[发明专利]4-羟基-2-喹诺酮-氮-(4-喹唑啉酮)-3-甲酰胺类衍生物有效

专利信息
申请号: 201810033326.2 申请日: 2018-01-15
公开(公告)号: CN110041306B 公开(公告)日: 2022-01-11
发明(设计)人: 吴松;夏杰;薛文杰;冯波 申请(专利权)人: 中国医学科学院药物研究所
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;A61K31/517;A61P31/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 100050*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明属于抗菌药物技术领域,涉及4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物、制备方法及其作为抗菌药物的用途。所述化合物如式(I)所示,其中R1选自氢、三氟甲基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素;R2选自氢、硝基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素;R3选自C1‑C8烷基、芳甲基;R4选自C1‑C8烷基。本发明的4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物为首次发现的新结构抗菌化合物,该系列化合物对包括金黄色葡萄球菌、表面葡萄球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌,尤其是耐药革兰氏阳性菌(MRSA、MRSE、VRE)具有较强抑制作用,可用于后续的进一步改造及开发。
搜索关键词: 羟基 喹诺酮 喹唑啉酮 甲酰胺 衍生物
【主权项】:
1.如式(I)所示的4‑羟基‑2‑喹诺酮‑氮‑(4‑喹唑啉酮)‑3‑甲酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐,其中:R1选自氢、三氟甲基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素;R2选自氢、硝基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、卤素;R3选自C1‑C8烷基、芳甲基;R4选自C1‑C8烷基。
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