[发明专利]一种合成布格替尼中间体的方法在审
| 申请号： | 201810104078.6 | 申请日： | 2018-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN108129513A | 公开（公告）日： | 2018-06-08 |
| 发明（设计）人： | 吴学平;丁同俊 | 申请（专利权）人： | 安庆奇创药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6512 | 分类号： | C07F9/6512;C07F9/6558 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 肖明芳 |
| 地址： | 246002 安徽省安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种合成布格替尼中间体的方法，包括如下步骤：(1)将式I化合物与式II化合物在金属催化剂、缚酸剂的作用下发生酰化缩合反应得到中间态式III化合物，之后加酸进行水解反应得到式V化合物和铵盐Ⅳ；(2)将所述的式V化合物与尿素发生缩合反应得到式Ⅶ化合物；(3)将所述的式Ⅶ化合物与亲核试剂发生取代反应得到式Ⅷ化合物，即布格替尼中间体。本发明为布格替尼嘧啶环的构建提供了新的方法，避免了竞争反应的发生，减少副产物的生成，同时对铵盐的回收利用使反应过程循环进行，路线操作简单，缩短了反应步骤，反应条件温和，反应选择性好，总体收率较高，产品液相纯度高，大幅度降低了生产成本，更有利于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 缩合反应 合成布 铵盐 反应选择性 金属催化剂 反应条件 回收利用 竞争反应 亲核试剂 取代反应 水解反应 副产物 缚酸剂 中间态 嘧啶环 式III 构建 加酸 式II 收率 酰化 尿素 生产成本 | ||
【主权项】：
一种合成布格替尼中间体的方法，其特征在于，包括如下步骤：(1)将式I化合物与式II化合物在金属催化剂、缚酸剂的作用下发生酰化缩合反应得到中间态式III化合物，之后加酸进行水解反应得到式V化合物和铵盐Ⅳ；(2)将所述的式V化合物与尿素发生缩合反应得到式Ⅶ化合物；(3)将所述的式Ⅶ化合物与亲核试剂发生取代反应得到式Ⅷ化合物，即布格替尼中间体，![]()
其中，R选自C1‑C4的直链或支链烷基；X1选自F、Cl、Br、I。
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