受的盐在制备EGFR激动剂中的应用,所述的含双哌啶基团的23‑羟基白桦酸衍生物的结构如式Ⅰ所示:
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