[发明专利]苯丁酸氮芥-多巴胺缀合物的合成及前药纳米粒子的制备有效
| 申请号： | 201810058768.2 | 申请日： | 2018-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN108383765B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 杜畅;董常明;张蓉 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07C319/22 | 分类号： | C07C319/22;C07C323/12;A61K31/196;A61K41/00;A61K47/55;A61K47/59;A61P35/00;C08G73/06 |
| 代理公司： | 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 | 代理人： | 褚明伟 |
| 地址： | 200240 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及苯丁酸氮芥‑多巴胺缀合物及其前药纳米粒子的制备方法。先合成2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酸，再以合成2‑(2‑羟基乙基)二硫基)乙基‑2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酸乙酯，再合成((2‑(2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酰基)氧基)乙基)‑4‑(4‑(双(2‑氯乙基)氨基)苯基)丁酸甲酯，再合成苯丁酸氮芥‑多巴胺缀合物，最后合成苯丁酸氮芥‑聚多巴胺前药纳米粒子。本发明为制备苯丁酸氮芥‑多巴胺缀合物前药以及苯丁酸氮芥‑聚多巴胺前药纳米粒子提供了一种简单而有效的途径，为获得具有近红外光吸收性、还原响应性、光热治疗与化疗一体化的高分子药物载体提供了实验平台。 | ||
| 搜索关键词： | 苯丁酸氮芥 多巴胺 缀合物 合成 纳米 粒子 制备 | ||
【主权项】：
1.苯丁酸氮芥‑多巴胺缀合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一，3,4‑二羟基苯基丙酸与三氯化磷反应，制备2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酸；步骤二，2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酸、二环己基碳二亚胺、4‑二甲氨基吡啶反应，再加入2‑羟乙基二硫化物反应，得到2‑(2‑羟基乙基)二硫基)乙基‑2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酸乙酯；步骤三，苯丁酸氮芥、二环己基碳二亚胺、4‑二甲氨基吡啶反应，再加入2‑(2‑羟基乙基)二硫基)乙基‑2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酸乙酯，进行反应，得到((2‑(2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酰基)氧基)乙基)‑4‑(4‑(双(2‑氯乙基)氨基)苯基)丁酸甲酯；步骤四，((2‑(2,2‑二甲基‑1,3‑苯并二氧杂环戊烯‑5‑丙酰基)氧基)乙基)‑4‑(4‑(双(2‑氯乙基)氨基)苯基)丁酸甲酯与三氟乙酸反应，得到苯丁酸氮芥‑多巴胺缀合物分子。
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