[发明专利]盐酸右美托咪定及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201711475610.7 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108147999B | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 陈健;乔岩河;王婷婷;应述欢 | 申请（专利权）人： | 上海博志研新药物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D233/58 | 分类号： | C07D233/58;C07F7/08;C07C1/32;C07C15/48;C07C17/08;C07C22/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新区中国（上海）*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了盐酸右美托咪定及其中间体的制备方法。本发明提供了一种L‑酒石酸右美托咪定II的制备方法，包括以下步骤：有机溶剂中，在手性催化剂的存在下，将右美托咪定中间体III与氢气进行还原反应，然后再与酒石酸进行中和反应，得到L‑酒石酸右美托咪定II；所述手性催化剂为(+)‑1,2‑双(2S,5S)‑二乙基环丁磷烷苯(环辛二烯)三氟甲磺酸铑。本发明的制备方法，路线步骤短、不需要使用手性拆分，总体摩尔收率高，并且制得的产品纯度高，达到原料药的标准，适合于工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 制备 右美托咪定 酒石酸 盐酸右美托咪定 手性催化剂 三氟甲磺酸 产品纯度 环辛二烯 还原反应 有机溶剂 中和反应 氢气 二乙基 原料药 磷烷 收率 手性 | ||
【主权项】：
1.一种L‑酒石酸右美托咪定II的制备方法，其特征在于其包括以下步骤：有机溶剂中，在手性催化剂的存在下，将右美托咪定中间体III与氢气进行还原反应，然后再与L‑酒石酸进行中和反应，得到L‑酒石酸右美托咪定II即可；所述手性催化剂为(+)‑1,2‑双(2S,5S)‑二乙基环丁磷烷苯(环辛二烯)三氟甲磺酸铑；![]()
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