[发明专利]一类环状内酯类化合物在制备用于预防和/或治疗亨廷顿病的药物中的用途在审
申请号: | 201710908808.3 | 申请日: | 2017-09-29 |
公开(公告)号: | CN109568307A | 公开(公告)日: | 2019-04-05 |
发明(设计)人: | 谢欣;鲁伯埙;胡有洪;郭世猛;李贺轩;张玉芳;何冰清 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所;复旦大学 |
主分类号: | A61K31/365 | 分类号: | A61K31/365;A61P25/14 |
代理公司: | 北京金信知识产权代理有限公司 11225 | 代理人: | 刘锋;郑丹 |
地址: | 201203 上海*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及如下所示通式I所示的环状内酯类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂合物、立体异构体、或互变异构体,在制备作为孤儿G蛋白偶联受体GPR52的拮抗剂的药物中的用途,或者在制备用于预防和/或治疗亨廷顿病的药物中的用途。 |
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搜索关键词: | 制备 环状内酯类化合物 互变异构体 立体异构体 溶剂合物 可接受 拮抗剂 通式I 预防 治疗 | ||
【主权项】:
1.通式I所示的环状内酯类化合物,其药学上可接受的盐、溶剂合物、立体异构体、或互变异构体,在制备作为孤儿G蛋白偶联受体GPR52的拮抗剂的药物中的用途,或者在制备用于预防和/或治疗亨廷顿病的药物中的用途,
其中:m为0‑9的整数,n为0‑9的整数,且m+n<10,R1选自H,‑OH,C1~C3烷基,或‑OCOR,R为C1~C3烷基,取代或未取代的C2~C4烯基,所述取代是指被选自如下的一种或多种取代基所取代:羟基,羟基C1~C3烷基,C1~C3烷基,‑CH2OCOR’,R’为被选自羟基、羟基C1~C3烷基中的一种或多种取代的C2~C4烯基;R2为H,‑OH,C1~C3烷基,‑CHO,‑OCOCH3,‑OCH3,‑COOH,‑CH2OH,或‑(CH3)CH(CH2)iOCOCH3,i为0~3的整数;R3为H,C1~C3烷基,‑CHO,‑OCOCH3,‑CH2COCH3,‑CH2OCOCH(CH3)2或‑OCOCH2‑五至八元内酯环;或者,R2和R3形成未取代或被C2~C4烯基取代的五至八元内酯环;R4为H,C1~C3烷基,‑CH2OH,‑OH或‑CH2OCOCH(CH3)2;
代表单键或双键。
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