[发明专利]一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201711425128.2 | 申请日: | 2017-12-25 |
公开(公告)号: | CN108101795A | 公开(公告)日: | 2018-06-01 |
发明(设计)人: | 汪忠华;黄磊磊;李丹丹;吴范宏;沙娜;韩杰;冉剑雄;陈秀萍 | 申请(专利权)人: | 上海应用技术大学 |
主分类号: | C07C217/80 | 分类号: | C07C217/80;C07C215/74;C07C213/02;A61K31/136;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/02;A61P29/00;A61P3/10;A61P27/02;A61P17/06;A61P17/10;A61P27/06 |
代理公司: | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人: | 杨军 |
地址: | 200235 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
权利要求书: | 暂无信息 | 说明书: | 暂无信息 |
摘要: | 本发明公开了一种氨基取代的二苯乙烯衍生物及其制备方法和应用。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物在二苯乙烯B芳环的4'位进行化学结构修饰,将其2'位改造成氨基取代基,同时将其A环的3、4、5位分别由甲氧基或羟基取代。本发明的氨基取代的二苯乙烯衍生物具有较强的体外抗肿瘤活性,且其E型结构的抗肿瘤活性比Z型结构抗肿瘤活性较好,A环甲氧基取代位置不同对活性有较大的影响,氟原子的引入不仅改变了化合物本身的物理性质,同时增强了体外抗肿瘤活性,并对多种肿瘤细胞均有较好的抑制作用。 | ||
搜索关键词: | 二苯乙烯衍生物 氨基取代 体外抗肿瘤活性 制备方法和应用 抗肿瘤活性 化学结构修饰 氨基取代基 甲氧基取代 二苯乙烯 物理性质 肿瘤细胞 氟原子 甲氧基 芳环 引入 改造 | ||
【主权项】:
1.一种氨基取代的二苯乙烯衍生物,其特征在于,其结构如通式(I)所示: 其中:R1 、R2 和R3 独立的选自-OH、-OMe或-F中任一种,R4 选自-OMe,-Me,-F,-OCF2 H,-CF2 CH3 ,-CHFCH3 ,或CF3 中任一种。
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