[发明专利]三氮唑并嘧啶、三氮唑并吡啶化合物及其组合物用于治疗PRC2介导的疾病在审
申请号: | 201711408714.6 | 申请日: | 2017-12-22 |
公开(公告)号: | CN109575013A | 公开(公告)日: | 2019-04-05 |
发明(设计)人: | 周兵;罗成;杨亚玺;张元元;杜道海;蒋华良;乔刚 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;苏州苏领生物医药有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/55;A61K31/437;A61K31/4545;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 张皓;钱程 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明提供了一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体,其制备方法,包含其的药物组合物,以及其在制备用于治疗由EED和/或PRC2介导的疾病或病症的药物中的用途。本发明所述的化合物可用于治疗由PRC2介导的疾病或病症。 |
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搜索关键词: | 介导 制备 疾病 治疗 三氮唑并吡啶化合物 非对映异构体 对映异构体 药物组合物 外消旋体 可药用 三氮唑 通式I 可用 嘧啶 | ||
【主权项】:
1.一种由通式I表示的化合物、其可药用的盐、对映异构体、非对映异构体或外消旋体:
1)X1独立地选自N及C‑CN;2)R2独立地选自H、卤素、C1‑C4卤代烷基及C1‑C4烷基;3)A独立地选自以下结构:![]()
为单键或双键;R3、R4及R5独立地选自H、卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、‑O‑(C1‑C4烷基)、C1‑C4卤代烷氧基、C3‑C6环烷基;R6独立地选自H、OH、=O及C1‑C4烷基;R7独立地选自H、OH、卤素、CN及C1‑C4烷基;n各自独立地选自0,1及2;X2独立地选自O、NRa及S(O)p杂原子;每一Ra独立地选自H、O、由0‑2个Rb取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、‑O‑(C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C6环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑CO2(C1‑C4烷基)、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;Rb独立地选自卤素、OH、NH2、‑NHC(=O)(C1‑C4烷基)、‑NHS(=O)2(C1‑C4烷基)、=O、CN、C1‑C4烷基及C1‑C4烷氧基;p各自独立地选自0,1及2;4)R1独立地选自以下结构:![]()
为单键或双键;4a)R1A独立地选自H、羟基、卤素、CN、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C10烷基)、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基)、氨基、C1‑C6直链、支链以及环状的烷氨基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、芳基、包含碳原子和1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;p各自独立地选自0,1及2;Rc独立地选自OH、卤素、CN、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基、‑(OCH2CH2)mORd、NHC(=O)NRdRe、NHC(=S)NRdRe、‑NHC(=NH)NRdRe、(OCH2CH2)mNRdRe、‑C(=O)Rd、‑S(=O)Rd、‑C(=O)NRdRe、‑S(=O)2Rd、‑NHC(=O)Rd、‑NHC(=S)Rd、‑NHS(=O)2Rd、‑S(=O)2NHRd、包含碳原子及1至2个选自N、NRa、O及S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、芳基以及包含碳原子及1至2个选自N、NRa、O及S(O)p杂原子的杂芳基、其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;Rd及Re独立地选自H、含0‑2个Rb取代的C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑CO2(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基)、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的支链或环状的C1‑C6杂烷基、‑C(=O)H、芳基及包含碳原子及1至2个选自N、NRa、O及S(O)p杂原子的杂芳基,其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;Ra独立地选自H、O、由0‑2个Rb取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、‑O‑(C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C6环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑CO2(C1‑C4烷基)、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;Rb独立地选自卤素、OH、NH2、‑NHC(=O)(C1‑C4烷基)、‑NHS(=O)2(C1‑C4烷基)、=O、CN、C1‑C4烷基及C1‑C4烷氧基;p各自独立地选自0,1及2;Rd与Re可通过Rd‑Re或
的方式连接,其中Z1可选自含0‑2个Rb取代的C1‑C6烷基、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的C1‑C6杂烷基、O、‑N(C1‑C6烷基)、‑NH、‑N(C=O)(C1‑C6烷基)、‑NS(=O)2(C1‑C6烷基)、S(O)p;Rb独立地选自卤素、OH、NH2、‑NHC(=O)(C1‑C4烷基)、‑NHS(=O)2(C1‑C4烷基)、=O、CN、C1‑C4烷基及C1‑C4烷氧基;p各自独立地选自0,1及2;R1X独立地选自卤素、OH、CN、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基和环状杂烷基;R1B及R1C独立地选自H、OH、卤素、CN、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C10烷基)、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基)、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、芳基、包含碳原子和1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;p各自独立地为0,1及2;R2B及R2C独立地选自H、OH、卤素、CN、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C10烷基)、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基)、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;p各自独立地选自0,1及2;R3B及R3C独立地选自H、‑OH、卤素、CN、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C10烷基)、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基)、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;p各自独立地选自0,1及2;或者,R1B与R1C、R2B与R2C、R3B与R3C可和与之连接的碳原子形成羰基(=O)或者硫羰基(=S);R1D独立地选自H、‑OH、卤素、CN、‑C(=O)H、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、Rf、‑ORf、‑C(=O)Rc、NRdRe、‑C(=O)NRdRe、‑NHC(=O)Rc、‑S(=O)2Rc、‑S(=O)2NRdRe、‑NHS(=O)2Rd、‑(OCH2CH2)mORd、‑(OCH2CH2)mNRdRe;Rf独立地选自C3‑C8环状烷基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、芳基及包含碳原子及1至2个选自N、NRa、O及S(O)p杂原子的杂芳基;其中,芳基及杂芳基由0‑2个R1X取代;M独立地选自3至7元饱和的或不饱和的环烷基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂环烷基、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;在R1B及R1C、R2B及R2C、R3B及R3C、R1D以及Rf的定义中,Ra、Rc、Rd、Re、p、z、m、R1X的定义与在4a)部分中的R1A中的相应的定义相同;n各自独立地选自0,1及2;m各自独立地选自0‑4;p各自独立地选自0‑2;q各自独立地选自0‑3;z各自独立地选自0和1;4a’)优选地,R1独立地选自以下结构:
其中
为单键或双键;R1A独立地选自H、羟基、卤素、CN、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C10烷基)、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基)、‑C(=O)H;Rc独立地选自OH、卤素、CN、C1‑C6烷基、羧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基;R1B及R1C、R2B及R2C、以及R3B及R3C独立地选自H、OH、卤素、CN、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C10烷基)、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基);或者,R1B与R1C、R2B与R2C、R3B与R3C可和与之连接的碳原子形成羰基(=O)或者硫羰基(=S);R1D独立地选自H、‑OH、卤素、CN、‑C(=O)H、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基;Rc独立地选自OH,卤素、CN、C1‑C6烷基、羧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基;M独立地选自3至7元饱和的或不饱和的环烷基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂环烷基、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;n各自独立地选自0,1及2;m各自独立地选自0‑4;p各自独立地选自0‑2;q各自独立地选自0‑3;z各自独立地选自0和1;4a”)更优选地,在R1中,R1A独立地选自H、羟基、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基;R1B及R1C、R2B及R2C、以及R3B及R3C独立地选自H、OH、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基;或者,R1B与R1C、R2B与R2C、R3B与R3C可和与之连接的碳原子形成羰基(=O)或者硫羰基(=S);R1D独立地选自H、‑OH、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基;M独立地选自5至6元饱和的或不饱和的环烷基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂环烷基、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;n各自独立地选自0,1及2;m各自独立地选自0‑4;p各自独立地选自0‑2;q各自独立地选自0‑3;z各自独立地选自0和1;4b)Y独立地选自O、NRg、S(O)p等杂原子以及CH2、C=O、‑CRi(CH2)mNRgRh以及‑CRi(CH2)mORg;Rg及Rh独立地选自H、O、含0‑3个Rs取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环状烷基、![]()
‑C(=S)NHC(=O)‑Rj、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、芳基、包含碳原子和1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中,该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;Rs独立地选自OH,CN、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基、‑(OCH2CH2)mORd、NHC(=O)NRdRe、NHC(=S)NRdRe、‑NHC(=NH)NRdRe、(OCH2CH2)mNRdRe、‑C(=O)Rd、‑C(=S)Rd、‑S(=O)Rd、‑C(=O)NRdRe、‑S(=O)2Rd、‑NHC(=O)Rd、‑NHC(=S)Rd、‑NHS(=O)2Rd、‑S(=O)2NRdRe、‑NHS(=O)2NRdRe、‑C(=S)NRdRe、NHC(=O)ORd、NHC(=S)ORd、‑NHS(=O)2ORd、NHC(=O)SRd、NHC(=S)SRd、‑NHC(=NH)ORd、‑C(=O)ORd、‑C(=O)SRd、‑S(=O)2ORd、包含碳原子及1至2个选自N、NRa、O及S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、芳基以及包含碳原子及1至2个选自N、NRa、O及S(O)p杂原子的杂芳基、其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1Y取代;Rd及Re独立地选自H、含0‑2个Rb取代的C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C6环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑CO2(C1‑C4烷基)、‑C(=O)NH(C1‑C4烷基)、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的支链或环状的C1‑C6杂烷基、‑C(=O)H、芳基及包含碳原子及1至2个选自N、NRa、O及S(O)p杂原子的杂芳基,其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;Rd与Re可通过以下方式Rd‑Re或
连接形成一个环,其中Z1可选自含0‑2个Rb取代的C1‑C6烷基、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的C1‑C6烷基、O、‑N(C1‑C6烷基)、‑NH、‑N(C=O)(C1‑C6烷基)、‑NS(=O)2(C1‑C6烷基)、S(O)p,Ra独立地选自H、O、由0‑2个Rb取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、‑O‑(C1‑C6烷基)、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C6环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑CO2(C1‑C4烷基)、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;Rb独立地选自卤素、OH、NH2、‑NHC(=O)(C1‑C4烷基)、‑NHS(=O)2(C1‑C4烷基)、=O、CN、C1‑C4烷基及C1‑C4烷氧基;p各自独立地选自0,1及2;R1X独立地选自卤素、OH、CN、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基和环状杂烷基;R1Y独立地选自C1‑C10烷基、卤素、CN、‑(O)z‑(包含0‑2个Rc取代C1‑C10烷基)、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、SCF3、C3‑C8环状烷基、‑C(=O)(C1‑C4烷基)、‑CO2(C1‑C4烷基)、NRdRe、‑C(=O)NRdRe、‑S(=O)2Rd、‑NHC(=O)Rd、‑NHC(=S)Rd、‑NHS(=O)2Rd、‑NHC(=O)NRdRe、‑NHC(=S)NRdRe、‑NHS(=O)2NRdRe、‑C(=S)NRdRe、‑S(=O)2NHRd、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、‑C(=O)H、p各自独立地为0,1及2;其中,Rc与在上述4a)部分中限定的Rc的定义相同;其中Rd与Re可通过Rd‑Re或
的方式连接,其中Z1可选自含0‑2个Rb取代的C1‑C6烷基、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的C1‑C6杂烷基、O、‑N(C1‑C6烷基)、‑NH、‑N(C=O)(C1‑C6烷基)、‑NS(=O)2(C1‑C6烷基)、S(O)p,Rb独立地选自卤素、OH、NH2、‑NHC(=O)(C1‑C4烷基)、‑NHS(=O)2(C1‑C4烷基)、=O、CN、C1‑C4烷基及C1‑C4烷氧基;p各自独立地选自0,1及2;Rj及Rk独立地为选自H、CN、含0‑3个Rs取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C10环状烷基、包含碳原子以及选自和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、由Ry取代的烯基或者炔基
6至10元芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至10元杂芳基;其中,该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1Y取代;其中,R1Y与在本4b)部分中的上述Rs中限定的R1Y的定义相同;Ry独立地选自H、含0‑3个Rc取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C10环状烷基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、NRdRe、ORd、芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中,该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;R1X独立地选自卤素、OH、CN、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基和环状杂烷基;其中,Rc与在上述4a)部分中限定的Rc的定义相同;Rd和Re与在本4b)部分中的上述Rs中限定的Rd和Re的定义相同;特别地,Rg与Rh以及Rj及Rk可通过以下方式R9‑Rh、
Rj‑Rk、
连接,其中Z1可选自含0‑2个Rc取代的C1‑C6烷基、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的C1‑C6烷基、O、‑N(C1‑C6烷基)、‑NH、‑N(C=O)(C1‑C6烷基)、‑NS(=O)2(C1‑C6烷基)、S(O)p;p各自独立地选自0,1及2;其中,Rc与在上述4a)部分中限定的Rc的定义相同;Ri独立地选自H、CN、C1‑C4烷基;m各自独立地选自0‑4;4b’)优选地,Y独立地选自O、NRg、S(O)p、‑CRi(CH2)mNRgRh以及‑CRi(CH2)mORg;Rg及Rh独立地选自H、C1‑C6卤代烷基、![]()
‑C(=S)NHC(=O)‑Rj、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、芳基、包含碳原子和1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中,该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;Rj及Rk独立地选自H、CN、含0‑3个Rs取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C10环状烷基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S(O)p杂原子的杂烷基和杂环烷基、C2‑C10烯基或者炔基、6至10元芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至10元杂芳基;其中,该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1Y取代;其中,Rs的定义与在上述4b)部分中的Rs的定义相同;p各自独立地选自0,1及2;R1X独立地选自卤素、OH、CN、C1‑C4烷基、C1‑C4卤代烷基、C1‑C4烷氧基、C1‑C4卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基和环状杂烷基;R1Y独立地选自C1‑C10烷基、卤素、CN、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基;p各自独立地为0,1及2;特别地,Rg与Rh以及Rj及Rk可通过以下方式Rg‑Rh、
Rj‑Rk、
连接,其中Z1可选自含0‑2个Rc取代的C1‑C6烷基、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的C1‑C6烷基、O、‑N(C1‑C6烷基)、‑NH、‑N(C=O)(C1‑C6烷基)、‑NS(=O)2(C1‑C6烷基)、S(O)p;其中,Rc与在上述4a)部分中限定的Rc的定义相同;p各自独立地选自0,1及2;Ri独立地选自H、CN及C1‑C4烷基;m各自独立地选自0‑4;4b”)更优选地,Y独立地选自O、NRg、S、‑CRiNRgRh以及‑CRiORg;Rg及Rh独立地选自H、C1‑C6卤代烷基、![]()
‑C(=S)NHC(=O)‑Rj、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S杂原子的杂烷基和杂环烷基、芳基、包含碳原子和1至2个选自N、O及S杂原子的5至6元杂芳基;其中,该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1X取代;Rj及Rk独立地选自H、CN、含0‑3个Rs取代的C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷基、C3‑C10环状烷基、包含碳原子和1‑4个选自O、N、S杂原子的杂烷基和杂环烷基、C2‑C10烯基或者炔基、6至10元芳基、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的5至10元杂芳基;其中,该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1Y取代;Rs独立地选自OH,CN、卤素、C1‑C6烷基、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6烷氧基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基、‑(OCH2CH2)mORd、(OCH2CH2)mNRdRe、包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的杂烷基和杂环烷基、芳基以及包含碳原子及1至2个选自N、O及S杂原子的杂芳基、其中该芳基以及杂芳基可由0‑2个R1Y取代;其中,Rd、Re与在上述4b)部分中限定的Rd、Re的定义相同;R1Y独立地选自C1‑C10烷基、卤素、CN、C1‑C6卤代烷基、C1‑C6卤代烷氧基、C3‑C8环状烷基;特别地,Rg与Rh以及Rj及Rk可通过以下方式Rg‑Rh、
Rj‑Rk、
连接,其中Z1可选自含0‑2个Rc取代的C1‑C6烷基、含0‑2个O、N、S(O)p杂原子的C1‑C6烷基、O、‑N(C1‑C6烷基)、‑NH、‑N(C=O)C1‑C6烷基、NS(=O)2(C1‑C6烷基)、S(O)p;其中,Rc与在上述4a)部分中限定的Rc的定义相同;p各自独立地选自0,1及2;Ri独立地选自H、CN及C1‑C4烷基;m各自独立地选自0‑4。
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